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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:特比奈芬的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

特比奈芬

特比奈芬副作用;別名:;特比奈芬適應(yīng)癥:1.口服給藥:(1)由毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)毛癬菌和紫色毛癬菌等)、小孢子菌和絮狀表皮癬菌等所致皮膚、頭發(fā)和指(趾)甲的感染;由念珠菌(如白色念珠菌等)所致皮膚酵母菌感染。(2)多種癬病,如體癬、股癬、手癬、腳癬和頭癬等。(3)由絲狀真菌引起的甲癬(甲真菌感染)。2.局部給藥:由皮膚真菌、酵母菌及其他真菌所致體癬、股癬、手癬、腳癬、頭癬、花斑癬。;特比奈芬藥理學(xué)作用:本藥是烯丙胺類抗真菌藥,具有廣譜抗真菌活性,可抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶,該酶是真菌細(xì)胞膜中麥角固醇合成中的關(guān)鍵酶之一,故本藥可干擾麥角固醇的生物合成,使真菌細(xì)胞內(nèi)角鯊烯過(guò)度堆積和麥角固醇的合成受阻,從而起到殺菌或抑菌的作用。本藥不影響細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng),故不影響人類激素和相關(guān)藥物代謝。本藥具有親脂性和親角質(zhì)性,因此皮膚、毛發(fā)和甲板中的濃度較高,而且停藥后在皮膚角質(zhì)層中還能保持有效抑菌濃度1個(gè)月,在甲板中保持有效濃度約2~3個(gè)月。本藥對(duì)皮膚癬菌、曲霉菌的活性比萘替芬、酮康唑伊曲康唑、克霉唑、益康唑、灰黃霉素和兩性霉素強(qiáng)。本藥對(duì)皮膚癬菌(如紅色毛癬菌、須癬毛癬菌等)有較強(qiáng)的殺菌或抑菌作用。對(duì)絲狀體、暗色孢科真菌、酵母菌、皮炎芽生菌、莢膜組織胞漿菌等有殺菌作用。對(duì)曲霉、申克孢子絲菌、白色念珠菌(菌絲相)、近平滑念珠菌和卵圓糠秕孢子菌等也有較強(qiáng)的抑菌作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:抗真菌藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Terbinafine
 藥品別名
 藥物劑型
特比萘芬片 ①125mg。②250mg。貯法:避光保存。鹽酸特比萘芬片 ①125mg(特比萘芬)。②250mg(特比萘芬)。貯法:30℃以下,避光、密封保存。特比萘芬膠囊 250mg。特比萘芬霜1%。特比萘芬乳膏 ①1g∶10mg(1%)。②10g∶100mg(1%)。貯法:密閉保存。鹽酸特比萘芬乳膏 ①5g∶50mg。②10g∶100mg。貯法:密封,于陰涼處保存。特比萘芬凝膠 10g:100mg(1%)。特比萘芬溶液 10ml:100mg(1%)。貯法:避光保存。鹽酸特比萘芬搽劑 ①10g∶100mg。②20g∶200mg。(3)15ml∶150mg。貯法:密封,于涼暗處保存。鹽酸特比萘芬噴霧劑 15ml∶150mg。貯法:密封,于陰涼處保存。鹽酸特比萘芬散 10g∶100mg。貯法:密閉,于陰涼處保存。
 藥理作用
本藥是烯丙胺類抗真菌藥,具有廣譜抗真菌活性,可抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶,該酶是真菌細(xì)胞膜中麥角固醇合成中的關(guān)鍵酶之一,故本藥可干擾麥角固醇的生物合成,使真菌細(xì)胞內(nèi)角鯊烯過(guò)度堆積和麥角固醇的合成受阻,從而起到殺菌或抑菌的作用。本藥不影響細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng),故不影響人類激素和相關(guān)藥物代謝。本藥具有親脂性和親角質(zhì)性,因此皮膚、毛發(fā)和甲板中的濃度較高,而且停藥后在皮膚角質(zhì)層中還能保持有效抑菌濃度1個(gè)月,在甲板中保持有效濃度約2~3個(gè)月。