執(zhí)業(yè)藥師《答疑周刊》2016年第14期
問題索引:
1.【問題】藥物相互作用對藥動學(xué)的影響,總結(jié)如下。
2.【問題】藥物相互作用對藥動學(xué)的影響具體情況的判斷,如下題,如何解答?
具體解答:
1.【問題】藥物相互作用對藥動學(xué)的影響,總結(jié)如下。
①影響吸收(理解的基礎(chǔ)上記憶)
▲絡(luò)合,影響吸收——抗酸類藥物中的金屬離子(鈣、鎂、鋁、鉍等)與四環(huán)素類同服,可形成難溶性絡(luò)合物,不利于吸收,影響療效;
▲減慢排空,增加吸收——抗膽堿藥(如阿托品、顛茄、丙胺太林等)可延緩胃排空,增加藥物吸收;
▲加快排空,影響吸收——甲氧氯普胺(胃復(fù)安)、多潘利酮(嗎丁啉)可促進(jìn)胃腸排空,減少吸收。
②影響分布(記住血漿蛋白結(jié)合能力強(qiáng)的三種藥物)
游離型藥物+血漿蛋白↔血漿蛋白結(jié)合型藥物(藥物的貯存、運(yùn)輸形式,結(jié)合型藥物無藥理活性,不能透過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)至靶器官)。
兩種藥物競爭性與血漿蛋白結(jié)合,結(jié)合力弱的藥物則游離型濃度增大,療效增強(qiáng)。
▲阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛具有較強(qiáng)血漿蛋白結(jié)合力,與磺酰脲類降糖藥、抗凝藥、抗腫瘤藥合用,可使后三者的游離型藥物增加,血漿藥物濃度升高。
③影響代謝(以往出過考題,且難度較大,建議有精力的同學(xué)可去看教材表2-7)
肝藥酶誘導(dǎo)劑:使合用的藥物加速代謝而提前失效;或使合用的前體藥物加速轉(zhuǎn)化為活性藥物醫(yī)學(xué).全.在.線.提供. quanxiangyun.cn。(苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、利福平)(二苯卡馬利)
肝藥酶抑制劑:使合用的藥物代謝減慢,體內(nèi)濃度增加。唑類抗真菌藥(氟康唑、依曲康唑、酮康唑)、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、麥迪霉素)、異煙肼、西咪替丁等。)(紅梅環(huán)抱夕陽醉,異鄉(xiāng)煙米無滋味(景老師提供))
④影響排泄通過競爭性抑制腎小管的排泄、分泌和重吸收等功能,增加或減緩藥品的排泄。
如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺類藥可減少青霉素自腎小管的排泄,使青霉素的血漿藥物濃度增高,血漿半衰期延長,毒性可能增加。
2.【問題】藥物相互作用對藥效學(xué)的影響具體情況的判斷,如下題,如何解答?
(1)由于藥物相互作用影響藥物分布的臨床用藥實(shí)例是
A.抗酸藥合用四環(huán)素類
B.磺胺類藥與青霉素合用
C.藥物同服甲氧氯普胺或丙胺太林
D.阿司匹林合用磺酰脲類降糖藥
【答案與解析】此題選D
藥物與血漿蛋白結(jié)合率的大小是影響藥物在體內(nèi)分布的重要因素。
阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有較強(qiáng)的血漿蛋白結(jié)合力,與口服磺酰脲類降糖藥、抗凝藥、抗腫瘤藥等合用,可使后三者的游離型藥物增加,血漿藥物濃度升高。
A項(xiàng)和C項(xiàng)屬于影響吸收;B項(xiàng)屬于影響排泄;E項(xiàng)屬于影響代謝。
(2)下列藥物相互作用中,可以促進(jìn)前者吸收,增加療效的是
A.硫酸阿托品與解磷定聯(lián)用
B.鐵劑與維生素C聯(lián)合應(yīng)用
C.肝素鈣與阿司匹林聯(lián)用
D.呋塞米與強(qiáng)心苷聯(lián)用
E.阿托品與嗎啡合用
【答案與解析】此題選B.
A.硫酸阿托品與解磷定聯(lián)用,產(chǎn)生互補(bǔ)作用,可減少阿托品用量和不良反應(yīng),提高治療有機(jī)磷中毒的療效。
B.鐵劑與維生素C聯(lián)合應(yīng)用,維生素C作為還原劑可促使鐵轉(zhuǎn)變?yōu)?價(jià)鐵劑,從而促進(jìn)鐵被人體吸收,增強(qiáng)療效。
C.增加毒性或不良反應(yīng),肝素鈣與阿司匹林等非甾體抗炎藥、右旋糖苷聯(lián)用,有增加出血的危險(xiǎn)。
D.敏感化作用,一種藥物可使組織或受體對另一種藥物的敏感性增強(qiáng)醫(yī)學(xué).全.在.線.提供. quanxiangyun.cn,即為敏感化現(xiàn)象。如排鉀利尿劑可使血漿鉀離子濃度降低,從而使心臟對強(qiáng)心苷藥敏感化,容易發(fā)生心律失常。
E.協(xié)同作用和減少藥品不良反應(yīng),如阿托品與嗎啡合用,可減少后者所引起的平滑肌痙攣而加強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用。
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