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執(zhí)業(yè)藥師考試網(wǎng)輔導(dǎo)—藥物化學(xué)復(fù)習(xí)指導(dǎo)(二)

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2007-7-4 考研論壇

第8章   解痙藥及肌肉松弛藥
第1節(jié) 解痙藥
解痙藥屬于抗膽堿藥,阻斷M一膽堿受體,松弛平滑肌,解除痙攣,主要用于胃、腸、腎絞痛。
一、顛茄生物堿類:  都有Vitali反應(yīng) 。
    阿托品:a-(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮雜雙環(huán)[3,2,1]-3-辛酯硫酸鹽-水合物
          性質(zhì):1、堿性中易水解(酯鍵),微酸中性較穩(wěn)定,Vitali反應(yīng)。
        2、水液呈強(qiáng)堿性,與氯化汞析出黃色沉淀-白色,堿性弱的東莨菪堿無(wú)此反應(yīng)。
丁溴東莨菪堿:6,7位氧橋,親脂性增加,中樞作用加強(qiáng)。Vitali反應(yīng),水液溴化物反應(yīng),避光。
氫溴酸東莨菪堿:避光。鎮(zhèn)靜藥,全麻給藥,暈動(dòng)病、震顫麻痹和狂躁性精神病,感染性休克。
氫溴酸山莨菪堿:6位-OH,中樞作用最低。顯Vitali反應(yīng),紫堇色。
總結(jié):中樞作用:東莨菪堿     > 阿托品     > 山莨菪堿    
東莨菪堿:東莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯  
阿托品:莨菪醇與消旋莨菪酸生成的酯。有不對(duì)稱碳原子,左旋莨菪堿的外消旋體。 
二、合成類解痙藥
1、苯乙酸類衍生物:
溴丙胺太林(普魯本辛):對(duì)胃腸道有選擇性,胃十二指腸潰瘍及腸胃道痙攣,妊娠嘔吐,多汗
2、二環(huán)丙醇胺類化合物
鹽酸苯海索(安坦):a-環(huán)己基-a-苯基-1-哌啶丙醇鹽酸鹽          中樞性抗膽堿藥
性質(zhì): 含氮雜環(huán):三硝基苯酚,碘化鉍鉀沉淀。       抗震顫麻痹、中老年人帕金森病
第二節(jié)  肌肉松弛藥
一、按作用機(jī)制分
1、外周性肌肉松弛藥(非去極化型肌松藥)      苯磺阿曲庫(kù)銨
泮庫(kù)溴銨:甾體結(jié)構(gòu)類,可作外科手術(shù)時(shí)肌肉松弛。
2、中樞性肌肉松弛藥
氯琥珀膽堿:骨骼肌松弛藥,持續(xù)短,常用全麻輔藥,緩解肌肉痙攣。
   性質(zhì):極溶于水,含酯鍵,水液不穩(wěn)定,PH3-3.5水解慢,加熱或堿性水解。
二、按來源分:生物堿類(箭毒堿)和合成類(全部)
       氯唑沙宗:為口服中樞性肌松藥,吸收快,作用持久,毒副作用小。 