本藥對(duì)皮膚癬菌、曲霉菌的活性比萘替芬、酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、益康唑、灰黃霉素和兩性霉素強(qiáng)。本藥對(duì)皮膚癬菌(如紅色毛癬菌、須癬毛癬菌等)有較強(qiáng)的殺菌或抑菌作用。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn對(duì)絲狀體、暗色孢科真菌、酵母菌、皮炎芽生菌、莢膜組織胞漿菌等有殺菌作用。對(duì)曲霉、申克孢子絲菌、白色念珠菌(菌絲相)、近平滑念珠菌和卵圓糠秕孢子菌等也有較強(qiáng)的抑菌作用。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥口服吸收迅速,口服本藥0.25g,2h時(shí)后血藥峰濃度為0.97µg/ml。吸收半衰期為1h,分布半衰期為4.6h。血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%。藥物在肝內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物無(wú)抗真菌活性。70%隨尿液排泄,部分從糞便排出。72h內(nèi)尿中排出量達(dá)85%,經(jīng)乳汁排出率低于0.2%。清除半衰期為17h,肝腎功能不全者,其清除率可下降。藥物無(wú)體內(nèi)蓄積。局部使用本藥霜?jiǎng)、搽劑、散劑、乳膏、噴霧劑,其吸收率不超過(guò)給藥量的5%。
 適應(yīng)證
1.口服給藥:(1)由毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、狀毛癬菌、斷發(fā)毛癬菌和紫色毛癬菌等)、小孢子菌和絮狀表皮癬菌等所致皮膚、頭發(fā)和指(趾)甲的感染;由念珠菌(如白色念珠菌等)所致皮膚酵母菌感染。(2)多種癬病,如體癬、股癬、手癬、腳癬和頭癬等。(3)由絲狀真菌引起的甲癬(甲真菌感染)。2.局部給藥:由皮膚真菌、酵母菌及其他真菌所致體癬、股癬、手癬、腳癬、頭癬、花斑癬。
 禁忌證
1.對(duì)本藥或其他同類藥(如萘替芬)過(guò)敏者。2.嚴(yán)重肝、腎功能不全者。
 注意事項(xiàng)
1.慎用(1)肝、腎功能不全者。(2)口服避孕藥的婦女。2.藥物對(duì)兒童的影響 不推薦用于2歲以下的兒童。3.藥物對(duì)老人的影響 老年患者可能存在肝、腎功能損害,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整給藥劑量。4.藥物對(duì)妊娠的影響 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及胎兒毒性研究尚未觀察到不良反應(yīng),但孕婦臨床研究資料有限,故孕婦用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。5.藥物對(duì)哺乳的影響 本藥可經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女用藥期間應(yīng)暫停哺乳。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè) 服用本藥超過(guò)4~6周的病人應(yīng)進(jìn)行肝酶值檢查。7.本藥口服對(duì)花斑癬無(wú)效,但局部使用本藥乳膏療效較好。8.本藥噴霧劑、散劑、搽劑、乳膏僅供外用,應(yīng)避免誤入眼內(nèi)。9.國(guó)外資料報(bào)道本藥不能局部用于眼睛、口腔或陰道內(nèi)。10.局部給藥前,應(yīng)先使患處保持清潔和干燥。如患處(如乳腺下、指間、臀間、腹股溝)已糜爛,用藥后可用紗布敷蓋。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn11.若患者出現(xiàn)肝功能不全的體征或癥狀,如原因不明的惡心、畏食或疲倦、黃疸、黑尿或無(wú)色糞便時(shí),應(yīng)確認(rèn)病因是否為肝源性,并停止本藥治療。12.如出現(xiàn)皮膚過(guò)敏反應(yīng)(如進(jìn)行性的皮疹、蕁麻疹等)、味覺(jué)改變,應(yīng)停止給藥。13.有報(bào)道藥物過(guò)量可出現(xiàn)頭暈、頭痛、惡心、上腹痛。14.如用藥過(guò)量,推薦服用活性炭以清除藥物,并根據(jù)需要可進(jìn)行對(duì)癥和支持治療。
