|
|
|
|
|
| 四環(huán)素磷酸復鹽、Abricycline、Panmycin、Achromycin、Decycline | |
|
| 1.片劑：0.125g，0.25g；2.膠囊：0.25g；3.注射劑(粉)：0.125g，0.25g，0.5g。 | |
|
| 鹽酸四環(huán)素具有廣譜抗病原微生物作用，為快速抑菌劑，高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。其作用機制在于藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結合，阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結，從而抑制肽鏈的增長和影響細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。其次，四環(huán)素類可引起細菌細胞膜通透性的改變，使細胞內(nèi)的核苷酸和其他重要成分外漏，從而抑制DNA的復制。本藥對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性；對立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強作用。 | |
|
| 鹽酸四環(huán)素口服吸收不完全(約為60%～70%)，口服吸收受金屬離子影響，后者可與藥物形成絡合物使吸收減少�？诜�500mg，血藥濃度峰值約為2～4μg/ml。每6小時口服500mg，經(jīng)5次給藥后可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度(4～5μg/ml)，單次靜脈給藥500mg后，血藥濃度峰值約可達15～20μg/ml。本藥分布容積為1.3～1.6L/kg。藥物吸收后廣泛分布于體內(nèi)組織和體液中，易滲入胸腔積液、腹腔積液，易與骨和牙齒等組織結合，可在肝、脾和其他生長迅速的組織如腫瘤等部位濃集，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的5～20倍。本藥可透入胎盤和進入乳汁，乳汁中濃度可達血藥濃度的60%～80%。但本藥不易透過血-腦脊液屏障，腦脊液中藥物濃度較低，在腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%～25%，不能達到有效抑菌濃度。本藥蛋白結合率約為55%～70%；腎功能正常者半衰期約為6～11h。藥物主要自腎小球濾過，經(jīng)腎小管分泌隨尿液排泄。給藥24h后可排出給藥量的60%；另有少量藥物經(jīng)膽汁分泌至腸道排出。血液透析可清除給藥量的10%～15%。 | |
|
|
|
| 1.8歲以下小兒禁用。2.孕婦及哺乳期婦女禁用。3.對本藥或其他四環(huán)素類藥過敏者禁用。 | |
|
| 1.交叉過敏:對一種四環(huán)素類藥物過敏者可能對其他四環(huán)素類藥物過敏。2.慎用:(1)原有肝病患者；(2)已有腎功能損害者。3.藥物對兒童的影響:8歲以下小兒使用本藥可致恒齒黃染、牙釉質發(fā)育不良和骨生長抑制，因此在8歲以下兒童中不宜使用。4.藥物對妊娠的影響:(1)本藥可透過血-胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)，引起胎兒牙齒變色，牙釉質再生不良，以及抑制胎兒骨骼生長；(2)該類藥物在動物中還有致畸胎作用，妊娠期婦女不宜使用本藥；(3)妊娠期間患者對四環(huán)素的肝毒性反應尤為敏感，如必須應用時靜脈滴注鹽酸四環(huán)素每天量以1g為宜，不應大于1.5g，其血藥濃度應保持在15μg/ml以下。腎盂腎炎伴腎功能減退的妊娠婦女靜脈滴注四環(huán)素屬禁忌。5.藥物對哺乳的影響:本藥可經(jīng)乳汁分泌，乳汁中濃度較高，雖然本藥可與乳汁中的鈣形成不溶性的絡合物，吸收甚少，但由于該類藥物可引起牙齒永久性變色，牙釉質發(fā)育不良和抑制嬰兒骨骼的發(fā)育生長，因此哺乳期婦女須權衡利弊后決定是否使用。6.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)由于本藥對熒光的干擾，可使尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度測定結果偏高；(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶測定值升高。7.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測:(1)用藥期間應定期隨訪檢查肝、腎功能；(2)用藥時間較長者，必要時應測定血藥濃度。 | |
