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利福噴汀

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\抗結(jié)核病藥
英文名 Rifapentine
漢語拼音
別名 環(huán)戊哌利福霉素
藥物組成
性狀 本品為磚紅色或暗紅色結(jié)晶性粉末,無臭,無味。在氯仿或甲醇中易溶,乙醇或丙酮中略溶,乙醚或水中幾不溶。
功效
主治 主要用于治療各類型、各系統(tǒng)的初治、復(fù)治的結(jié)核病和非結(jié)核分枝桿菌病亦需與其他抗結(jié)核藥物伍用,對(duì)骨關(guān)節(jié)結(jié)核的療效肯定,并可治療對(duì)利福霉素類以外的其他抗結(jié)核藥耐藥病例,對(duì)麻風(fēng)病及對(duì)其他抗金黃色葡萄球菌,抗生素的耐藥的重癥金黃色葡萄球菌等感染均有較好的療效。
用途
方解
藥理作用 為利福霉素衍生物,具有廣譜抗菌作用,抗菌譜性質(zhì)與利福平相同,對(duì)結(jié)核桿菌、非結(jié)核分枝桿菌、麻風(fēng)桿菌、革蘭陽性、陰性菌、某些病毒、衣原體均有殺菌作用,對(duì)利福霉素類以外的抗結(jié)核藥物耐藥的結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的作用,其抗結(jié)核活性,比利福平2-10倍,對(duì)結(jié)核桿菌的最低抑菌濃度(MIC)0.195-0.39μg/ml,比利福平高2-8倍,最低殺菌濃度(MBC)0.195-0.78μg/ml,比利福平高4-16倍,具有較強(qiáng)殺菌作用,臨床主要用于抗結(jié)核桿菌的感染,對(duì)各種生長狀態(tài)和各種生長環(huán)境的結(jié)核桿菌均有殺滅作用,是全效殺菌藥。作用機(jī)制與利福平相同。本品對(duì)分枝桿菌生長延遲時(shí)間明顯長于利福平,是利福平的1.56-1.7倍,故間歇治療活性高。
體內(nèi)過程 本品口服后,吸收迅速而完全,血藥濃度峰值的時(shí)間2-3小時(shí),口服本品400mg血藥濃度峰值16.8μg/ml高于利福平,有效血濃度維持時(shí)間達(dá)5-6日,明顯長于利福平的2日,體內(nèi)分布和利福平一樣,藥物在各種組織中均有分布以肝、肺、心、腎較多,胰較少。在骨組織的滲透性顯示骨皮質(zhì)和網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的濃度高于利福平。經(jīng)肝代謝、并可形成肝腸循環(huán),經(jīng)膽汁和尿排出,其t1/232.8小時(shí)比利福平明顯延長,是利福平的4.05倍。
劑型 片劑,膠囊
規(guī)格 片劑:0.15g,0.3g。膠囊劑:0.1g,0.15g,0.2g,0.3g。
用法用量 成人:600mg每周1次,或必要時(shí)450mg每周2次,頓服,療程6個(gè)月,兒童:口服量酌減。
不良反應(yīng) 本品的肝毒性發(fā)生率低于利福平。多數(shù)患者肝損害呈可逆性變化,表現(xiàn)一過性的轉(zhuǎn)氨酶增高,肝腫大。亦有過敏反應(yīng)發(fā)生,表現(xiàn)皮疹、藥物熱等,少數(shù)病人可出現(xiàn)輕度粒細(xì)胞、血小板減少,少見胃腸反應(yīng)。但有致畸作用。
注意事項(xiàng) 1.本品與利福平有交叉耐藥性,對(duì)利福平已產(chǎn)生耐藥的病例亦對(duì)利福噴汀耐藥。 2.可空腹或于進(jìn)食后服用本品,因其具有脂溶性,故于進(jìn)餐高脂食物后有利促進(jìn)藥物吸收。 3.肝功不良及妊娠3個(gè)月以上孕婦慎用本品,3個(gè)月以內(nèi)孕婦禁用本品。 4.其余注意事項(xiàng)同利福平。
貯藏 密封,避光干燥處貯存。
備注
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