 不良反應(yīng)
本藥耐受性好,不良反應(yīng)輕至中度,常呈一過(guò)性。1.常見(jiàn)消化道反應(yīng)(如惡心、食欲缺乏、消化不良、腹脹、輕微腹痛、腹瀉)、骨骼肌反應(yīng)(如肌痛、關(guān)節(jié)痛)、輕微的皮膚反應(yīng)(如皮疹、蕁麻疹)。2.少見(jiàn)味覺(jué)紊亂,如味覺(jué)喪失,常在停藥后數(shù)周內(nèi)可恢復(fù)。偶見(jiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶升高或粒細(xì)胞減少,一般停藥后可恢復(fù)。偶有尿中紅細(xì)胞增多的報(bào)道。3.罕見(jiàn)有關(guān)肝、膽功能不良(實(shí)際為原發(fā)性膽汁淤積型)的報(bào)道,包括極罕見(jiàn)的肝衰竭。4.極罕見(jiàn)脫發(fā)、過(guò)敏性反應(yīng)、嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)(如Stevens-Johnson綜合性、中毒性表皮壞死松解癥)、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少的報(bào)道。5.局部給藥部位可出現(xiàn)發(fā)紅、輕度燒灼感、瘙癢感、蟄刺感等刺激癥狀或皮膚干燥,一般無(wú)需停藥。
 用法用量
1.成人口服給藥 一次0.25g,一天1次。療程視感染程度及不同的臨床應(yīng)用而定:體、股癬2~4周,手、足癬2~6周,皮膚念珠菌病2~4周,頭癬4周,甲癬6~12周(指甲6周、趾甲12周)。(1)局部給藥涂(或噴)于患處及其周圍。①乳膏、搽劑、散劑:一天1~2次。一般療程:體癬、股癬1~2周;花斑癬2周;足癬2~4周。②凝膠、溶液:用于體癬、股癬,一天2次,連用1~2周;用于手癬、足癬、花斑癬,一天2次,連用2~4周。③霜?jiǎng)河糜隗w癬、股癬、花斑癬、皮膚念珠菌病等,一天1~2次,1~2周為一療程。④噴霧劑:一天2~3次,1~2周為一療程,噴于患處。(2)腎功能不全時(shí)劑量:當(dāng)肌酐清除率小于50ml/min,或血肌酸酐大于:300µmol/L時(shí),本藥劑量應(yīng)減少50%。2.兒童口服給藥 不推薦用于2歲以下兒童。體重小于20kg(2歲以上)者,一次62.5mg,一天1次;體重20~40kg者,一次125mg,一天1次;體重大于40kg者,一次250mg,一天1次。用藥療程均同成人。
 藥物相應(yīng)作用
1.與唑類抗真菌藥和兩性霉素B合用,有一定協(xié)同作用。2.與肝藥酶抑制藥(如西咪替丁等)合用,可抑制本藥的血漿清除,抑制本藥代謝。3.與咖啡因合用,可延長(zhǎng)后者的半衰期。4.與口服避孕藥合用,極少數(shù)人可能發(fā)生月經(jīng)不調(diào)。5.與肝藥酶誘導(dǎo)藥(如苯巴比妥、利福平等)合用,可加快本藥的血漿清除,加速本藥代謝。6.與主要經(jīng)細(xì)胞色素P450介導(dǎo)代謝的藥物(如環(huán)孢素、特非那丁、三唑類、對(duì)甲苯磺;)合用,本藥對(duì)這些藥物清除的抑制或增強(qiáng)作用可忽略。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn但與主要由CYP2D6介導(dǎo)代謝的藥物(如三環(huán)類抗抑郁藥、β-腎上腺素受體阻斷藥、選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥、單胺氧化酶抑制藥B型)合用,因本藥可抑制CYP2D6酶代謝系統(tǒng),應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行監(jiān)測(cè)。進(jìn)食高脂食物時(shí)服用,本藥的生物利用度可增加約40%。
 專家點(diǎn)評(píng)
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