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| 一級分類：消化系統(tǒng)藥物 二級分類：止吐及催吐藥物 三級分類： | |
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| 鹽酸帕羅司瓊、Palonosetron Hydrochloride、Aloxi、Onicit、RS-25259-197 | |
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| 帕洛諾司瓊注射劑：250μg/5ml。15～30℃避光保存，避免冷凍。 | |
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| 5-羥色胺3(5-HT3)受體存在于外周和中樞催吐化學感受區(qū)的迷走神經末梢，細胞毒素劑釋放來自于腸嗜鉻細胞的5-HT3，隨后5-HT3結合到迷走神經的傳入回路(激活作用)，從而誘發(fā)嘔吐。本品為5-HT3受體抑制藥，對5-HT3受體有高選擇性拮抗作用，可阻斷嘔吐反射中樞外周神經元的突觸前5-HT3受體的興奮，并且直接影響中樞神經系統(tǒng)內5-HT3受體傳遞的迷走神經傳入后區(qū)的作用，阻斷腸道中迷走神經末梢，阻止信號傳遞到5-HT3受體觸發(fā)區(qū)，減少嘔吐和惡心的發(fā)生率，但對已發(fā)生的惡心、嘔吐效果較差。本品半衰期較長，故對化療誘發(fā)的急、慢性嘔吐均有效。 | |
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| 本品生物利用度為80%～90%，達峰時間為2～3h，t1/2為40h，血漿蛋白結合率為60%～90%，量效關系不呈線性。約50%在肝內代謝，代謝物為6-S-羥基帕洛諾司瓊和N-O-帕洛諾司瓊，兩者皆無臨床活性。約80%的本品在144h內經腎排出，其中有40%屬于原形藥物，代謝產物約占50%。尚不清楚本品是否經乳汁分泌。 | |
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| 用于預防化療誘發(fā)的嘔吐及手術后的惡心和嘔吐。 | |
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| 1.對于18歲以下的患者，尚未確定臨床療效和安全性。2.本品的妊娠安全性分級為B級。醫(yī)學全/在線quanxiangyun.cn3.藥物對哺乳的影響尚不明確。4.本品不宜與其他藥物混合使用。5.本品半衰期長，給藥7天內無需補給。6.給藥前后應將輸注管路用0.9%氯化鈉注射液清洗。7.正在服用利尿藥的患者，在使用本品的過程中，應將血鉀水平控制在正常范圍內。8.本品對已經發(fā)生的惡心、嘔吐無作用。9.慎用：以下患者慎用。(1)使用其他5-羥色胺3受體拮抗藥過敏或發(fā)生其他嚴重不良反應者。(2)心血管疾病的患者。(3)有使心臟傳導間期延長的危險因素(如低鉀血癥、低血鎂癥、原發(fā)性QT綜合征、抗心律失常或其他可引起QT間期延長的藥物、既往使用過蒽環(huán)類抗生素)的患者。 | |
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| 1.胃腸道：常見便秘；少見腹瀉、腹痛、消化不良和口干。2.中樞神經系統(tǒng)：可見頭痛；罕見頭昏、失眠、疲乏或無力、焦慮。3.心血管系統(tǒng)：偶見低血壓、心動過緩或非持續(xù)性心動過速；罕見高血壓、心肌缺血、QT間期延長和期前收縮。4.泌尿生殖系統(tǒng)：偶見尿潴留。醫(yī)學全/在線quanxiangyun.cn5.肌肉骨骼系統(tǒng)：罕見關節(jié)痛。 6.肝臟：罕見血清氨基轉移酶升高。7.眼：罕見眼刺激和弱視。8.過敏反應：罕見過敏性皮炎或非特異性皮疹。9.其他：罕見疲乏、運動病和耳鳴。10.代謝/內分泌系統(tǒng)：有高鉀血癥的報道。 | |
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| 1.口服：預防腹腔鏡手術后的惡心和嘔吐，手術前1～2h口服1μg/kg，可有效預防術后惡心和嘔吐(主要是婦女)。此劑量可降低嘔吐的發(fā)生率和術后24h對止吐藥的需求。但增加劑量，有效率并不升高。2.靜注：(1)預防化療誘發(fā)的嘔吐 化療前約30min給藥，單劑250μg，30s注射完。(2)預防子宮切除術后的惡心和嘔吐 手術結束前20～30min，注射30μg/kg(30s注射完)。此劑量可降低嘔吐的發(fā)生率和術后24h對止吐藥的需求。這個劑量也可延長出現(xiàn)第1次嘔吐的時間。低劑量則效果不佳。醫(yī).學全在線quanxiangyun.cn肝、腎功能不全時無需調整劑量。 | |
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| 與其他可延長QT間期的藥物合用，可加重QT間期延長的癥狀。 | |
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