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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:氯法齊明的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氯法齊明

氯法齊明副作用;別名:氯苯吩嗪、克風(fēng)敏、亞甲吩嗪、亞甲基吩嗪、氯法齊鳴、Hansepran、Lamprene、Riminophenazine、NSC-141046;氯法齊明適應(yīng)癥:用于治療菌檢陽性的各型麻風(fēng)患者,能控制反復(fù)發(fā)作的麻風(fēng)反應(yīng)。對(duì)瘤型麻風(fēng)病和其他類型的麻風(fēng)有一定的療效,對(duì)砜類耐藥的麻風(fēng)亦有效,常與利福平、乙硫異煙胺或丙硫異煙胺合并應(yīng)用。另對(duì)結(jié)核、結(jié)節(jié)性紅斑、痤瘡、膿瘡性皮膚病、類天皰瘡、壞死性皮膚病等也有療效。皮膚病如盤狀紅斑狼瘡、壞疽性膿皮癥、掌跖膿皰病等。;氯法齊明藥理學(xué)作用:氯法齊明對(duì)麻風(fēng)桿菌、結(jié)核桿菌和其他多種分枝桿菌有強(qiáng)大的抑制活性,其抑制結(jié)核桿菌和牛型結(jié)核桿菌的MIC為0.1~3.3μg/ml,對(duì)鳥分枝桿菌的MIC為0.5~2.0μg/ml,其殺菌速度與氨苯砜相仿,30~60天可殺滅96%~99%的麻風(fēng)桿菌。為治療瘤型麻風(fēng)病的首選藥物,包括對(duì)氨苯砜耐藥的菌株。本品為吩嗪類染料,可抑制DNA依賴RNA聚合酶,阻止RNA的合成抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,抑制或殺滅分枝桿菌的生長(zhǎng)。本品在大劑量時(shí)才顯示有抗炎作用,可能與穩(wěn)定溶酶體膜有關(guān)。可抑制麻風(fēng)的結(jié)節(jié)紅斑反應(yīng),但作用僅在用藥后2~4周才緩慢出現(xiàn)。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:抗麻風(fēng)藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Clofazimine
 藥品別名
氯苯吩嗪、克風(fēng)敏、亞甲吩嗪、亞甲基吩嗪、氯法齊鳴、Hansepran、Lamprene、Riminophenazine、NSC-141046
 藥物劑型
膠囊或膠丸劑:50mg,100mg。
 藥理作用
氯法齊明對(duì)麻風(fēng)桿菌、結(jié)核桿菌和其他多種分枝桿菌有強(qiáng)大的抑制活性,其抑制結(jié)核桿菌和牛型結(jié)核桿菌的MIC為0.1~3.3μg/ml,對(duì)鳥分枝桿菌的MIC為0.5~2.0μg/ml,其殺菌速度與氨苯砜相仿,30~60天可殺滅96%~99%的麻風(fēng)桿菌。為治療瘤型麻風(fēng)病的首選藥物,包括對(duì)氨苯砜耐藥的菌株。本品為吩嗪類染料,可抑制DNA依賴RNA聚合酶,阻止RNA的合成抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,抑制或殺滅分枝桿菌的生長(zhǎng)。本品在大劑量時(shí)才顯示有抗炎作用,可能與穩(wěn)定溶酶體膜有關(guān)。可抑制麻風(fēng)的結(jié)節(jié)紅斑反應(yīng),但作用僅在用藥后2~4周才緩慢出現(xiàn)。
 藥動(dòng)學(xué)
注射給藥吸收緩慢,口服吸收率個(gè)體差異較大,吸收率在45%~62%,其吸收受劑型的影響較大,將微粒膠結(jié)晶和油脂基質(zhì)制成膠囊口服,吸收率可提高至70%。吸收后分布不均勻,由于藥物具有高親脂性,主要沉積于脂肪組織和網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的細(xì)胞內(nèi),被全身的巨噬細(xì)胞攝取,分布至腸系膜淋巴結(jié)、腎上腺、皮下脂肪、肝、膽、膽汁、小腸、脾、肌肉、骨骼和皮膚中,不易穿透血-腦脊液屏障。每天口服100mg或300mg,平均血漿藥物濃度為0.7μg/ml或1μg/ml。每天口服100mg或300mg,平均血漿藥物濃度為0.7μg/ml或1μg/ml。每天口服300mg,連續(xù)2個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間,血漿峰濃度為1.8~3.5μg/ml。自組織中釋放很慢,排泄也極緩慢,反復(fù)給藥的血漿半衰期約70天。24h內(nèi)以原形藥物或代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液中排出微量,僅占口服劑量的0.01%~0.41%,3天后11%~66%由糞便中排出,少量由痰液、汗液、皮脂和乳汁中排出。
 適應(yīng)證
用于治療菌檢陽性的各型麻風(fēng)患者,能控制反復(fù)發(fā)作的麻風(fēng)反應(yīng)。對(duì)瘤型麻風(fēng)病和其他類型的麻風(fēng)有一定的療效,對(duì)砜類耐藥的麻風(fēng)亦有效,常與利福平、乙硫異煙胺或丙硫異煙胺合并應(yīng)用。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn另對(duì)結(jié)核、結(jié)節(jié)性紅斑、痤瘡、膿瘡性皮膚病、類天皰瘡、壞死性皮膚病等也有療效。皮膚病如盤狀紅斑狼瘡、壞疽性膿皮癥、掌跖膿皰病等。