|
| 1.骨骼影響：本藥可沉積在牙齒和骨骼中，致牙齒產(chǎn)生不同程度的變色黃染，牙釉質發(fā)育不良及齲齒，并可致骨發(fā)育不良。2.消化道癥狀：口服后可引起惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等胃腸道癥狀。3.肝臟損害：大劑量靜脈給藥或長期口服后可引起肝臟損害，通常為肝脂肪變性。原有肝、腎功能不全者、妊娠后期婦女及接受高劑量靜脈給藥者更易發(fā)生。也偶有致肝毒性同時發(fā)生胰腺炎的報道。4.過敏反應：主要有藥物熱或皮疹，后者可表現(xiàn)為蕁麻疹、多形紅斑、濕疹樣紅斑等；也可誘致光感性皮炎。過敏性休克、哮喘、紫癜等不良反應亦偶有報道。5.周圍血象改變：長期用藥還可出現(xiàn)異常淋巴細胞、粒細胞毒性顆粒、血小板減少性紫癜和粒細胞減少等。醫(yī)/學全在線quanxiangyun.cn6.二重感染：長期用藥可誘發(fā)耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴重者可致敗血癥。7.長期用藥可使人體內(nèi)正常菌群減少，導致維生素缺乏、真菌繁殖、出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或變色等癥狀。8.使用本藥時偶可致良性顱內(nèi)壓增高，表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)盤水腫等。9.靜脈給藥時，局部可產(chǎn)生疼痛、紅腫等刺激癥狀，嚴重者可致血栓性靜脈炎。 | |
|
| 1.成人:(1)口服給藥：①一般劑量:每次0.25～0.5g，每6小時1次，或每次0.5～1.0g，每12小時1次；②布魯菌病:每次0.5g，每6小時1次，療程3周，第1～2周同用鏈霉素1g肌注，每天1次；③淋球菌所致單純性尿道炎或宮頸炎；每次0.5g，每6小時1次，療程5天；④梅毒:每次0.5g，每6小時1次，療程15天(早期梅毒)或30天(晚期梅毒)；⑤中、重度痤瘡患者的輔助治療:初次量，每天0.5～2g，分次服用；當病情改善時(通常在3周后)，劑量應逐漸減至維持量，每天0.125～1.0g；⑥沙眼衣原體所致單純性尿道炎、宮頸炎或直腸感染:每次0.5g，每天4次，療程至少7天。(2)靜脈滴注：每天1g，分1～2次。用5%～10%葡萄糖液稀釋至0.1%滴注。2.兒童口服給藥：8歲以上小兒常用量:每次6.25～12.5mg/kg，每6小時1次。 | |
|
| 1.本藥與全麻藥甲氧氟烷同用可增加腎毒性。2.本藥與呋塞米等強利尿藥同用可增加腎毒性。3.本藥與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用可增強其肝毒性。4.與碳酸氫鈉等制酸藥同用時，由于胃內(nèi)pH值增高，可使本藥吸收減少、活性降低。5.與葡萄糖酸鈣、乳酸鈣及含鎂緩瀉藥等各種含鈣、鎂、鐵離子的藥物同用時，可與其中的金屬離子形成不溶性絡合物，使本藥吸收減少。6.與考來烯胺(cholestyramine)或考來替泊(colestipol)等降血脂藥同用可影響本藥的吸收。7.與口服含雌激素類避孕藥同用可降低避孕藥藥效，并可能增加經(jīng)期外出血。 | |
|
| 四環(huán)素抗菌譜廣、口服方便、價廉。對青霉素過敏的梅毒患者四環(huán)素是選用的藥物之一，對早期梅毒患者可每次500mg，每天4次，連續(xù)14天；對晚期梅毒患者(病程超過1年者)連用30天，可收到良好的療效。另對青霉素過敏的患者包括單純性淋病和淋菌性咽炎可改用四環(huán)素，每次500mg，每天4次，連續(xù)7天。四環(huán)素也可用于男性肛門、直腸淋球菌感染，但復發(fā)率為17%。除懷孕婦女外，淋球菌感染和淋菌性輸卵管炎均可應用四環(huán)素。醫(yī)學全在.線quanxiangyun.cn本品是廣譜抗生素，起抑菌作用，對性病淋巴肉芽腫、梅毒都有很好的療效，由于現(xiàn)在新的抗生素不斷出現(xiàn)可選性很強，但四環(huán)素價格便宜，在把握好安全性情況下仍不失為治療非淋菌性尿道炎，梅毒的有效藥物。 | |
