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| 通用名 | 硫酸慶大霉素注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | GENTAMYCIN SULFATE INJECTION |
| 拼音名 | LIUSUAN QINGDAMEISU ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 氨基糖甙類 |
| 性狀 | 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 本品為氨基糖苷類抗生素。對各種革蘭陰性細菌及革蘭 陽性細菌都有良好抗菌作用，對各種腸桿菌科細菌如大腸埃 希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸 桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟 菌屬和流感嗜血桿菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿 菌、不動桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。對葡萄球菌屬 (包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林 敏感菌株的約80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐藥株則對 本品多數(shù)耐藥。對鏈球菌屬和肺炎鏈球菌的作用較差，腸球 菌屬則對本品大多耐藥。本品與β內(nèi)酰胺類合用時，多數(shù)可 獲得協(xié)同抗菌作用。 本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制 細菌蛋白質的合成。近年來革蘭陰性桿菌對慶大霉素耐藥株 顯著增多。 |
| 藥代動力學 | 本品肌內(nèi)注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小時達到 血藥峰濃度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2?)約2～3小時，腎功 能減退者可顯著延長。蛋白結合率低。在體內(nèi)可分布于各種 組織和體液中，在腎皮質細胞中積聚，也可通過胎盤屏障進 入胎兒體內(nèi)，不易透過血-腦脊液屏障進入腦組織和腦脊液 中。在體內(nèi)不代謝，以原型經(jīng)腎小球濾過隨尿排出，給藥后 24小時內(nèi)排出給藥量的50%～93％。 血液透析與腹膜透析可從血液中清除相當藥量，使半衰 期顯著縮短。 |
| 適應癥 | 1．適用于治療敏感革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、克 雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞 菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴重感染，如敗血 癥、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚 軟組織感染、復雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染 時應與抗厭氧菌藥物合用，臨床上多采用慶大霉素與其他抗 菌藥聯(lián)合應用。與青霉素(或氨芐西林)合用可治療腸球菌屬 感染。 2．用于敏感細菌所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，如腦膜炎、 腦室炎時，可同時用本品鞘內(nèi)注射作為輔助治療。 |
| 用法用量 | 1．成人 肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注，一次80mg（8 萬單位），或按體重一次1～1.7mg/kg，每8小時1次；或一 次5mg/kg，每24小時1次。療程為7～14日。靜滴時將一 次劑量加入50～200ml的0.9%氯化鈉注射液或5％葡萄糖注 射液中，一日1次靜滴時加入的液體量應不少于300ml，使 藥液濃度不超過0.1%，該溶液應在30～60分鐘內(nèi)緩慢滴入， 以免發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯作用。 2．小兒 肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注，一次2.5mg/kg， 每12小時1次；或一次1.7mg/kg，每8小時1次。療程為 7～14日，期間應盡可能監(jiān)測血藥濃度，尤其新生兒或嬰兒。 3．鞘內(nèi)及腦室內(nèi)給藥 劑量為成人一次4～8mg，小兒 (3個月以上)一次1～2mg，每2～3日1次。注射時將藥液 稀釋至不超過0.2%的濃度，抽入5ml或10ml的無菌針筒內(nèi)， 進行腰椎穿刺后先使相當量的腦脊液流入針筒內(nèi)，邊抽邊 推，將全部藥液于3～5分鐘內(nèi)緩緩注入。 4．腎功能減退患者的用量：按腎功能正常者每8小時1 次，一次的正常劑量為1～1.7mg/kg，肌酐清除率為10～ 50ml/min時，每12小時1次，一次為正常劑量的30～70％； 肌酐清除率<10ml/min時，每24～48小時給予正常劑量的 20～30％。 肌酐清除率可直接測定或從患者血肌酐值按下式計算： (140-年齡)×標準體重(kg) 成年男性肌酐清除率＝ 72×患者血肌酐濃度(mg/dl) (140-年齡)×標準體重(kg) 或 50×患者血肌酐濃度(umol/L) (140-年齡)×標準體重(kg) 成年女性肌酐清除率＝ ×0.85 72×患者血肌酐濃度(mg/dl) (140-年齡)×標準體重(kg) 或 ×0.85 50×患者血肌酐濃度(umol/L) 5．血液透析后可按感染嚴重程度，成人按體重一次補 給劑量1～1.7mg/kg，小兒(3個月以上)一次補給2～ 2.5mg/kg。 |
| 不良反應 | 1．用藥過程中可能引起聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等 耳毒性反應，影響前庭功能時可發(fā)生步履不穩(wěn)、眩暈。也可 能發(fā)生血尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極 度口渴等腎毒性反應。發(fā)生率較低者有因神經(jīng)肌肉阻滯或腎 毒性引起的呼吸困難、嗜睡、軟弱無力等。偶有皮疹、惡心、 嘔吐、肝功能減退、白細胞減少、粒細胞減少、貧血、低血 壓等。 2．少數(shù)患者停藥后可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿 感等耳毒性癥狀，應引起注意。 3．全身給藥合并鞘內(nèi)注射可能引起腿部抽搐、皮疹、 發(fā)熱和全身痙攣等。 |
