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第一章 麻醉藥
第一節(jié) 全身麻醉藥
1、 吸入麻醉藥
氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷 起效、蘇醒快、作用弱，全麻及誘導(dǎo)麻醉
性質(zhì)：1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃從�，与芸O乩凍衫蹲仙?
2、加入硫酸，沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上層。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷強(qiáng)，誘導(dǎo)期長(zhǎng)。
恩氟烷：新型高效吸入麻醉藥，麻醉肌松作用強(qiáng)，起效快，臨床常用。 異氟烷為異構(gòu)體
乙醚：氧化后生成過(guò)氧化物對(duì)呼吸道有刺激作用。
2、 靜脈麻醉藥
鹽酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)環(huán)已酮鹽酸鹽 2個(gè)旋光異構(gòu)體，用外消旋體
作用快、短、副作用小，誘導(dǎo)期短。 分離麻醉
羥丁酸鈉： 作用弱、慢、毒性小。 --OH 1、三氯化鐵紅色 2、硝酸鈰銨橙紅色
第二節(jié) 局部麻醉藥
一、 對(duì)氨基苯甲酸酯類
構(gòu)效關(guān)系：1、苯環(huán)上增加共他取代基時(shí)，因增加空間位阻酯基水解減慢，局麻作用增強(qiáng)。
2、苯環(huán)上氨基的烴以烷基取代，增強(qiáng)局麻作用。 丁卡因
3、改變側(cè)鏈氨基的取代基，有些作用增強(qiáng)。 布他卡因
4、羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增強(qiáng)。
鹽酸普魯卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽 不宜表面麻醉
性質(zhì)：1、加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出。 干燥穩(wěn)定，避光 PH=3-3.5最穩(wěn)定。
2、酯鍵：水溶液水解失活：對(duì)氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化變色
3、叔胺結(jié)構(gòu)：碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反應(yīng)：
鹽酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽
作用：用于粘膜麻醉，與普魯卡因一起成為應(yīng)用最廣的局麻藥。
二、酰胺類：
鹽酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺鹽酸鹽-水合物
性質(zhì)：酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定，酸堿中均較穩(wěn)定 。 作用強(qiáng)，可用于表面麻醉
布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽 長(zhǎng)效局麻藥，用于浸潤(rùn)麻醉。
三、氨基酮類及氨基醚類
第2章 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥
第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥
一、 巴比妥類構(gòu)效關(guān)系：
1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的總數(shù)在6-10，藥物有適當(dāng)?shù)闹苄�，有利于藥效發(fā)揮。
2、引入親脂基團(tuán)，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3、氮原子上引入甲基，降低解離度，增加脂溶性，屬起短效；兩個(gè)氮上都引入甲基，產(chǎn)生驚厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮 檢查酸度 長(zhǎng)效催眠藥
性質(zhì)：1、水液呈酸性，可溶于堿中成苯巴比妥鈉，后者易吸潮水解。故水液臨用配制。
2、丙二酰脲類：銅鹽反應(yīng)：吡啶-硫酸銅----紫堇色 含S巴比妥----綠色
銀鹽反應(yīng)：與硝酸汞、硝酸銀生成白色膠狀沉淀溶于過(guò)量氨試液中
溶于甲醛---硫酸：界面顯玫瑰紅
硝酸鉀---硫酸：顯紅棕色 苯環(huán)取代反應(yīng)
異戌巴比妥：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮 中效催眠藥
二、苯并二氮雜 類：
地西泮(安定)：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮
1、水解為1,2位，主要4,5位可逆性開(kāi)環(huán)，代謝途徑為去甲基(N-CH3)，C-3位羥基化
2、溶于稀鹽酸，加碘化鉍鉀，產(chǎn)生橙紅色沉淀。
奧沙西泮(舒寧)： 5-苯基-3-羥基-7-氯-1，3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜 -2-酮
酸或堿中加熱水解，重氮化反應(yīng)。 為安定活性代謝產(chǎn)物
硝西泮：5-苯基-7-硝基-1，3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜 -2-酮
艾司唑侖(舒樂(lè)安定)：6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2，4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮雜
1、 1，2位并入三唑環(huán)，增加親和力和代謝穩(wěn)定，增強(qiáng)藥理活性。
2、 水解后重氮化反應(yīng)。加稀硫酸，紫外下顯天藍(lán)色熒光。 比地西泮強(qiáng)2-4倍
阿普唑侖：1-甲基…… 同上 比地西泮強(qiáng)10倍
溶于稀酸后加硅鎢酸試液呈白色沉淀，碘化鉍鉀呈橙紅色沉淀
3、 氮基甲酸酯類
甲丙氮酯(眠爾通)：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定藥， 中樞肌松和安定作用
第二節(jié) 抗癲癇藥
苯妥英納(大倫丁納)：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽 有“飽合代謝動(dòng)力學(xué)”特點(diǎn)
1、水液酸化后析出游離苯妥英，加硝酸銀產(chǎn)生白色沉淀。
2、吡啶-硫酸銅生成藍(lán)色鉻鹽。
3、與二氯化汞生成白色沉淀，不溶于氨試液中。 與苯巴比妥區(qū)別
卡馬西平：5H-二苯并[b,f]氮雜 -5-甲酰胺 精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效
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