| 公開(公告)號 | CN1240705C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(專利)號 | CN02128146.7 |
| 申請日期 | 2002.12.31 |
| 專利名稱 | 化療藥物-偕二膦酸偶聯(lián)物及其合成方法和用途 |
| 主分類號 | C07F9/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/38(2006.01)I;C07F9/6571(2006.01)I;A61K31/662(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 四川大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 吳 勇;郭 麗;管 玫;李佩杰 |
| 地址 | 610041四川省成都市人民南路三段17號四川大學(xué)華西藥學(xué)院 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 成都科海專利事務(wù)有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 岳 英 |
| 國省代碼 | 四川;51 |
| 主權(quán)項 | 一種化療藥物-偕二膦酸偶聯(lián)物，其特征在于：是將化療藥物氟尿嘧啶或苯丙氨酸氮芥與偕二膦酸偶聯(lián)形成二元偶聯(lián)物，其結(jié)構(gòu)通式如(I)：其中，A為含氨基的氟尿嘧啶或苯丙氨酸氮芥殘基，n為整數(shù)1-4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及將各種含氨基的化療藥物與含羧基偕二膦酸形成的偶聯(lián)物的化學(xué)合成方法及用途。該二元偶聯(lián)物，可成為骨腫瘤的靶向治療劑；也可以絡(luò)合治療用的放射性同位素形成化療藥物-偕二膦酸-放射性核素三元偶合物，用于骨靶向放化療治療骨腫瘤。將化療藥物通過體內(nèi)穩(wěn)定性適中的酰胺鍵與二磷酸形成偶聯(lián)物，期望服用后濃集在骨中，通過骨中的酰胺酶的水解釋放出原藥，從而發(fā)揮藥效，減少化療藥物的全身分布和毒副作用，增大治療效果和減少用藥劑量，起到骨靶向治療骨腫瘤的目的。同時偕二膦酸部位也可以發(fā)揮抑制破骨細胞的生理活性，減輕骨腫瘤所造成的骨疼痛、高鈣血癥和骨溶解等并發(fā)癥，起到修復(fù)受損骨，保護健康骨的功效。 |
| 國際公布 |