| 禁忌癥 | 對本品或其他氨基糖苷類過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1．下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經(jīng)損害、重 癥肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。 2．交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、阿米 卡星過敏的患者，可能對本品過敏。 3．在用藥前、用藥過程中應定期進行尿常規(guī)和腎功能 測定，以防止出現(xiàn)嚴重腎毒性反應。必要時作聽力檢查或聽 電圖尤其高頻聽力測定以及溫度刺激試驗，以檢測前庭毒 性。 4．有條件時療程中應監(jiān)測血藥濃度,并據(jù)以調(diào)整劑量, 尤其對新生兒、老年和腎功能減退患者。每8小時1次給藥 者有效血藥濃度應保持在4～10?g/ml,避免峰濃度超過 12?g/ml，谷濃度保持在1～2?g/ml;每24小時1次給藥者血 藥峰濃度應保持在16～24?g /ml，谷濃度應<1?g /ml。接受 鞘內(nèi)注射者應同時監(jiān)測腦脊液內(nèi)藥物濃度。 5．不能測定血藥濃度時，應根據(jù)測得的肌酐清除率調(diào) 整劑量。 6．給予首次飽和劑量（1～2mg/kg）后，有腎功能不全、 前庭功能或聽力減退的患者所用維持量應酌減。 7．應給予患者足夠的水分，以減少腎小管的損害。 8．長期應用可能導致耐藥菌過度生長。 9．不宜用于皮下注射。 10．本品有抑制呼吸作用，不得靜脈推注。 11．對診斷的干擾：本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、 門冬氨酸氨基轉移酶(GOT)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶 濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降 低。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可穿過胎盤屏障進入胎兒組織，有引起胎兒聽力損 害的可能，孕婦使用本品前應充分權衡利弊。本品在乳汁中 分泌量很少，但通常哺乳期婦女在用藥期仍宜暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 慶大霉素屬氨基糖苷類，在兒科中應慎用，尤其早產(chǎn)兒 及新生兒，因其腎臟組織尚未發(fā)育完全，使本類藥物的半衰 期延長，易在體內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功 能測定值在正常范圍內(nèi)，仍應采用較小治療量。老年患者應 用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應，應盡可能在療程中監(jiān)測血 藥濃度。 |
| 藥物相互作用 | 1．與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應用， 可能增加其產(chǎn)生耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用的可能 性。 2．與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用， 導致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。 3．與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或 去甲萬古霉素)等合用，或先后連續(xù)局部或全身應用，可能 增加耳毒性與腎毒性。 4．與頭孢噻吩、頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎 毒性。 5．與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應 用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。 6．其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后 連續(xù)應用，以免加重腎毒性或耳毒性。 7．氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類) 混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應用時必須 分瓶滴注。本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。 |
| 藥物過量 | 本品無特異性拮抗藥，過量或引起毒性反應時，主要用 對癥療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜 透析有助于從血中清除慶大霉素。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 硫酸慶大霉素 | ||||||||
| 化學名 | N-(5-甲氧基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺 | ||||||||
| 拼音名 | HUANG'AN DUIJIAYANG MIDING | ||||||||
| 英文名 | SULFAMETHOXYDIAZINE | ||||||||
| CAS No. | 651-06-9 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C11H12N4O3S | ||||||||
| 分子量 | 280.31 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1)1ml:2萬單位(2)1ml:4萬單位(3)2ml:8萬單位 | ||||||||
| 相關說明書 |
| 硫酸慶大霉素緩釋片、硫酸慶大霉素咀嚼片、硫酸慶大霉素顆粒、硫酸慶大霉素片、磺胺對甲氧嘧啶片、磺胺間甲氧嘧啶片、復方維生素B12溶液、硫酸慶大霉素滴眼液 |
