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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)—藥物化學(xué)(一)

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2007-7-4 考研論壇

 
二、鈣拮抗劑 
1、二氫吡啶類:
 硝苯地平(心痛定):1,4二氫- 2 ,6-二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯
性質(zhì): 1、黃色結(jié)晶粉末。     2、遇光極不穩(wěn)定,分子內(nèi)部發(fā)生光化學(xué)歧化作用。
作用:降低心肌興奮-收縮隅聯(lián)中ATP酶的活性,降低心肌耗氧、擴張冠狀動脈,擴張外周動脈,降血壓,適于變異型心絞痛及冠狀動脈痙攣所致心絞痛。
尼群地平:1,4二氫- 2 ,6 -二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯 
性質(zhì):降壓溫和持久,較強利鈉作用,對心率影響不大,特別適合冠脈痙攣所致心絞痛。
尼莫地平:1,4二氫-2 ,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 ,5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基
-1-甲基乙基酯
作用:選擇性作用于腦血管平滑肌的鈣拮抗劑,尤其對缺血性腦血管痙攣。  淡黃結(jié)晶
氨氯地平:(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氫- 6 -甲基- 3 ,5 - 吡啶 二甲酸,3-乙酯,5-甲酯        白色結(jié)晶 ,同硝苯地平
2、 苯烷基胺類: 
維拉帕米:---苯乙腈鹽酸鹽~~~    擴張血管,降低心肌耗氧。用于抗心絞痛及抗心律失常。
3、苯噻氮  類:
鹽酸地爾硫  :擴張血管,擴張冠脈,對變異型、勞累型心肌梗死的心絞痛效果明顯,并降壓。
    性質(zhì):與硫氰酸銨及硝酸鈷反應(yīng),在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈藍色。
4、二苯哌嗪類: 醫(yī)學(xué).全在線www.med126.com
桂利嗪(腦益嗪):1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪   直接擴張血管平滑肌,用于腦血栓。
雙嘧達莫(潘生丁):擴張冠狀動脈,抑制血小板凝聚,可防止血栓形成。
三、受體阻滯劑   普萘洛爾  阿替洛爾 
第四節(jié)  抗高血壓藥
一、 中樞性降壓藥:刺激中樞a--腎上腺素受體,一、 抑制交感神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)。   可樂定、甲基多巴
二、作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的降壓藥 :神經(jīng)介質(zhì)耗竭類藥,引起溫和而持久的降壓,利血平、胍乙啶 
三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥物  阻斷乙酰膽堿受體,切斷神經(jīng)受體傳導(dǎo),舒張血管降壓。美加明、六甲溴銨
四、血管擴張藥      直接擴張毛細小動脈,降低外周阻力而降壓。  肼屈嗪、米諾地爾
五、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物:  高血壓和充血性心力衰竭。
卡托普利:1-(3- 巰基-(2S)- 2-甲基-1- 氧代丙基)- L -脯氨酸        與利尿藥合用效好
性質(zhì):光和水液氧化成二硫化合物,--SH有還原性,被碘酸鉀氧化。
馬來酸依那普利:前藥,在體內(nèi)水解代謝為依那普利那(長效血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑)起效。
賴諾普利:緩慢而長效的降壓作用。
六、腎上腺素a1受體阻滯劑:選擇性作用于 a1受體阻滯劑,擴張血管降壓,不伴反射性心動過速,
鹽酸哌唑嗪:性質(zhì):與1,2-萘醌-4-磺酸鈉液反應(yīng)成紫堇色對醌型縮合物。
作用:用于輕中度高血壓,重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治療。
第五節(jié)   強心藥
   強心藥-----能加強心肌收縮力的藥,又稱正性肌力藥或治療慢性心功能不全的藥物。
一、強心苷類:  洋地黃、地高辛:選擇性地作用于心臟,加強心肌收縮力的藥物。 易中毒。
二、擬交感胺類藥物
甲基多巴:中樞降壓藥,中等偏強,治療腎功能不良的高血壓。
利血平:神經(jīng)介質(zhì)耗竭類藥物,具有溫和持久的降壓作用。
酒石酸美托洛爾:選擇性的1-受體阻滯藥,對2-受體無作用,無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定。
米諾地爾:直接松馳平滑肌而擴張血管,產(chǎn)生降壓作用。
多巴酚丁胺:選擇性激動1受體,兩種異構(gòu),用消旋體。增強心肌收縮力,時間短口服無效。
三、磷酸二酯酶抑制劑(PDEI):
氨力農(nóng):5- 氨基- (3,4-二吡啶)-6 (1H )酮        非苷非兒萘酚胺類強心藥。
作用:治療無效的嚴重心力衰竭,增加心輸出量和心臟指數(shù)。
四、鈣敏化劑:強心藥是增加細胞內(nèi)鈣離子濃度來增強心肌力,積聚到超負荷時導(dǎo)致心律失常。
              本類藥增強心肌收縮蛋白對鈣離子的敏感性。
總結(jié):黃色結(jié)晶粉末:硝苯地平、尼群地平、尼莫地平    白色:氨氯地平

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