 禁忌證
對(duì)本品過敏者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:肝腎功能不全者慎用。胃及十二指腸潰瘍者慎用。母乳中可含有藥物,妊娠及哺乳婦女慎用。2.為減少藥物反應(yīng)宜與牛奶同時(shí)服用。初始治療時(shí)為減少或防止耐藥性的產(chǎn)生,可與一種或幾種抗麻風(fēng)藥物聯(lián)合應(yīng)用。用藥期間出現(xiàn)持續(xù)性的惡心、嘔吐、腹痛癥狀者應(yīng)及時(shí)減量、延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間或停藥。
 不良反應(yīng)
1.皮膚紅染及色素沉著:最常見,多在用藥后2~4周出現(xiàn),以6~12個(gè)月時(shí)最明顯。開始皮膚呈淡紅色,以后變?yōu)樽睾稚磷虾谏,以暴露部位更加明顯。另外眼結(jié)膜、尿液、痰、汗液均呈現(xiàn)紅色。氯法齊明可通過胎盤和進(jìn)入乳汁,使新生兒和乳兒皮膚染色。皮膚紅染及色素沉著的程度與劑量、療程成正比,停藥后可逐漸消退。2.皮膚干燥及魚鱗病樣改變:多在用藥后2~3個(gè)月出現(xiàn),以四肢伸側(cè)(特別是下肢)最為明顯,停藥后3個(gè)月左右逐漸消退,外用潤(rùn)膚劑可減輕癥狀。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn3.消化道反應(yīng):少數(shù)患者有惡心、嘔吐、厭食、腹痛、便秘腹瀉等不良反應(yīng),一般均較輕微,不影響治療,將氯法齊明改為進(jìn)食時(shí)服用可減輕癥狀。腹痛嚴(yán)重者應(yīng)停藥。4.其他:嗜睡、眩暈失眠等。
 用法用量
口服:1.用于耐氨苯砜的各型麻風(fēng)病患者,每次50~100mg,每天1次.與一種或幾種抗麻風(fēng)藥合用。2.用于伴有紅斑結(jié)節(jié)麻風(fēng)反應(yīng)的各型麻風(fēng)病,對(duì)有神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆者每天100mg~300mg,有助于減少或撤除潑尼松(每天40~50mg),待反應(yīng)控制后,逐漸減量至每天100mg,為使組織內(nèi)達(dá)到足夠的藥物濃度,用藥2個(gè)月后才逐漸減少潑尼松的用量;對(duì)無神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆者按耐氨苯砜治療。3.用于氨苯砜敏感的各型麻風(fēng)病,可與其他2種抗麻風(fēng)藥聯(lián)合治療,如可能3藥合用,至少3年以上,直至皮膚涂片檢查轉(zhuǎn)陰,成人最大劑量為每天300mg,兒童劑量尚未確定。4.用于耐藥的結(jié)核和非結(jié)核性分枝桿菌病,每次100mg,每天3次,與抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。5.治療多菌性麻風(fēng):氯法齊明每月1次,300mg,監(jiān)督服,并每天50mg,自服,與利福平、DDS組成聯(lián)合化療方案、療程至少2個(gè)月,或至皮膚涂片查菌轉(zhuǎn)陰為上。6.治療麻風(fēng)反應(yīng):應(yīng)從較大劑量開始,每天200~400mg,當(dāng)反應(yīng)控制后逐漸減量,對(duì)嚴(yán)重病例,在開始階段應(yīng)配合糖皮質(zhì)激素治療。7.治療其他皮膚。好刻100~400mg口服,病情控制后逐漸減量。
 藥物相應(yīng)作用
治療麻風(fēng)病初始時(shí),可暫時(shí)加重麻風(fēng)反應(yīng),對(duì)嚴(yán)重病例可選用腎上腺皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用,以減少反應(yīng)。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為治療瘤型麻風(fēng)病的首選藥物。臨床也多用于對(duì)砜類藥物不能耐受的患者。此外,本品對(duì)慢性盤狀紅斑狼瘡、皮膚潰瘍、壞疽性膿皮病也有一定的療效。氯法齊明對(duì)麻風(fēng)有肯定療效,對(duì)于耐砜類藥的瘤型患者療效亦很明顯,表現(xiàn)為皮損減輕,細(xì)菌形態(tài)指數(shù)明顯下降。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn氯法齊明對(duì)麻風(fēng)性結(jié)節(jié)性紅斑既有預(yù)防作用,又有治療作用,用該藥治療的瘤型患者,麻風(fēng)性結(jié)節(jié)性紅斑的發(fā)生率及嚴(yán)重程度明顯低于DDS治療者,對(duì)于長(zhǎng)期依賴糖皮質(zhì)激素的麻風(fēng)結(jié)節(jié)性紅斑,用氯法齊明治療后可逐漸撤掉糖皮質(zhì)激素。另外氯法齊明對(duì)Ⅰ型麻風(fēng)反應(yīng)的神經(jīng)炎亦有療效。
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