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中西匯通:從“山梗菜”到“洛貝林”


山梗菜 別名:半邊蓮、水莧菜苦菜、節(jié)節(jié)花、大種半邊蓮、水折菜、天竹七、對節(jié)白、水楊柳
考證:出自《救荒本草》
科屬分類:桔梗科山梗菜屬
藥材基源:為桔?浦参锷焦2说母驇Ц荨
中藥化學(xué)成分:山梗菜全草含山梗菜堿(lobeline)等多種生物堿,另含山梗菜聚糖(sessilifolan),熊果酸(ursolicacid),二十九烷(nonacosane),三十烷酸(melissicacid)。
功效:祛痰止咳;利尿消腫;清熱解毒
功效分類:祛痰藥;清熱解毒藥
味辛;性平;小毒,口服可引起嘔吐,故中毒者死亡例較少。
歸經(jīng):歸肺;腎經(jīng)
主治:感冒發(fā)熱咳嗽痰喘;肝硬腹水水腫;疽疔毒;蛇犬傷;蜂螫。
藥理作用:
1.利尿作用:麻醉犬iv山梗菜浸劑0.1g/kg或山梗菜總生物堿6.6mg/kg,正常大鼠ig1g/kg,以及正常人po山梗菜粉劑10-30g,均有顯著而持久的利尿作用,尿中氯化物的排泄量亦明顯增多。從山梗菜中分離出的菊糖給大鼠po或ip,則有抑制利尿作用。
2.對神經(jīng)系統(tǒng)的作用:山梗菜堿對神經(jīng)系統(tǒng)的作用與煙堿相似,但強度僅為煙堿的1/5-1/20,對植物神經(jīng)節(jié)、腎上腺髓質(zhì)、延腦各中樞(尤其是嘔吐中樞)、神經(jīng)-肌肉接頭,以及頸動脈體和主動脈體的化學(xué)感受器都有先興奮、后抑制的作用。
3.對中樞的抑制作用:本品所含的琥珀酸對小鼠、大鼠、豚鼠、和犬ip給藥均能保護(hù)動物對抗高壓氧、電休克和聽源性驚厥。熱板法有鎮(zhèn)痛作用,與戊巴比妥鈉有協(xié)同作用,并有鎮(zhèn)靜和降低體溫的作用。
4.呼吸興奮作用:山梗菜煎劑和其生物堿制劑iv對麻醉犬有顯著的呼吸興奮作用。其作用隨劑量增大而加強和延長。劑量過大時則可引起呼吸麻痹而死亡。切除竇神經(jīng)或摘除頸動脈體后,再注射山梗菜制劑,則不出現(xiàn)明顯的呼吸興奮作用。表明其作用機理主要是通過刺激頸動脈體化學(xué)感受器,反射地興奮呼吸中樞。山梗菜堿對嗎啡所致呼吸抑制有較好的興奮作用,對烏拉坦和水合氯醛所致者較差。山梗菜堿吸入,有擴張支氣管作用,可對抗毛果蕓香堿和乙酰膽堿引起的氣管收縮。
5.對心血管系統(tǒng)的作用:山梗菜浸劑iv,對麻醉犬有顯著而持久的降壓作用。如十二指腸給藥則需要10-20倍于靜脈給藥的量才有作用。亦有報道煎劑小量iv有短暫的升壓作用,較大劑量時則有較持久的降壓作用。山梗菜生物堿對離體兔心和心有興奮作用,使收縮力加強,振幅增大;高濃度時則出現(xiàn)暫時的興奮,繼以抑制,最后發(fā)生傳導(dǎo)阻滯和停搏。山梗菜堿im,在呼吸興奮的同時,心率減慢,血壓升高;大劑量時則心率加快,血壓明顯下降,終至心臟麻痹。
6.利膽作用:犬iv山梗菜水煮醇沉制劑1g(生藥)/kg,膽質(zhì)流量較給藥前增加2倍以上,給藥50分鐘后作用達(dá)高峰,但膽汁中固形物、膽酸鹽和膽紅素的濃度都有所降低。
7.抗蛇毒作用:山梗菜制劑,以及從中分離出的琥珀酸鈉、延胡索酸鈉、對羥基苯甲酸鈉分別于注射蛇毒前30分鐘po,或于注射蛇毒同時sc藥物,或用琥珀酸鈉、延胡索酸鈉和醋酸鈉組成復(fù)方于注射蛇毒前30min-4h po,對于注射最小全致死量眼鏡蛇毒的小鼠均有較高的保護(hù)作用,保護(hù)率59.1-93.1%。但若于注射蛇毒后25分鐘再給藥,則無保護(hù)作用。
8.其它作用
8.1.抗?jié)冏饔茫罕酒匪溺晁?0mg/kg,可對抗大鼠幽門結(jié)扎產(chǎn)生的胃潰瘍,是由于抑制胃液分泌和擴張胃肌而呈抗?jié)冏饔。貓和犬im山梗菜堿有致吐作用。
8.2.輕瀉作用:山梗菜煎劑po有輕瀉作用,并能抑制食欲。
8.3.抑菌作用:體外試驗,山梗菜煎劑對常見致病性真菌有明顯的抑制作用。對金黃色葡萄球菌和大腸桿菌亦有抑制作用。
8.4.凝血作用:Ip給藥可縮短小鼠斷尾的出血時間。
8.5.抗癌作用:山梗菜堿15mcg/ml濃度時,可抑制小鼠腹水癌細(xì)胞對氧的攝取。
  洛貝林(Lobeline),別名山梗菜堿、祛痰菜堿,是從產(chǎn)于北美洲的山梗菜科植物山梗菜中提取的一種生物堿,現(xiàn)已能化學(xué)合成。
  該藥為臨床常用的呼吸興奮劑,具煙堿樣作用,刺激頸動脈體和主動脈體化學(xué)感受器的N1受體,反射性興奮呼吸中樞;同時也能興奮迷走中樞。劑量過大時對自主神經(jīng)節(jié)先興奮后麻痹。臨床表現(xiàn)為:輕者唾液分泌增多、惡心、嘔吐、多汗、頭痛、眩暈、血壓上升、心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯或心動過速。重者則精神錯亂、瞳孔縮小、對光反應(yīng)消失及驚厥。嚴(yán)重者可因血壓下降、呼吸中樞麻痹而死亡。
  因該藥興奮頸動脈體化學(xué)感受器而反射性興奮呼吸中樞,用于新生兒窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉劑及其它中樞抑制藥(如阿片、巴比妥類)的中毒及肺炎、白喉等傳染病引起的呼吸衰竭。
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