| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\頭孢菌素類 |
| 英文名 | Cefotaxime |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 頭孢氨噻肟 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品鈉鹽為白色、類白色或微黃白色結(jié)晶，無臭或微有特殊臭。易溶于水，在乙醇中微溶，在氯仿中不溶。按無水物計算，頭孢噻肟鈉每1mg的效價不得少于860頭孢噻肟單位。裝量所含頭孢噻肟應(yīng)為標(biāo)示量的93.0%-107.0%。 |
| 功效 | |
| 主治 | 可用于對本品敏感的產(chǎn)酶陰性桿菌與陽性球菌引起的各種感染包括呼吸道、泌尿道、胃腸、膽道、胸腹腔、盆腔、骨關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染，創(chuàng)傷或術(shù)后感染，敗血癥和腦膜炎等重癥感染。本品對金黃色葡萄球菌作用不及一代與二代頭孢菌素，對耐藥金黃色葡萄球菌感染應(yīng)選用其它有效抗生素，本品對銅綠假單胞菌作用較弱，不宜單獨選用本品治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為β-內(nèi)酰胺類廣譜抗生素，為第三代注射用頭孢菌素。頭孢噻肟具有三代頭孢菌素下列作用特點：①對陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。②有強大的抗陰性桿菌作用，明顯超過一代與二代頭孢菌素。③對銅綠假單胞菌與厭氧菌有低度抗菌作用。④對革蘭陽性球菌作用不如一代與二代頭孢菌素，但對肺炎鏈球菌、產(chǎn)青霉素酶或不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌仍有較好抗菌作用。⑤腸球菌耐藥，腸桿菌屬中已有耐本品菌株，支原體、衣原體、軍團(tuán)菌。難辨梭狀芽胞桿菌均耐藥。 頭孢噻肟體外抗菌譜：作用強度 抗菌譜：+++ 腸桿菌屬桿菌、 淋球菌、 肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌、腦膜炎球菌、化膿性鏈球菌；++敏感葡萄球菌、厭氧菌（除外脆弱擬桿菌)；+ 銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌；0 腸球菌、難辨梭狀芽胞桿菌、支原體、MRSA、軍團(tuán)菌、衣原體、腸桿菌屬中耐本品菌株。 頭孢噻肟為殺菌劑。其抗菌作用機制為影響細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。青霉素類與頭孢菌素類抗生素均能抑制轉(zhuǎn)肽酶在細(xì)胞壁合成的最后一步交叉連接中的轉(zhuǎn)肽作用，使交叉連接不能形成，影響細(xì)胞壁合成，導(dǎo)致細(xì)菌溶菌死亡。已經(jīng)研究證實，青霉素類與頭孢菌素類對轉(zhuǎn)肽酶這種功能的抑制是通過與細(xì)菌內(nèi)膜上青霉素結(jié)合蛋白PBPs相結(jié)合來實現(xiàn)的。青霉素結(jié)合蛋白即為與細(xì)菌細(xì)胞壁合成，細(xì)菌分裂繁殖和維持細(xì)菌形態(tài)密切有關(guān)的酶系，其中包括了在交叉連接中將5肽末位D-丙氨酸移去的轉(zhuǎn)肽酶。 |
| 體內(nèi)過程 | 頭孢噻肟肌內(nèi)注射0.5g與1g，血藥峰濃度分別17mg/L與22mg/L，達(dá)峰時間0.5-1小時，消除半衰期較短，約0.9-1.1小時，生物利用度90%-95%。靜脈注射1g，平均血藥濃度范圍即刻為85-105mg/L，注射后1小時為12-20mg/L，注射后4小時為1.9mg/L。靜脈滴注給藥，血清藥峰濃度取決于劑量與滴注時間。0.5g滴注1小時，血藥峰濃度為45.5mg/L；若劑量為1g，滴注4小時，血藥峰濃度為16mg/L。30%-50%頭孢噻肟在肝內(nèi)代謝為去乙酰頭孢噻肟，其活性為母體化合物1/5-1/10。蛋白結(jié)合率為40%。體內(nèi)分布較廣，尿與膽汁內(nèi)濃度高，可透入骨、創(chuàng)口分泌物、皮膚、支氣管分泌液，腦膜有炎癥時可透入CSF及羊水與乳汁中。24小時尿中可排出原形藥60%，約有20%-25%給藥量以其主要代謝產(chǎn)物去乙酰頭孢噻肟自尿中排出。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑（鈉鹽)0.5g，1g，2g。 |
| 用法用量 | 肌內(nèi)或靜脈注射一次，0.5-1g，一日2-4次，靜脈滴注，一日2-6g，每日最高劑量不超過12g。小兒每日0.05-0.1g/kg，分次給藥。 腎功能減退時需調(diào)整給藥劑量與間隔時間)： 頭孢噻肟調(diào)整劑量與間隔時間：肌酐清除率（ml/min)80-50，頭孢噻肟最大劑量（g)/間隔時間（h)2/6-8；肌酐清除率（ml/min)50-30，頭孢噻肟最大劑量（g)/間隔時間（h)2/8； 肌酐清除率（ml/min)30-10，頭孢噻肟最大劑量（g)/間隔時間（h)2/12；肌酐清除率（ml/min)<10，頭孢噻肟最大劑量（g)/間隔時間（h)2/24。 |
| 不良反應(yīng) | 療程較長時，可能發(fā)生偽膜性腸炎；血液學(xué)反應(yīng)，如中性粒細(xì)胞下降，血小板下降，Coomb's試驗陽性，凝血酶原時間延長；氨基轉(zhuǎn)移酶升高等不良反應(yīng)。 頭孢菌素類與青霉素有交叉過敏反應(yīng)，對青霉素過敏者，應(yīng)用頭孢噻肟可能發(fā)生過敏反應(yīng)，反應(yīng)以皮疹為主，發(fā)生率不高。 偶有腎功能異常改變。腎功正�；颊吆苌侔l(fā)生腎功能異常。偶有報道與慶大霉素聯(lián)合應(yīng)用時發(fā)生腎功能減退。 |
| 注意事項 | 嬰幼兒不能肌內(nèi)注射。對青霉素類過敏患者及嚴(yán)重腎功能不全者慎用。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 備注 |
