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藥物溶解度和溶解速度
一、影響溶解度因素：
1、藥物的極性和晶格引力
2、溶劑的極性
3、溫度
4、藥物的晶形
5、粒子大小
6、加入第三種物質(zhì)
二、增加藥物溶解度的方法：
1、 制成可溶性鹽
2、引入親水基團(tuán)
3、加入助溶劑：形成可溶性絡(luò)合物
4、使用混合溶劑：潛溶劑(與水分子形成氫鍵)
5、加入增溶劑：表面活性劑 (1)、同系物C鏈長(zhǎng)，增溶大 (2)、分子量大，增溶小(3)、加入順序 (4)用量、配比
流變學(xué)簡(jiǎn)介
流變學(xué)：研究物體變形和流動(dòng)的科技交流科學(xué)。
牛頓液體：一般為低分子的純液體或稀溶液，在一定溫度下，牛頓液體的粘度η是一個(gè)常數(shù)，它只是溫度的函數(shù)，粘度隨溫度升高而減少。非牛頓液體：
1、塑性流動(dòng)：有致流值
2、假塑性流動(dòng)：無(wú)致流值
3、脹性流動(dòng)：曲線(xiàn)通過(guò)原點(diǎn)
4、觸變流動(dòng)：觸變性，有滯后現(xiàn)象
粉體學(xué)
一、粉體學(xué)：研究具有各種形狀的粒子集合體的性質(zhì)的科學(xué)。
二、粒子徑測(cè)定方法：
1、光學(xué)顯微鏡法
2、篩分法
3、庫(kù)爾特計(jì)數(shù)法
4、沉降法
5、比表面積法
三、比表面積的測(cè)定：
1、吸附法(BET法)
2、透過(guò)法
3、折射法
四、粉體的流動(dòng)性：用休止角、流出速度和內(nèi)磨擦系數(shù)衡量。
1、 休止角：θ越小流動(dòng)性越好，
2、 θ<300流動(dòng)性好3、 流出速度：越大，
4、 流動(dòng)性越好
5、 內(nèi)磨擦系數(shù)：粒徑在100-200um，
6、 磨擦力開(kāi)始增加，
7、 休止角也增大。θ≤300 為自由流動(dòng)，θ≥400不再流動(dòng)，增加粒子徑，控制含濕量，添加少量細(xì)料均可改善流動(dòng)性。
表面活性劑
一、概念：表面活性劑：具有很強(qiáng)的表面活性并能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。
二、分類(lèi)：
(一)、陰離子表面活性劑：
1、 肥皂類(lèi)：高級(jí)脂肪酸的鹽，
2、 硬酯酸、油酸、月桂酸 一般外用3、 硫酸化物：十二烷基硫酸鈉(SDS，
4、 葉桂醇硫酸鈉，
5、 SLS)，
6、 乳化性強(qiáng)，
7、 穩(wěn)定，
8、 軟膏劑乳化劑。
3、磺酸化物：十二烷基苯磺酸鈉等，廣泛應(yīng)用的洗滌劑
(二)、陽(yáng)離子表面活性劑：季銨化合物 新潔爾滅等
(三)、兩性離子表面活性劑：
1、卵磷脂：對(duì)熱敏感，60℃以上變?yōu)楹稚姿�，制備注射用乳劑及脂質(zhì)體。
2、氨基酸型和甜菜堿型兩性離子表面活性劑：在堿性中呈陰離子性質(zhì)，起泡，去污； 在酸性中呈陽(yáng)離子性質(zhì)，有殺菌能力。
(四)、非離子型表面活性劑：
1、 脂肪酸甘油酯：HLB為3---4，
2、 用作W/O 型。
3、 蔗糖脂肪酸酯：不
4、 溶于水，
5、 可形成凝膠，
6、 作O/W 型。
3、脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯，司盤(pán)Span，酸堿酶易水解，HLB1.8-3.8 W/O型4、聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，吐溫(Tween)，粘稠狀黃色液體，對(duì)熱穩(wěn)定，增溶作用不受PH影響，是常用的增溶劑、乳化劑、分散劑和潤(rùn)濕劑。 O/W 型
5、聚氧乙烯脂肪酸酯：賣(mài)澤Myrij ，較強(qiáng)水溶性，O/W 型。
6、聚氧乙烯脂肪醇醚：芐澤Brij ，較強(qiáng)親水性質(zhì)，O/W 型。 平平加
7、聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆Poloxamer，普朗尼克Pluronic，增溶作用弱親水、親油、潤(rùn)濕、分散、起泡、消泡。Poloxamer188 (O/W 型)：制備的乳劑能耐熱壓滅菌和低溫冰凍。
三、表面活性劑的特性：醫(yī)學(xué)全在線(xiàn)網(wǎng)站www.med126.com
1、 形成膠束：臨界膠束濃度CMC：表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。
2、 親水親油平衡值HLB：表面活性分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親合力。HLB 3--6：W/O型 HLB 8--18：O/W 型 HLB 7--9：潤(rùn)濕劑 HLB 13-18：增溶劑
3、增溶作用 增溶：表面活性劑在水中達(dá)到CMC后，一些水不溶性或微粒性藥物在膠束溶液中的溶解度可顯著增加，形成透明膠體溶液，這種現(xiàn)象稱(chēng)增溶。離子型表面活性劑特征值Krafft 點(diǎn)：離子型表面活性劑在溶液中隨溫度升高溶解度增加，超過(guò)某一溫度時(shí)溶解度急劇增大，這一溫度稱(chēng)Krafft 點(diǎn)。非離子型表面活性劑(聚氧乙烯型)：當(dāng)溫度上升到一定程度，聚氧乙烯鏈發(fā)生脫水和收縮，使增溶空間減小，增溶能力下降，表面活性劑析出，溶液混濁，這一現(xiàn)象稱(chēng)起曇。這一溫度稱(chēng)濁點(diǎn)或曇點(diǎn)。吐溫類(lèi)有，泊洛沙姆觀察不到。
四、表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)：
1、 表面活性劑對(duì)藥物吸收的影響：增加或減少
2、 表面活性劑與蛋白質(zhì)的相互作用：使蛋白質(zhì)變性
3、 表面活性劑的毒性：陽(yáng)>陰>非 吐溫20>60>40>80
4、 表面活性劑的刺激性：十二烷基硫酸鈉產(chǎn)生損害，
5、 吐溫類(lèi)小。
五、表面活性劑應(yīng)用：增溶、乳化劑、潤(rùn)濕劑、助懸劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑或殺菌劑。
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