【藥品名稱】
通用名：撲米酮片
漢語拼音：Pumitong Pian
英文名：Primidone Tablets
曾用名：撲癲酮片、去氧苯巴比妥片、麥蘇林、Mysoline
商品名：
本品的主要成分為撲米酮，其化學(xué)名為：5-乙基-5-苯基-二氫-4,6(1H,5H)嘧啶二酮
化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C12H14N2O2
分子量：218.26
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為抗癲癎藥。在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為苯巴比妥共同發(fā)揮作用。體外電生理實(shí)驗(yàn)見其使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開放，細(xì)胞過極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治療濃度時(shí)可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，導(dǎo)致整個(gè)神經(jīng)細(xì)胞興奮性降低，提高運(yùn)動(dòng)皮質(zhì)電刺激閾。使發(fā)作閾值提高，還可以抑制致癎灶放電的傳播。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服胃腸道吸收較快，但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%�？诜�3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值（0.5~9小時(shí))，血漿蛋白率結(jié)合率較低，約為20%，分布廣泛，體內(nèi)分部廣范，表觀分布容積一般為0.6L/kg，T1/2約10~15小時(shí)。由肝臟代謝為活性產(chǎn)物苯乙基二酰胺（PEMA)和苯巴比妥，前者T1/2為24~48小時(shí)，后者成人T1/2為50~144小時(shí)，小兒為40~70小時(shí)。成人被吸收的撲米酮15~25%轉(zhuǎn)化為苯巴比妥，服藥一周血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，血漿有效濃度為10~20μg/ ml。給藥后約20~40%以撲米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由腎排泄�？赏ㄟ^胎盤、可分泌入乳汁。
【適應(yīng)癥】
用于癲癎強(qiáng)直陣攣性發(fā)作（大發(fā)作)，單純部分性發(fā)作和復(fù)雜部分性發(fā)作的單藥或聯(lián)合用藥治療。也用于特發(fā)性震顫和老年性震顫的治療。
【用法用量】
成人常用量：50mg開始，睡前服用，3日后改為每日2次，一周后改為每日3次，第10日開始改為250mg，每日3次，總量不超過每日1.5g；維持量一般為250mg，每日3次。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
小兒常用量： 8歲以下，每日睡前服50mg；
3日后增加為每次50mg，每日2次；一周后改為100mg，每日2次；
10日后根據(jù)情況可以增加至125mg~250mg，每日3次；或每日按體重10~25mg/kg分次服用。
8歲以上同成人。
【不良反應(yīng)】
1.患者不能耐受或服用過量可產(chǎn)生視力改變，復(fù)視，眼球震顫，共濟(jì)失調(diào)，認(rèn)識(shí)遲鈍，情感障礙，精神錯(cuò)亂，呼吸短促或障礙。
2.少見的有兒童和老人者為異常的興奮或不安等反常反應(yīng)。
3.偶見有過敏反應(yīng)（呼吸困難，眼瞼腫脹，喘鳴或胸部緊迫感)，粒細(xì)胞減少，再障、紅細(xì)胞發(fā)育不良，巨細(xì)胞性貧血。
4.發(fā)生手腳不靈活或引起行走不穩(wěn)、關(guān)節(jié)孿縮，眩暈、嗜睡。少數(shù)患者出現(xiàn)性功能減退、頭痛、食欲不振，疲勞感，惡心或嘔吐，但繼續(xù)服用往往會(huì)減輕或消失�？沙霈F(xiàn)中毒性表皮壞死。
【禁忌癥】
下列情況慎用： 1.肝腎功能不全者（可能引起本品在體內(nèi)的積蓄)。
2.有卟啉病者（可引起新的發(fā)作) 3.哮喘、肺氣腫或其他可能加重呼吸困難或氣道不暢等呼吸系統(tǒng)疾患。
4.可引起輕微腦功能障礙的病情加重。
【注意事項(xiàng)】
1.對(duì)巴比妥類過敏者對(duì)本品也可能過敏。
2.對(duì)診斷的干擾：血清膽紅素可能降低，酚妥拉明試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性，如需作此試驗(yàn)需停藥至少24小時(shí)，最好48~72小時(shí)。
3.個(gè)體間血藥濃度差異很大，用藥需個(gè)體化。
4.停藥時(shí)用量應(yīng)遞減，防止重新發(fā)作。
5.治療期間需按時(shí)服藥，發(fā)現(xiàn)漏服應(yīng)盡快補(bǔ)服，但距下次給藥前1小時(shí)內(nèi)則不必補(bǔ)服，勿一次服用雙倍量。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn
6.用藥期間應(yīng)注意檢查血細(xì)胞計(jì)數(shù)，定期測(cè)定撲米酮及其代謝產(chǎn)物苯巴比妥的血藥濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品能通過胎盤，可能致畸，也有胎兒發(fā)生苯妥英綜合征的報(bào)道（生長遲緩，顱面部及心臟異常，指甲及指節(jié)的發(fā)育不良)。通過胎兒肝酶誘導(dǎo)可導(dǎo)致維生素K缺乏，在妊娠最后一個(gè)月應(yīng)補(bǔ)充維生素K，防止新生兒出血，患者懷孕后應(yīng)盡量減少合并用藥。本品分泌入乳汁可致嬰兒中樞神經(jīng)受到抑制或嗜睡。
【兒童用藥】
少數(shù)可出現(xiàn)反應(yīng)異常，如煩躁不安和興奮，也易引起嚴(yán)重嗜睡應(yīng)少用。
【老年患者用藥】
少數(shù)可出現(xiàn)認(rèn)知功能障礙，煩躁不安，興奮或嗜睡。
【藥物相互作用】
1. 飲酒、全麻藥、具有中樞神經(jīng)抑制作用的藥、注射用硫酸鎂與本品合用時(shí)可增加中樞神經(jīng)活動(dòng)或呼吸的抑制用量需調(diào)整。
2. 與抗凝藥、皮質(zhì)激素、洋地黃、地高辛、鹽酸多西環(huán)素或三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，由于苯巴比妥對(duì)肝酶的誘導(dǎo)作用，使這些藥物代謝增快而療效降低。
3. 與單胺氧化酶抑制藥合用時(shí)，本品代謝抑制可能出現(xiàn)中毒。
4. 本品可減低維生素B12 的腸道吸收，增加維生素C由腎排出，由于肝酶的正誘導(dǎo)，可使維生素D代謝加快。
5. 與垂體后葉素合用，有增加心律失常或冠脈供血不足的危險(xiǎn)。
6. 與卡馬西平合用，由于兩者相互的肝酶正誘導(dǎo)作用而療效降低，應(yīng)測(cè)定血藥濃度。
7. 與其他抗癲癇藥合用，由于代謝的變化引起癲癎發(fā)作的形式改變，需及時(shí)調(diào)整用量。
8. 與丙戊酸鈉合用，本品血濃增加，同時(shí)丙戊酸半衰期縮短，應(yīng)調(diào)整用量，避免引起中毒。不宜與苯巴比妥合用。與苯妥因鈉合用時(shí)本品代謝加快。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn與避孕藥合用時(shí)可致避孕失敗。
【規(guī)格】
（1)50mg （2)100mg （3)250mg
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