網(wǎng)站首頁(yè)
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱(chēng)
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:美洛西林鈉/舒巴坦鈉的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

美洛西林鈉/舒巴坦鈉

美洛西林鈉/舒巴坦鈉副作用;別名:佳洛坦、開(kāi)林、凱韋可、美洛巴坦、薩洛;美洛西林鈉/舒巴坦鈉適應(yīng)癥:適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的下列感染:1.呼吸系統(tǒng)感染(如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張、膿胸、肺膿腫等)。2.泌尿生殖系統(tǒng)感染(如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等)。3.腹內(nèi)感染(如膽道感染、腹膜炎等)。4.泌尿生殖系統(tǒng)感染(如婦科感染、產(chǎn)后感染、淋病等)。5.皮膚及軟組織感染(如蜂窩組織炎、傷口感染、癤、膿性皮炎、膿皰病等)。6.其他嚴(yán)重感染(如急性化膿性腦膜炎、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、敗血癥等)。;美洛西林鈉/舒巴坦鈉藥理學(xué)作用:本藥為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4∶1的比例組成的復(fù)方制劑。1.作用機(jī)制:美洛西林為青霉素類(lèi)廣譜抗生素,主要通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦對(duì)奈瑟菌科和不動(dòng)桿菌有抗菌活性,且對(duì)多種耐藥菌株產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有不可逆的抑制作用,可保護(hù)美洛西林不被β-內(nèi)酰胺酶水解,從而增強(qiáng)后者的抗菌活性。2.抗菌譜:本藥對(duì)多種革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌(包括有氧和厭氧株)均有殺菌作用,且體外對(duì)多數(shù)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。體外試驗(yàn)表明,本藥可增強(qiáng)對(duì)多種產(chǎn)酶菌株(如金黃色葡萄球菌、大腸埃希桿菌)及不動(dòng)桿菌屬、糞產(chǎn)堿桿菌、粘質(zhì)沙雷菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、痢疾桿菌、銅綠假單胞菌等的抗菌作用。此外,體外試驗(yàn)表明本藥還對(duì)下列細(xì)菌有體外抗菌活性:奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、克雷白桿菌屬、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):抗生素 二級(jí)分類(lèi):青霉素類(lèi) 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Mezlocillin sodium/Sulbactam sodium
 藥品別名
佳洛坦、開(kāi)林、凱韋可、美洛巴坦、薩洛
 藥物劑型
注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉:1.25g(美洛西林鈉1.0g,舒巴坦鈉0.25g)。2.5g(美洛西林鈉2.0g,舒巴坦鈉0.5g)。貯法:密閉,涼暗干燥處保存。
 藥理作用
本藥為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4∶1的比例組成的復(fù)方制劑。1.作用機(jī)制:美洛西林為青霉素類(lèi)廣譜抗生素,主要通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦對(duì)奈瑟菌科和不動(dòng)桿菌有抗菌活性,且對(duì)多種耐藥菌株產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有不可逆的抑制作用,可保護(hù)美洛西林不被β-內(nèi)酰胺酶水解,從而增強(qiáng)后者的抗菌活性。2.抗菌譜:本藥對(duì)多種革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌(包括有氧和厭氧株)均有殺菌作用,且體外對(duì)多數(shù)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。體外試驗(yàn)表明,本藥可增強(qiáng)對(duì)多種產(chǎn)酶菌株(如金黃色葡萄球菌、大腸埃希桿菌)及不動(dòng)桿菌屬、糞產(chǎn)堿桿菌、粘質(zhì)沙雷菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、痢疾桿菌、銅綠假單胞菌等的抗菌作用。此外,體外試驗(yàn)表明本藥還對(duì)下列細(xì)菌有體外抗菌活性:奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、克雷白桿菌屬、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥肌注或靜脈給藥后吸收良好。健康成人靜脈注射美洛西林鈉1g,15min后平均血藥濃度為53.4µg/ml,1h后達(dá)12.8µg/ml。1h內(nèi)靜滴2g,滴注結(jié)束時(shí)血藥濃度為86.5µg/ml,1h后達(dá)28.3µg/ml。美洛西林吸收后在多數(shù)組織、體液中分布良好,尤其在膽汁中濃度最高,到達(dá)腦脊液的滲透率為17%~25%,也可透過(guò)胎盤(pán)屏障。藥物主要以原形經(jīng)腎臟隨尿液排泄,少量經(jīng)膽汁、乳汁分泌,連續(xù)給藥無(wú)蓄積作用。靜脈給藥半衰期約為1h,肌內(nèi)注射半衰期約為1.5h。健康成人靜脈注射舒巴坦鈉1g,5min后血藥濃度達(dá)峰值,約為104µg/ml,6h后濃度降至0.56µg/ml,24h內(nèi)約98.8%的舒巴坦隨尿液排出。
 適應(yīng)證
適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的下列感染:1.呼吸系統(tǒng)感染(如中耳炎、鼻竇炎、扁體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張、膿胸、肺膿腫等)。2.泌尿生殖系統(tǒng)感染(如腎盂腎炎、膀胱炎尿道炎等)。3.腹內(nèi)感染(如膽道感染、腹膜炎等)。4.泌尿生殖系統(tǒng)感染(如婦科感染、產(chǎn)后感染、淋病等)。5.皮膚及軟組織感染(如蜂窩組織炎、傷口感染、、膿性皮炎、膿皰病等)。6.其他嚴(yán)重感染(如急性化膿性腦膜炎、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、敗血癥等)。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn
