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酞磺胺噻唑片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第一批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:酞磺胺噻唑片
商品名:
英文名:Phthalylsulfathiazole Tablets
漢語拼音: Taihuang’an Saizuo Pian
本品主要成分為酞磺胺噻唑,其化學(xué)名稱為:2-[[[4-[(2-噻唑氨基)磺;鵠苯基]氨基]羰基]苯甲酸。
其結(jié)構(gòu)式為:


分子式:C17H13N3O5S2
分子量:403.43

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品為磺胺類抗菌藥,口服后吸收量極少,在腸道內(nèi)緩慢分解出磺胺噻唑而發(fā)揮其較強的抑菌作用,本品對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌作用,但目前細(xì)菌對該類藥物的耐藥現(xiàn)象普遍,腸桿菌科等細(xì)菌對其耐藥菌株增多。
本品為廣譜抑菌劑,其作用機制為在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉
酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸
減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制了細(xì)菌的生長繁殖。

【藥代動力學(xué)】
本品口服后僅少量吸收,約95%殘留在腸道內(nèi)緩慢分解出磺胺噻唑而發(fā)揮其抑菌作用,僅5%緩慢水解為磺胺甲惡唑而被吸收。血內(nèi)磺胺濃度一般低于15μg/ml,但也有高達(dá)60μg/ml。

【適應(yīng)癥】
主要用于敏感菌所致腸道感染的治療,也可用于腸道手術(shù)前后預(yù)防感染。

【用法用量】
成人口服首劑1.5~2g,以后一次1g,一日4次;小兒一日0.2g/kg,分4次服。

【不良反應(yīng)】
本品吸收少,故不良反應(yīng)小。偶見皮疹、藥物熱及其他變態(tài)反應(yīng)。

【禁忌癥】
1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
2.孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.小于2個月的嬰兒禁用。
4.重度肝腎功能損害者禁用。

【注意事項】
1.飯前空腹口服。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn
2.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其
他磺胺藥也可能過敏。
3.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。
4.由于本品對肝腎具有毒性作用,故肝腎功能損害患者宜避免使用。
5.下列情況應(yīng)慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥患者。
6.治療中須注意血象檢查、尿液檢查、肝腎功能檢查等。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應(yīng)用。
2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響;本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。

【兒童用藥】
由于本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此本品在新生兒及2個月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌;由于兒童處于生長發(fā)育期,肝腎功能還不完善,用藥量應(yīng)酌減。

【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)用本品時發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機會增加。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。

【藥物相互作用】

1.不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取,兩者相互拮抗。
2.下列藥物與本品同用時,本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或發(fā)生毒性反應(yīng),因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥同時應(yīng)用,或在應(yīng)用本品之后使用時需調(diào)整其劑量。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉
3.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小,并增加經(jīng)期外出血的機會。
4.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。
5.與肝毒性藥物合用時,可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。
6.與光敏藥物合用時,可能發(fā)生光敏作用相加。
7.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
8.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物,使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。
9.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,當(dāng)兩者同用時 可增強保泰松的作用。
10.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少后者自腎小管的分泌,導(dǎo)致血藥濃度升高而持久,易產(chǎn)生毒性反應(yīng),因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長時,對磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測,有助于劑量的調(diào)整,保證安全用藥。
11.與尿堿化藥合用可增加本品在堿性尿中的溶解度,
使排泄增多。
12.與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如白細(xì)胞、血小板減少等,如確有指征需兩藥同用時,應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。

【藥物過量】
磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應(yīng)發(fā)生率增高,毒性增強。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn

【規(guī)格】
0.5g

【貯藏】
遮光,密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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