通用名 | 硫酸西梭米星注射液 |
曾用名 | |
英文名 | SISOMICIN SULFATE INJECTION |
拼音名 | LIUSUAN XISUOMIXING ZHUSHEYE |
藥品類(lèi)別 | 氨基糖甙類(lèi) |
性狀 | 本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品屬氨基糖苷類(lèi)抗生素?咕V與慶大霉素相似。對(duì)金黃色葡萄球菌和大腸埃希
菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、痢疾桿菌等革蘭陰性菌有效。
對(duì)銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強(qiáng),與妥布霉素相近。對(duì)沙雷桿菌的作用低于慶
大霉素,但高于妥布霉素。
本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
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藥代動(dòng)力學(xué) | 本品的體內(nèi)過(guò)程與慶大霉素相近。正常人單次靜脈給藥1mg/kg后,血藥峰濃度(Cmax)
約為7.4mg/L,血消除半衰期(t1/2?)約為2小時(shí),腎功能減退者半衰期相應(yīng)延長(zhǎng)。24小
時(shí)內(nèi)自尿排出給藥量的75%左右。與其他氨基糖苷類(lèi)抗生素相仿,本品可在腎中積聚,腎
皮質(zhì)中濃度較髓質(zhì)高,尿毒癥患者經(jīng)8小時(shí)血液透析后血藥濃度可降低約50%。
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適應(yīng)癥 | 本品適用于革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感
染:呼吸系統(tǒng)感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、膽道感染、皮膚和軟組感染、感染性腹瀉及敗
血癥等。
本品用于上述嚴(yán)重感染時(shí)宜與青霉素或頭孢菌素等聯(lián)合應(yīng)用。
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用法用量 | 肌內(nèi)注射或靜脈滴注。
1.腎功能正常者:
成人 輕度感染:一日0.1mg;重度感染:一日0.15g。均分2~3次給藥。
小兒 按體重一日2~3 mg/kg,分2~3次給藥。
療程均不超過(guò)7~10日。有條件時(shí)應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
2.腎功能減退者:
腎功能減退患者應(yīng)用本品時(shí),應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。有條件者應(yīng)同時(shí)監(jiān)測(cè)血
藥濃度,以調(diào)整劑量。
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不良反應(yīng) | 1.常見(jiàn)聽(tīng)力減退、耳鳴或耳部飽滿(mǎn)感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次
數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩(wěn)、眩暈(耳毒性,影
響前庭)、惡心或嘔吐(耳毒性,影響前庭,腎毒性)。
2.少見(jiàn)視力減退(視神經(jīng)炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無(wú)力(神經(jīng)肌肉阻滯)、
皮疹等過(guò)敏反應(yīng)、血象變化、肝功能改變、消化道反應(yīng)和注射部位疼痛、硬結(jié)、靜脈炎
等。
3.極少見(jiàn)過(guò)敏性休克。
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禁忌癥 | 1.對(duì)本品或其他氨基糖苷類(lèi)及桿菌肽過(guò)敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起
耳聾或其他耳聾者禁用。
2. 腎衰竭者禁用。
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注意事項(xiàng) | 1. 腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽(tīng)力減退、失水、重癥肌無(wú)力或帕金森病
者及老年患者慎用。
2. 用藥時(shí)間一般不宜超過(guò)10日,若必須繼續(xù)用藥時(shí),應(yīng)對(duì)聽(tīng)覺(jué)器官和腎功能進(jìn)行
嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。
3. 交叉過(guò)敏,對(duì)一種氨基糖苷類(lèi)抗生素如鏈霉素、慶大霉素過(guò)敏的患者,可能對(duì)本
品過(guò)敏。
4. 有條件時(shí)在療程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度(本品血藥峰濃度超過(guò)10mg/L,谷濃度超過(guò)
2mg/L時(shí)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)),并據(jù)此調(diào)整劑量,不能測(cè)定血藥濃度時(shí),應(yīng)根據(jù)測(cè)得的肌酐
清除率調(diào)整劑量,尤其對(duì)腎功能減退者、早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒或老年人、休克、心
力衰竭、腹水或嚴(yán)重失水等患者。
5. 本品不能靜脈注射,以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6. 長(zhǎng)期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致耐藥菌過(guò)度生長(zhǎng)。
7. 應(yīng)給患者補(bǔ)充足夠的水分,以減少腎小管損害。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1. 本品可透過(guò)血-胎盤(pán)屏障,在羊水中達(dá)到一定濃度,可能對(duì)胎兒的第8對(duì)腦神經(jīng)
造成損害,故孕婦禁用。
2. 哺乳期婦女慎用,應(yīng)用本品期間暫停哺乳。
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兒童用藥 | 早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。若使用本品,應(yīng)根據(jù)血藥濃度或肌酐清除率調(diào)
整劑量。
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老年患者用藥 | 老年患者應(yīng)用本品后可產(chǎn)生各種毒性反應(yīng),因此在療程中監(jiān)測(cè)腎功能極為重要。腎
功能正常者用藥后亦可能產(chǎn)生聽(tīng)力減退。此外,老年患者應(yīng)采用較小劑量或延長(zhǎng)給藥間
隔,以與其年齡、腎功能和第8對(duì)腦神經(jīng)的功能相適應(yīng)。 |
藥物相互作用 | 1.本品與其他氨基糖苷類(lèi)同用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加耳毒性、腎毒性
以及神經(jīng)肌肉阻滯作用?赡馨l(fā)生聽(tīng)力減退,停藥后仍可能進(jìn)展至耳聾;聽(tīng)力損害可能
恢復(fù)或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無(wú)力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼
吸暫停),用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復(fù)。
2.本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑
制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類(lèi)藥如右旋糖酐、海藻酸鈉,利尿藥如依他尼酸、
呋塞米及卷曲霉素、順鉑、萬(wàn)古霉素等合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加耳毒
性與腎毒性,可能發(fā)生聽(tīng)力損害,且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾,聽(tīng)力損害可能恢復(fù)或呈
永久性。
3.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4.本品與多粘菌素類(lèi)合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,因可增加腎毒性和神經(jīng)肌
肉阻滯作用,后者可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無(wú)力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
5.本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先后應(yīng)用,以免加重腎毒性或耳毒性。
6.本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和四環(huán)素等(以
上均為注射液)聯(lián)合應(yīng)用,因可發(fā)生配伍禁忌。
7. 本品與β內(nèi)酰胺類(lèi)(頭胞菌素類(lèi)或青霉素類(lèi))合用常可獲得協(xié)同作用。
8.本品與β內(nèi)酰胺類(lèi)(頭胞菌素類(lèi)或青霉素類(lèi))混合可導(dǎo)致相互失活,需聯(lián)合應(yīng)用
時(shí)必須分瓶滴注。
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藥物過(guò)量 | 長(zhǎng)期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽(tīng)力減退及神經(jīng)肌肉阻滯作
用等。由于缺少特異性拮抗劑,主要用對(duì)癥療法和支持療法。腹膜透析或血液透析可幫
助本品從血液中清除。
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貯藏 | 密閉,在涼暗處保存。 |
包裝 | (1)1ml:5萬(wàn)單位 (2) 2ml:10萬(wàn)單位 |
有效期 | |