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【體內(nèi)過程】多數(shù)H1受體阻斷藥口服吸收良好，2～3小時達血濃高峰，作用持續(xù)4～6小時。藥物在肝內(nèi)代謝后，經(jīng)尿排出。肝病可使藥物作用時間延長。特非那丁口服后1～2小時達血濃高峰，t1/2為4～5小時，然而作用持續(xù)12～24小時以上，因其代謝產(chǎn)物尚有活性。阿司咪唑口服后2～4小時達血藥濃度高峰，t1/2約20小時。在肝臟代謝成去甲基阿司咪唑，仍具活性，t1/2為10天，數(shù)星期后才達穩(wěn)態(tài)血濃。
【臨床應用】
1．變態(tài)反應性疾病 對蕁麻疹，枯草熱和過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態(tài)反應效果良好。對昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有良效。對藥疹和接觸性皮炎有止癢效果。對慢性過敏性蕁麻疹與H2受體阻斷藥合用效果比單用好。對支氣管哮喘患者幾乎無效。對過敏性休克也無效。
2．暈動病及嘔吐 苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪對暈動病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮(zhèn)吐作用。防暈動病應在乘車、船前15～30分服用。
3．失眠 對中樞有明顯抑制作用的導丙嗪、苯海拉明可用于失眠。
【不良反應】常見鎮(zhèn)靜、嗜唾、乏力等，故服藥期間應避免駕駛車、船和高空作業(yè)。少數(shù)患者則有煩躁、失眠。此外尚有消化道反應及頭痛、口干等。美克洛嗪可致動物畸胎，妊娠早期禁用。局部外敷可致皮膚過敏。阿司咪唑過量可致暈厥、心跳停止。
第二節(jié) H2受體阻斷藥
以含有甲硫乙胍的側(cè)鏈代替H1受體阻斷藥的乙基胺鏈，獲得有選擇作用的H2受體阻斷藥，它拮抗組胺引起的胃酸分泌，對H1受體無作用。H2受體阻斷藥是治療消化性潰瘍很有價值的新藥。當前臨床應用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。
【藥理作用】本類藥物競爭性拮抗H2受體，能抑制組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體激動劑所引起的胃酸分泌。能明顯抑制基礎胃酸及食物和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。用藥后胃液量及氫離子濃度下降。用藥4周，在內(nèi)窺鏡檢查下，十二指腸潰瘍愈合率為77%～92%。晚飯時1次給藥療效與一日多次給藥的療效相仿或更佳。對胃潰瘍療效發(fā)揮較慢，用藥8周愈合率為75%～88%。雷尼替丁尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁強4～10倍，法莫丁比西米替丁強20～50倍。 醫(yī).學.全在線quanxiangyun.cn
【體內(nèi)過程】本類藥物口服吸收良好，但首關消除使生物利用度降為50%～60%。消除t1/2尼扎替丁為1.3小時，其他三藥為2～3小時。大部分藥物以原形經(jīng)腎排出，但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明顯延長。
【臨床應用】用于十二指腸潰瘍，胃潰瘍，應用6～8周，愈合率較高，延長用藥可減少復發(fā)。卓-艾綜合征需用較大劑量。其他胃酸分泌過多的疾病如胃腸吻合潰瘍，反流性食道炎等及消化性潰瘍和急性胃炎引起的出血也可用。
【不良反應】發(fā)生較少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，長期服用耐受良好。偶有便秘、腹瀉、腹脹及頭痛、頭暈、皮疹、瘙癢等。靜脈滴注速度過快，可使心率減慢，心收縮力減弱。長期服用西米替丁的男性青年，可引起陽萎、性欲消失及乳房發(fā)育�？赡芘c其抑制二氫睪丸素與雄性素受體相結(jié)合及增加血液雌二醇濃度有關。
西米替丁能抑制細胞色素P-450肝藥酶活性，抑制華法林、苯妥英鈉、茶堿、苯巴比妥、安定、普萘洛爾等代謝。合用時，應調(diào)整這些藥物劑量。雷尼替丁這一作用很弱，法莫替丁、尼扎替丁對其無影響。
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