中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
抗感染藥物\抗微生物藥\抗結(jié)核病藥
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英文名 |
Rifapentine
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漢語拼音 |
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別名 |
環(huán)戊哌利福霉素
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為磚紅色或暗紅色結(jié)晶性粉末,無臭,無味。在氯仿或甲醇中易溶,乙醇或丙酮中略溶,乙醚或水中幾不溶。
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功效 |
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主治 |
主要用于治療各類型、各系統(tǒng)的初治、復(fù)治的結(jié)核病和非結(jié)核分枝桿菌病亦需與其他抗結(jié)核藥物伍用,對(duì)骨關(guān)節(jié)結(jié)核的療效肯定,并可治療對(duì)利福霉素類以外的其他抗結(jié)核藥耐藥病例,對(duì)麻風(fēng)病及對(duì)其他抗金黃色葡萄球菌,抗生素的耐藥的重癥金黃色葡萄球菌等感染均有較好的療效。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
為利福霉素衍生物,具有廣譜抗菌作用,抗菌譜性質(zhì)與利福平相同,對(duì)結(jié)核桿菌、非結(jié)核分枝桿菌、麻風(fēng)桿菌、革蘭陽性、陰性菌、某些病毒、衣原體均有殺菌作用,對(duì)利福霉素類以外的抗結(jié)核藥物耐藥的結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的作用,其抗結(jié)核活性,比利福平2-10倍,對(duì)結(jié)核桿菌的最低抑菌濃度(MIC)0.195-0.39μg/ml,比利福平高2-8倍,最低殺菌濃度(MBC)0.195-0.78μg/ml,比利福平高4-16倍,具有較強(qiáng)殺菌作用,臨床主要用于抗結(jié)核桿菌的感染,對(duì)各種生長狀態(tài)和各種生長環(huán)境的結(jié)核桿菌均有殺滅作用,是全效殺菌藥。作用機(jī)制與利福平相同。本品對(duì)分枝桿菌生長延遲時(shí)間明顯長于利福平,是利福平的1.56-1.7倍,故間歇治療活性高。
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體內(nèi)過程 |
本品口服后,吸收迅速而完全,血藥濃度峰值的時(shí)間2-3小時(shí),口服本品400mg血藥濃度峰值16.8μg/ml高于利福平,有效血濃度維持時(shí)間達(dá)5-6日,明顯長于利福平的2日,體內(nèi)分布和利福平一樣,藥物在各種組織中均有分布以肝、肺、心、腎較多,胰較少。在骨組織的滲透性顯示骨皮質(zhì)和網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的濃度高于利福平。經(jīng)肝代謝、并可形成肝腸循環(huán),經(jīng)膽汁和尿排出,其t1/232.8小時(shí)比利福平明顯延長,是利福平的4.05倍。
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劑型 |
片劑,膠囊
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規(guī)格 |
片劑:0.15g,0.3g。膠囊劑:0.1g,0.15g,0.2g,0.3g。
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用法用量 |
成人:600mg每周1次,或必要時(shí)450mg每周2次,頓服,療程6個(gè)月,兒童:口服量酌減。
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不良反應(yīng) |
本品的肝毒性發(fā)生率低于利福平。多數(shù)患者肝損害呈可逆性變化,表現(xiàn)一過性的轉(zhuǎn)氨酶增高,肝腫大。亦有過敏反應(yīng)發(fā)生,表現(xiàn)皮疹、藥物熱等,少數(shù)病人可出現(xiàn)輕度粒細(xì)胞、血小板減少,少見胃腸反應(yīng)。但有致畸作用。
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注意事項(xiàng) |
1.本品與利福平有交叉耐藥性,對(duì)利福平已產(chǎn)生耐藥的病例亦對(duì)利福噴汀耐藥。
2.可空腹或于進(jìn)食后服用本品,因其具有脂溶性,故于進(jìn)餐高脂食物后有利促進(jìn)藥物吸收。
3.肝功不良及妊娠3個(gè)月以上孕婦慎用本品,3個(gè)月以內(nèi)孕婦禁用本品。
4.其余注意事項(xiàng)同利福平。
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貯藏 |
密封,避光干燥處貯存。
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備注 |
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