第九章  抗過敏藥和抗?jié)兯?
第一節(jié)  抗過敏藥
一、組胺H1受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型     過敏介質(zhì):組胺、白三烯、緩激肽
1、乙二胺類     2、哌嗪類
3、氨基醚類: 鹽酸苯海拉明:2-二苯甲氧基-N,N-二甲基乙胺鹽酸鹽  
1、有醚鍵:對(duì)堿穩(wěn)定,酸中水解為二苯甲醇
2、對(duì)光穩(wěn)定,曝曬16h或存放3年不變色。雜質(zhì)二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇 
3、叔胺結(jié)構(gòu),類似生物堿沉淀試劑反應(yīng)。Mandelin 、Frohde、 Macquis 
4、丙胺類:   氯苯那敏(撲爾敏):γ-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-2-吡啶丙胺馬來酸鹽  
                    1、具有升華性,有特殊晶型   右旋體(S)強(qiáng)于左旋   用消旋體
2、叔胺類反應(yīng)                                 
3、戊烯二醛反應(yīng):吡啶環(huán),PH3.5中與溴化氫,吡啶環(huán)開環(huán)。
5、三環(huán)類:  
 鹽酸賽庚啶 :4-[ 5H-二苯并[a,d]環(huán)庚三烯-5-亞基]-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物  
性質(zhì):1、含氮堿性化合物,與生物堿顯色試劑反應(yīng)。
2、甲醇溶液滴于紙上風(fēng)干后紫外照射,顯藍(lán)色熒光。         無(wú)雜原子
應(yīng)用:抗5-羥色胺及抗膽堿作用(唯一)。
酮替芬:含雜原子S,抗組胺是撲爾敏的10倍,時(shí)間長(zhǎng),抗過敏介質(zhì)釋放。治療、控制哮喘
6、哌啶類   特非那定:幾乎無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用的H1受體拮抗劑
7、無(wú)嗜睡作用的H1受體拮抗劑: 阿司米唑
二、組胺H1受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系: 醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com
   1、兩個(gè)芳環(huán)R和R不處于同一平面時(shí),具有最大的抗組胺活性。
   2、幾何異構(gòu)體有立體選擇性,顯示不同的活性。
   3、光學(xué)異構(gòu)體也顯示不同的活性。
第二節(jié)  抗?jié)兯?
一、H2受體拮抗劑   : 
西咪替。 咪唑類  第一個(gè)   對(duì)P450細(xì)胞色素氧化酶有抑制   咪唑基、腈基、胍基、硫醚鍵
鹽酸雷尼替。-2-呋喃基-- 呋喃類     小火加熱產(chǎn)生硫化氫,與醋酸鉛生成黑色硫化鉛沉淀。
法莫替。 --4-噻唑基--   噻唑類  高選擇,作用強(qiáng),胃粘膜保護(hù)作用     噻唑環(huán)、磺酰胺基    
二、質(zhì)子泵抑制劑  
奧美拉唑:5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺;鵠-1H-苯并咪唑
性質(zhì):1、兩性化合物,強(qiáng)酸中分解。                           含亞砜、吡啶環(huán)
2、前藥,與H /K -ATP酶結(jié)合,抑制胃酸分泌,愈合率高
總結(jié):生物堿沉淀試劑反應(yīng):鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶
鹽酸苯海拉明:對(duì)堿穩(wěn)定,酸中水解為二苯甲醇

第十章   寄生蟲病防治藥物
第一節(jié)  驅(qū)腸蟲藥
一、 哌嗪類  枸櫞酸哌嗪(驅(qū)蛔靈):抗膽堿作用,一、 麻痹蟲體排出體外。光敏感,一、 適于驅(qū)蛔蟲和蟯蟲。
       性質(zhì):1、酸性中與硫氰酸鉻銨成紅色沉淀。
2、碳酸氫鈉堿性下與鐵氰化鉀和汞顯紅色。   枸櫞酸被高錳酸鉀氧化
3、稀鹽酸中與亞硝酸鈉,有哌嗪小葉狀析出。
二、咪唑類:鹽酸左旋咪唑:抑制腸蟲對(duì)葡萄糖的攝取。廣譜驅(qū)蟲藥,主要驅(qū)蛔蟲、免疫調(diào)節(jié)劑。
性質(zhì):1、微黃色晶狀結(jié)晶性粉末
2、水液與氫氧化鈉共沸,噻唑環(huán)開環(huán)成紅色-變淺。
3、含叔胺,與生物堿沉淀試劑沉淀反應(yīng)。
三、嘧啶類:噻嘧啶:抑制膽堿酯酶,使寄生蟲的精神傳導(dǎo)阻滯,麻痹蟲體排出。
四、苯咪類:阿苯達(dá)唑:  [(5-丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯  
甲苯達(dá)唑:[(5-苯甲;)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯      
五、三萜類及酚類

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文章錄入:凌云    責(zé)任編輯:凌云 
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