奈非那韋

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奈非那韋副作用;別名:Viracept、NFV;奈非那韋適應(yīng)癥:用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)與HIV-1感染患者。;奈非那韋藥理學(xué)作用:本品為一非肽類HIV蛋白酶抑制劑，與HIV蛋白酶活性鍵點(diǎn)可逆性的結(jié)合，阻止HIV蛋白酶，影響病毒的終末形成。本品對(duì)HIV-1有良好的抑制作用，治療后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)升高。本品作用強(qiáng)于沙奎那韋，類似于茚地那韋、利托那韋。

分類名稱

一級(jí)分類：抗生素二級(jí)分類：抗病毒藥三級(jí)分類：

藥品英文名

Nelfinavir

藥品別名

Viracept、NFV

藥物劑型

片劑：100mg，250mg，500mg。

藥理作用

本品為一非肽類HIV蛋白酶抑制劑，與HIV蛋白酶活性鍵點(diǎn)可逆性的結(jié)合，阻止HIV蛋白酶，影響病毒的終末形成。本品對(duì)HIV-1有良好的抑制作用，治療后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)升高。本品作用強(qiáng)于沙奎那韋，類似于茚地那韋、利托那韋。

藥動(dòng)學(xué)

口服吸收良好但較慢，生物利用度為40%～50%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～4h，血藥峰濃度為0.34～1.7μg/ml，若與食物同服吸收良好。在體內(nèi)分布廣泛，在多數(shù)組織中濃度高于血漿濃度，尤以脾、腸系膜淋巴結(jié)濃度為最高。血漿半衰期為3.5～5h，血漿蛋白結(jié)合率較高為98%。本品在肝氧化代謝，由細(xì)胞色素P₄₅₀參與代謝，代謝物主要由糞便中排出，其中氧化代謝物為78%，原形藥物為22%。極少量由尿液中排出，主要為原形藥物。

適應(yīng)證

用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)與HIV-1感染患者。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn

禁忌證

1.妊娠及哺乳婦女禁用。2.對(duì)本品過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.輕度或中度肝疾病者慎用。2.本品具有抑制細(xì)胞色素P₄₅₀系統(tǒng)的作用，雖較弱但與許多具類似作用的藥物有相互作用。

不良反應(yīng)

本品的耐受性優(yōu)于茚地那韋、利托那韋，常見發(fā)生胃腸不適、嘔吐、惡心、腹瀉、腹痛、腹脹、稀便、味覺異常、乏力、疲勞、精神緊張、皮疹、衰弱、頭痛、精神不集中和血液學(xué)改變，如AST或ALT升高、肌酐激酶增加、中性粒細(xì)胞減少、肝炎等。不良反應(yīng)與劑量無關(guān)。

用法用量

口服：1.成人：每次500～750mg，每天2次，或每次500～1000mg，每天3次，連續(xù)21～28天。2.兒童：每次20～30mg/kg，每天3次，于餐后服用。

藥物相應(yīng)作用

本品與司坦夫定、拉米夫定、齊多夫定和扎西他濱聯(lián)合應(yīng)用可增加療效。本品不能與胺碘酮、阿普唑侖、阿司咪唑、卡馬西平、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、紅霉素、克拉霉素、咪達(dá)唑侖、美沙酮、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福噴汀、利福平、特非那定、三唑侖等藥物聯(lián)合應(yīng)用。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn與沙奎那韋聯(lián)合應(yīng)用可增加后者的血漿濃度。

專家點(diǎn)評(píng)

本品是一種蛋白酶抑制劑，對(duì)HIV-1具有很好的抑制活性，能降低病毒滴度，增加CD₄計(jì)數(shù)。本品可與核苷類似物聯(lián)用。臨床用于治療成人和兒童HIV感染。國(guó)外報(bào)道，10例HIV感染者(CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)≤500/mm³)，口服本品每次300mg，每天3次，連續(xù)14天。結(jié)果患者的血漿HIV-RNA水平下降，CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)由380/mm³上升至646/mm³。另一報(bào)道，33例單獨(dú)應(yīng)用司坦夫定或聯(lián)合本品治療的HIV感染者的隨機(jī)抽樣研究表明，曾接受本品治療每次500～1000mg，每天3次，聯(lián)合應(yīng)用司坦夫定治療的患者，血漿HIV-RNA水平下降大于單獨(dú)應(yīng)用司坦夫定治療的患者，CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)在治療后上升105～130/mm³，單獨(dú)應(yīng)用司坦夫定治療的患者CD₄細(xì)胞在治療后上升72/mm³。另一項(xiàng)研究對(duì)297例HIV-1陽(yáng)性感染者，口服本品與齊多夫定、拉米夫定聯(lián)合應(yīng)用治療，并與單獨(dú)應(yīng)用齊多夫定、拉米夫定治療進(jìn)行比較。結(jié)果聯(lián)合用藥組患者的血漿HIV-RNA水平降至檢測(cè)水平以下的比例為80%，而單獨(dú)用藥組僅為18%，聯(lián)合治療48周后患者CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)由基數(shù)上升170/mm³。另經(jīng)過16周三聯(lián)療法(奈非那韋每次750mg、每天3次，拉米夫定每次150mg、每天2次，齊多夫定每次200mg、每天3次聯(lián)合應(yīng)用)，12例早期HIV患者中11例在治療后血漿HIV-RNA水平下降至可測(cè)水平。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn本品與司坦夫定、拉米夫定、去羥肌苷聯(lián)合應(yīng)用可增加療效，且耐受性良好，對(duì)未曾治療者應(yīng)用本品與司坦夫定、拉米夫定治療52周可使80%患者HIV-RNA水平降至檢測(cè)陰性。

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