題號:5 答案:B 解答:親和力(affinity)表示藥物與受體結(jié)合的能力,與強度的概念亦相近;內(nèi)在活 性(Intrinsic actvity)表示藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)的能力,用最大效應(yīng)表示,與效能的 概念相近。藥物的內(nèi)在活性(效應(yīng)力)反應(yīng)了藥物激動受體的能力。而藥物的親和力反應(yīng) 了藥物對受體親和程度的高低。藥物的水溶性和藥物的脂溶性是指藥物的物理性質(zhì)。藥物 穿透生物膜的能力是指藥物通過膜的方式程度。故本題應(yīng)選B。 題號:6 答案:B 解答:地西泮(安定)口服安全范圍大,10倍治療量僅引起嗜睡。苯二氮卓類雖然 不能直接與GABA受體結(jié)合,但可促進GABA與其結(jié)合,使GABA受體激活,表現(xiàn)為增 強GABA的作用。故地西泮的藥效是間接通過增強GABA的作用實現(xiàn)的。在大劑量下, 偶致共濟失調(diào),甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮長期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性和依賴性。故A、B、 C、D均為地西泮的特點,但它卻不是典型的藥酶誘導(dǎo)劑。故本題答案應(yīng)選E。 題號:7 答案:A 解答:利福平抗菌原理是在很低濃度時即能高度選擇性地抑制細(xì)菌的DNA依賴性的 RNA聚合酶。從而妨礙mRNA合成,但對動物細(xì)胞的RNA聚合酶無影響。也可能抑制 某些RNA病毒的RNA依賴性的DNA聚合酶而妨礙其復(fù)制。異煙肼作用原理可能是抑制 結(jié)核桿菌獨有的分支菌酸合成酶,抑制結(jié)核菌生長所需的分支菌酸的生物合成。TMP、 乙胺嘧啶、甲氨喋呤抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸,從而阻礙了 敏感細(xì)菌葉酸代謝,喹諾酮類藥物主要能與DNA回旋酶亞基A結(jié)合,從而抑制酶的切割 與聯(lián)結(jié)功能,阻止DNA的復(fù)制,而呈現(xiàn)抗菌作用。故本題答案應(yīng)選A。 題號:8 答案:D 解答:該藥應(yīng)屆M膽堿受體拮抗藥。例如較大劑量阿托品(1—2mg),由于阻斷心 肌M受體,出現(xiàn)心率加速;治療量阿托品對血管與血壓無明顯影響,但阻斷虹膜環(huán)狀肌 上的M受體,使環(huán)狀肌松弛,而輻射肌仍保持其原有的張力,結(jié)果瞳孔擴大;同時阻斷 腺體M受體,使分泌減少,對唾液腺和汗腺的抑制尤為明顯,但不妨礙射精,因其不受 M膽堿受體支配。M膽堿受體激動藥,如毛果蕓香堿則引起瞳孔縮小,使汗腺和唾液腺 分泌增加。α腎上腺受體激動藥皆對血壓有較大作用,對汗腺影響不明顯;β腎上腺受體 激動藥和β腎上腺受體阻斷藥皆能明顯影響血壓,對瞳孔和汗腺作用小。故本題答案應(yīng)選 D。 題號:9 答案:D 解答:卡托普利主要抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,使血管緊張素Ⅱ生成減少,產(chǎn)生降壓作 用,同時轉(zhuǎn)化酶被抑制后則抑制緩激肽的水解,使NO、PGI2增加而產(chǎn)生降壓作用。故 本題答案應(yīng)選D。 題號:10 答案:D 解答:α受體阻斷藥能選擇性地與。受體結(jié)合,阻斷激動劑對。受體的作用,使腎上 腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用,這種現(xiàn)象稱為腎上腺素的“翻轉(zhuǎn)作用”。這是由于阻斷 了α受體,腎上腺素的縮血管作用被取消,而激動β受體的舒血管作用仍存在,故出現(xiàn)降 壓。氯丙嗪有明顯的α受體阻斷作用,故能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。普萘洛爾為β受體 阻斷劑,阿托品為M受體阻斷劑,氟哌啶醇阻斷中樞的多巴胺受體,間羥胺是非選擇性α 腎上腺素受體激動劑。這四種藥對。受體均無阻斷作用,所以不能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作 用。故本題答案應(yīng)選D。 題號:11 答案:C 解答:強心甙類主要用于治療心衰及心房撲動或顫動,需長時間治療,必須維持足夠 的血藥濃度,一般開始給予小量,而后漸增至全效量稱“洋地黃化量”使達到足夠效應(yīng), 而后再給予維持量。在理論上全效量是達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度產(chǎn)生足夠治療效應(yīng)的劑量,故洋 地黃化后,停藥是錯誤的。故本題答案應(yīng)選C。 題號:12 答案:A 解答:復(fù)方炔諾酮為避孕片1號,由炔諾酮和炔雌醇組成,雖影響較廣,但主要抑制 排卵,故本題答案應(yīng)選Ao 題號:13 答案:C 解答:嗎啡既可直接興奮胃腸平滑肌的阿片受體,又可通過植物神經(jīng)調(diào)節(jié)胃腸道平滑 肌興奮,使其張力增加,蠕動減弱,括約肌緊縮,消化液分泌減少,使食物和糞便在胃腸 道停留時間延長,水分充分吸收,加上嗎啡對中樞的抑制,使患者便意遲鈍而產(chǎn)生便秘。 臨床可用10%阿片酐或復(fù)方樟腦酊治療急慢性消耗性腹瀉。故本題答案應(yīng)選C。 題號:14 答案:A 解答:周期特異性藥物是指僅對增殖周期中的某一期有較強作用的藥物,如抗代謝藥 (甲氨喋呤、巰嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等)對S期作用顯著;植物藥(長春堿、長春 新堿、秋水仙堿)主要作用于M期。周期非特異性藥物則殺滅增殖細(xì)胞群中各期細(xì)胞, 如烷化劑(氮芥、環(huán)磷酰胺、塞替派、卡氮芥、甲酰溶肉瘤素、甲基芐肼等);抗癌抗生 素(平陽霉素、阿霉素、柔紅霉素、放線菌素D、絲裂霉素等)以及強的松、順鉑等。本 題中屬于細(xì)胞增殖周期特異性的抗腫瘤藥的只有5—氟尿嘧啶,故本題答案應(yīng)選A。 題號:15 答案:C 解答:我國膳食中鐵含量較高,足夠生理需要。缺鐵的原因主要是:①急、慢性失血 (如消化道出血,鉤蟲病,多年肛痔或月經(jīng)量過多等);②需鐵增加而攝入量不足(如兒童 生長期、婦女妊娠和哺乳期等);③胃腸道吸收障礙(如萎縮性胃炎,胃大部分切除,慢 性腹瀉等),這些均可導(dǎo)致體內(nèi)鐵儲量逐漸耗竭,產(chǎn)生缺鐵性貧血。鐵劑用于防治缺鐵性 貧血,療效甚佳。臨床常用的口服鐵劑為硫酸亞鐵,一般能迅速改善癥狀,貧血多在1— 3個月恢復(fù)正常,應(yīng)用硫酸亞鐵的同時,應(yīng)同時進行對因治療,如鉤蟲病所致的貧血需進 行驅(qū)蟲。葉酸主要治療葉酸缺乏性巨幼紅細(xì)胞性貧血;維生素B12對于因其缺乏性惡性貧 血和其他原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血有輔助治療作用;而維生素K和卡巴克洛(安特 諾新)則為止血藥,分別為促進凝血過程的止血藥和作用于血管的止血藥。故本題答案為 C。
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