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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：抗生素類藥物 三級分類：青霉素類 | |
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| Procarine Benzylpenicillin | |
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| 1.注射劑(粉)：40萬U；2.注射劑(油)：300萬U(10ml)；3.注射劑：30萬U(1ml)。4.注射劑(每1mg的普魯卡因青霉素相當于1011個青霉素U)：40萬U(含普魯卡因青霉素30萬U和青霉素鈉或鉀10萬U)，80萬U(含普魯卡因青霉素60萬U和青霉素鈉或鉀20萬U)。 | |
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| 普魯卡因青霉素為青霉素G的一種長效肌內注射制劑，是普魯卡因與青霉素G的等克分子復合物。其作用機制同青霉素G。本藥的特點是吸收緩慢，血藥濃度維持時間較長且達峰時間長。在臨床所用的普魯卡因青霉素制劑內，除普魯卡因青霉素外，含有一定量的青霉素G(鈉或鉀)，二者之比為3∶1。其中青霉素G吸收快，0.5h達峰值，迅速發(fā)揮抗菌作用，普魯卡因青霉素則緩慢吸收，維持較長時間的血藥濃度，發(fā)揮其長效的特點。本藥對革蘭陽性球菌(溶血性鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、敏感的肺炎鏈球菌和厭氧的陽性球菌)及革蘭陰性球菌(腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟病)具有很強的抗菌活性，對革蘭陽性桿菌(白喉棒狀桿菌、炭疽芽胞桿菌、厭氧的破傷風桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、肉毒桿菌、放線菌屬、真桿菌屬、丙酸桿菌)、螺旋體(梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鉤端螺旋體)、梭狀芽胞桿菌(破傷風桿菌、氣性壞疽桿菌)以及個別陰性桿菌(如嗜血桿菌屬)也有較強的活性。本藥對產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌無活性。 | |
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| 本藥在血清中水解為青霉素G，成人肌內注射30萬U，2h后達血藥濃度峰值，約為1.6mg/L，24h后仍可測得。一周內新生兒肌內注射50000U/kg，2～12h后平均血藥濃度為7.4～8.8mg/L，24h后為1.5mg/L。一周以上的新生兒，肌內注射50000U/kg，4h后血藥濃度為5～6mg/L，24h后為0.4mg/L。本藥有30%在肝臟代謝，60%～90%的給藥量以原形快速從腎小管排泄，清除半衰期約為30min。血液透析可清除大部分藥物。醫(yī)學全.在線quanxiangyun.cn本品在水中溶解度小，在體內吸收、排泄均緩慢，作用較青霉素緩慢而持久。 | |
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| 1.適用于治療對青霉素G高度敏感的A組溶血性鏈球菌所致的扁桃體炎、猩紅熱、肺炎球菌肺炎。2.適用于治療對青霉素G敏感的金黃色葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染、樊尚咽峽炎等。3.也可單獨用于治療鉤端螺旋體病、虱傳回歸熱、早期梅毒等。 | |
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| 1.對本藥或其他青霉素類藥過敏者。2.對普魯卡因或其他卡因類局麻藥過敏者。 | |
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| 1.交叉過敏：(1)對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素過敏，也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏；(2)患者對普魯卡因或其他卡因類局麻藥過敏也可能對普魯卡因青霉素過敏。2.慎用：(1)對頭孢菌素類藥過敏者慎用；(2)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏史者慎用；(3)本藥可經(jīng)乳汁排出，可使嬰兒致敏，哺乳期婦女慎用；(4)腎功能嚴重損害者慎用。3.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可呈假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響；(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉移酶或天門冬氨酸氨基轉移酶升高。 | |
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| 1.過敏反應：過敏反應為本藥主要的不良反應，包括嚴重的過敏反應-過敏性休克(Ⅰ型變態(tài)反應)、血清病型反應(Ⅲ型變態(tài)反應)、溶血性貧血(Ⅱ型變態(tài)反應)，以及藥疹、接觸性皮炎、哮喘發(fā)作等其他過敏反應癥狀。2.毒性反應：肌內注射本藥時偶可發(fā)生肌肉攣縮、局部或足趾缺血性壞疽；如藥物不慎注入血管內可引起脊髓病變和缺血性壞死。3.二重感染：本藥治療期間可出現(xiàn)耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白色念珠菌感染，念珠菌過度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：有報道大劑量用藥后偶致焦慮、精神錯亂、激動、幻覺等中樞神經(jīng)癥狀。5.若注射本品誤入靜脈，可于注射當時或數(shù)min內發(fā)生精神錯亂、幻視、幻聽、心悸、發(fā)紺、頭暈、畏寒等癥狀，但神志清楚，血壓不下降。醫(yī).學全在線quanxiangyun.cn | |
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| 肌內注射：每次60萬～120萬U，每天1～2次，臨用前加適量滅菌注射用水制成混懸液。用前需做皮試。 | |
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| 1.與丙磺舒合用可減少本藥的排泄，增加血藥濃度水平。2.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可減少本藥在腎小管的排泄，使本藥血藥濃度升高，血清半衰期延長；但毒性也可能增加。3.與磺胺類藥合用可減少本藥在腎小管的排泄，使血藥濃度升高，血清半衰期延長，但毒性也可能增加。4.本藥與華法林合用可加強華法林的抗凝血作用。5.本藥與甲氨蝶呤同用時，由于相互競爭腎小管分泌，可使甲氨蝶呤的腎臟清除率降低，血藥濃度升高，增加甲氨蝶呤毒性。6.本藥與四環(huán)素、紅霉素、氯霉素等抑菌劑同用可使本藥抗菌作用降低，可能的機制為相互拮抗作用(氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺藥等抑菌作用可干擾本藥的殺菌活性)。在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴重感染時普魯卡因青霉素不宜與這些藥合用。7.與考來烯胺同用可降低普魯卡因青霉素的吸收，可能的機制是青霉素被考來烯胺結合。8.與考來替泊同用普魯卡因青霉素的血藥濃度水平降低78%～79%，血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)減少75%～85%。9.本藥與氨基糖苷類藥合用可使氨基糖苷類藥的化學性失活，降低氨基糖苷類藥的藥效。10.本藥與避孕藥同用可降低避孕藥的藥效，可能的機制為減少避孕藥的腸肝循環(huán)。11.本藥與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應，可能的機制是本藥對傷寒沙門菌有抗菌活性。醫(yī)學全.在線quanxiangyun.cn | |
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| 目前臨床多用于梅毒的治療，也用于風濕熱和(或)舞蹈病的治療。為繁殖期殺菌劑，抗菌譜與青霉素相同，但作用較持久。 | |