 禁忌證
1.對(duì)青霉素、頭孢菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者。2.對(duì)舒巴坦過(guò)敏者。
 注意事項(xiàng)
1.交叉過(guò)敏:本藥與青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)藥物存在交叉過(guò)敏性。2.慎用:(1)肝功能不全者。(2)過(guò)敏性體質(zhì)患者(如支氣管哮喘、花粉癥或蕁麻疹)。3.藥物對(duì)妊娠的影響:美洛西林能通過(guò)胎盤(pán),并在臍帶血和羊水中有較低的濃度。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)美洛西林及舒巴坦有生育力損傷和對(duì)胎兒的毒性;但對(duì)孕婦尚無(wú)充分和嚴(yán)格的臨床研究資料,妊娠期使用本藥應(yīng)權(quán)衡利弊。4.藥物對(duì)哺乳的影響:美洛西林可少量經(jīng)乳汁分泌,哺乳婦女用藥應(yīng)謹(jǐn)慎。5.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)直接抗球蛋白(coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)。(2)非酶尿糖反應(yīng)、尿膽素檢測(cè)及尿蛋白測(cè)定可出現(xiàn)假陽(yáng)性。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)長(zhǎng)期用藥應(yīng)監(jiān)測(cè)血象、肝腎功能。(2)與高劑量肝素、抗凝血藥同用時(shí),應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血參數(shù)。(3)淋病患者初診及治療3個(gè)月后應(yīng)進(jìn)行梅毒檢查。7.使用本品前應(yīng)進(jìn)行青霉素鈉皮內(nèi)敏感試驗(yàn),陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。治療中,若發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),應(yīng)立即停藥,并給予適當(dāng)處理,包括吸氧、靜脈應(yīng)用糖皮質(zhì)激素等。8.本藥與酸、堿性較強(qiáng)(PH≤4或PH≥8)的藥物呈配伍禁忌。9.用于治療致命的全身性細(xì)菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等,應(yīng)與其他殺菌藥聯(lián)用。10.用藥中如出現(xiàn)嚴(yán)重和持續(xù)腹瀉時(shí),應(yīng)考慮到出現(xiàn)假膜性腸炎的可能性。須立即停用本藥并采取相應(yīng)的治療(如口服萬(wàn)古霉素,并禁用減少蠕動(dòng)藥物)。
 不良反應(yīng)
1.過(guò)敏反應(yīng):偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng),通常表現(xiàn)為:皮疹、瘙癢。其他罕見(jiàn)的過(guò)敏反應(yīng)表現(xiàn)有:嗜酸紅細(xì)胞增多、藥物性發(fā)熱、急性間質(zhì)性腎炎及脈管炎等。如出現(xiàn)青霉素過(guò)敏即發(fā)性蕁麻疹反應(yīng)須立即停用本藥。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn2.胃腸道:通常表現(xiàn)為:腹瀉、惡心、嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或停藥后消失。3.肝臟:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝功能異常(天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性升高、膽紅素升高等)。4.血液系統(tǒng):個(gè)別患者可出現(xiàn)白細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏癥、貧血或血小板減少癥。高劑量用藥時(shí)罕見(jiàn)血小板功能紊亂(如出血時(shí)間延長(zhǎng))、紫癜或黏膜出血,但通常僅見(jiàn)于嚴(yán)重腎功能損害患者中。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng):高劑量用藥時(shí),因腦脊液中藥物濃度過(guò)高,可能出現(xiàn)焦慮、肌肉痙攣及驚厥等。6.腎臟:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肌酸酐升高、非蛋白氮升高等。7.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):罕見(jiàn)低鉀血癥。8.其他:注射部位罕見(jiàn)血栓性靜脈炎或疼痛。
 用法用量
1.成人靜脈滴注:1次2.5~3.75g(美洛西林鈉2~3g、舒巴坦鈉0.5~0.75g),每8小時(shí)或12小時(shí)1次,療程7~14天。每天最高劑量不宜超過(guò)15g(美洛西林鈉12g,舒巴坦3g)。用適量注射用水或氯化鈉注射液溶解后,再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%~10%葡萄糖注射液100ml中,每次滴注時(shí)間為30~50min。2.兒童靜脈滴注:(1)對(duì)1~14歲兒童或體重超過(guò)3kg的嬰兒:每次75mg/kg,2~3次/d。(2)體重不足3kg的嬰兒:每次75mg/kg,2次/d。
 藥物相應(yīng)作用
1.與丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺合用,可使本藥經(jīng)腎臟的排泄時(shí)間延長(zhǎng),血藥濃度增高。2.與慶大霉素、卡那霉素等氨基糖苷類(lèi)藥合用,對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、克雷白桿菌等有協(xié)同抗菌作用。3.與頭孢他啶合用,對(duì)銅綠假單胞菌和大腸埃希桿菌可產(chǎn)生協(xié)同或累加抗菌作用。4.與維庫(kù)溴銨類(lèi)肌松藥合用,可延長(zhǎng)其神經(jīng)肌肉阻滯作用。5.與頭孢噻肟合用,可使后者的總清除率降低。6.與甲氨蝶呤合用,可干擾甲氨蝶呤的腎小管排泄,降低甲氨蝶呤腎臟清除率,出現(xiàn)甲氨蝶呤毒性反應(yīng)。7.與華法林、肝素、香莢蘭醛、茚滿(mǎn)二酮等抗凝血藥合用,可能增加凝血障礙和出血的危險(xiǎn)。8.與傷寒活疫苗合用,可降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn可能的機(jī)制是本藥對(duì)傷寒沙門(mén)菌有抗菌活性。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠(chéng)聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號(hào)
    百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證