第8章 解痙藥及肌肉松弛藥 第1節(jié) 解痙藥 解痙藥屬于抗膽堿藥,阻斷M一膽堿受體,松弛平滑肌,解除痙攣,主要用于胃、腸、腎絞痛。 一、顛茄生物堿類: 都有Vitali反應(yīng) 。 阿托品:a-(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮雜雙環(huán)[3,2,1]-3-辛酯硫酸鹽-水合物 性質(zhì):1、堿性中易水解(酯鍵),微酸中性較穩(wěn)定,Vitali反應(yīng)。 2、水液呈強(qiáng)堿性,與氯化汞析出黃色沉淀-白色,堿性弱的東莨菪堿無(wú)此反應(yīng)。 丁溴東莨菪堿:6,7位氧橋,親脂性增加,中樞作用加強(qiáng)。Vitali反應(yīng),水液溴化物反應(yīng),避光。 氫溴酸東莨菪堿:避光。鎮(zhèn)靜藥,全麻給藥,暈動(dòng)病、震顫麻痹和狂躁性精神病,感染性休克。 氫溴酸山莨菪堿:6位-OH,中樞作用最低。顯Vitali反應(yīng),紫堇色。 總結(jié):中樞作用:東莨菪堿 > 阿托品 > 山莨菪堿 東莨菪堿:東莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯 阿托品:莨菪醇與消旋莨菪酸生成的酯。有不對(duì)稱碳原子,左旋莨菪堿的外消旋體。 二、合成類解痙藥 1、苯乙酸類衍生物: 溴丙胺太林(普魯本辛):對(duì)胃腸道有選擇性,胃十二指腸潰瘍及腸胃道痙攣,妊娠嘔吐,多汗 2、二環(huán)丙醇胺類化合物 鹽酸苯海索(安坦):a-環(huán)己基-a-苯基-1-哌啶丙醇鹽酸鹽 中樞性抗膽堿藥 性質(zhì): 含氮雜環(huán):三硝基苯酚,碘化鉍鉀沉淀。 抗震顫麻痹、中老年人帕金森病 第二節(jié) 肌肉松弛藥 一、按作用機(jī)制分 1、外周性肌肉松弛藥(非去極化型肌松藥) 苯磺阿曲庫(kù)銨 泮庫(kù)溴銨:甾體結(jié)構(gòu)類,可作外科手術(shù)時(shí)肌肉松弛。 2、中樞性肌肉松弛藥 氯琥珀膽堿:骨骼肌松弛藥,持續(xù)短,常用全麻輔藥,緩解肌肉痙攣。 性質(zhì):極溶于水,含酯鍵,水液不穩(wěn)定,PH3-3.5水解慢,加熱或堿性水解。 二、按來源分:生物堿類(箭毒堿)和合成類(全部) 氯唑沙宗:為口服中樞性肌松藥,吸收快,作用持久,毒副作用小。
第九章 抗過敏藥和抗?jié)兯? 第一節(jié) 抗過敏藥 一、組胺H1受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型 過敏介質(zhì):組胺、白三烯、緩激肽 1、乙二胺類 2、哌嗪類 3、氨基醚類: 鹽酸苯海拉明:2-二苯甲氧基-N,N-二甲基乙胺鹽酸鹽 1、有醚鍵:對(duì)堿穩(wěn)定,酸中水解為二苯甲醇 2、對(duì)光穩(wěn)定,曝曬16h或存放3年不變色。雜質(zhì)二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇 3、叔胺結(jié)構(gòu),類似生物堿沉淀試劑反應(yīng)。Mandelin 、Frohde、 Macquis 4、丙胺類: 氯苯那敏(撲爾敏):γ-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-2-吡啶丙胺馬來酸鹽 1、具有升華性,有特殊晶型 右旋體(S)強(qiáng)于左旋 用消旋體 2、叔胺類反應(yīng) 3、戊烯二醛反應(yīng):吡啶環(huán),PH3.5中與溴化氫,吡啶環(huán)開環(huán)。 5、三環(huán)類: 鹽酸賽庚啶 :4-[ 5H-二苯并[a,d]環(huán)庚三烯-5-亞基]-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物 性質(zhì):1、含氮堿性化合物,與生物堿顯色試劑反應(yīng)。 2、甲醇溶液滴于紙上風(fēng)干后紫外照射,顯藍(lán)色熒光。 無(wú)雜原子 應(yīng)用:抗5-羥色胺及抗膽堿作用(唯一)。 酮替芬:含雜原子S,抗組胺是撲爾敏的10倍,時(shí)間長(zhǎng),抗過敏介質(zhì)釋放。治療、控制哮喘 6、哌啶類 特非那定:幾乎無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用的H1受體拮抗劑 7、無(wú)嗜睡作用的H1受體拮抗劑: 阿司米唑 二、組胺H1受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系: 醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com 1、兩個(gè)芳環(huán)R和R不處于同一平面時(shí),具有最大的抗組胺活性。 2、幾何異構(gòu)體有立體選擇性,顯示不同的活性。 3、光學(xué)異構(gòu)體也顯示不同的活性。 第二節(jié) 抗?jié)兯? 一、H2受體拮抗劑 : 西咪替。 咪唑類 第一個(gè) 對(duì)P450細(xì)胞色素氧化酶有抑制 咪唑基、腈基、胍基、硫醚鍵 鹽酸雷尼替。-2-呋喃基-- 呋喃類 小火加熱產(chǎn)生硫化氫,與醋酸鉛生成黑色硫化鉛沉淀。 法莫替。 --4-噻唑基-- 噻唑類 高選擇,作用強(qiáng),胃粘膜保護(hù)作用 噻唑環(huán)、磺酰胺基 二、質(zhì)子泵抑制劑 奧美拉唑:5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺;鵠-1H-苯并咪唑 性質(zhì):1、兩性化合物,強(qiáng)酸中分解。 含亞砜、吡啶環(huán) 2、前藥,與H /K -ATP酶結(jié)合,抑制胃酸分泌,愈合率高 總結(jié):生物堿沉淀試劑反應(yīng):鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶 鹽酸苯海拉明:對(duì)堿穩(wěn)定,酸中水解為二苯甲醇
第十章 寄生蟲病防治藥物 第一節(jié) 驅(qū)腸蟲藥 一、 哌嗪類 枸櫞酸哌嗪(驅(qū)蛔靈):抗膽堿作用,一、 麻痹蟲體排出體外。光敏感,一、 適于驅(qū)蛔蟲和蟯蟲。 性質(zhì):1、酸性中與硫氰酸鉻銨成紅色沉淀。 2、碳酸氫鈉堿性下與鐵氰化鉀和汞顯紅色。 枸櫞酸被高錳酸鉀氧化 3、稀鹽酸中與亞硝酸鈉,有哌嗪小葉狀析出。 二、咪唑類:鹽酸左旋咪唑:抑制腸蟲對(duì)葡萄糖的攝取。廣譜驅(qū)蟲藥,主要驅(qū)蛔蟲、免疫調(diào)節(jié)劑。 性質(zhì):1、微黃色晶狀結(jié)晶性粉末 2、水液與氫氧化鈉共沸,噻唑環(huán)開環(huán)成紅色-變淺。 3、含叔胺,與生物堿沉淀試劑沉淀反應(yīng)。 三、嘧啶類:噻嘧啶:抑制膽堿酯酶,使寄生蟲的精神傳導(dǎo)阻滯,麻痹蟲體排出。 四、苯咪類:阿苯達(dá)唑: [(5-丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯 甲苯達(dá)唑:[(5-苯甲;)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯 五、三萜類及酚類
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