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酞磺胺噻唑片

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名酞磺胺噻唑片
曾用名 
英文名PHTHALYLSULFATHIAZOLE TABLETS
拼音名TAIHUANG'AN SAIZUO PIAN
藥品類(lèi)別磺胺類(lèi)
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品為磺胺類(lèi)抗菌藥,口服后吸收量極少,在腸道內(nèi)緩 慢分解出磺胺噻唑而發(fā)揮其較強(qiáng)的抑菌作用,本品對(duì)革蘭陽(yáng) 性和陰性菌均具抗菌作用,但目前細(xì)菌對(duì)該類(lèi)藥物的耐藥現(xiàn) 象普遍,腸桿菌科等細(xì)菌對(duì)其耐藥菌株增多。 本品為廣譜抑菌劑,其作用機(jī)制為在結(jié)構(gòu)上類(lèi)似對(duì)氨基 苯甲酸(PABA),可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉 酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸, 減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細(xì)菌合成 嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì), 因此抑制了細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。
藥代動(dòng)力學(xué)本品口服后僅少量吸收,約95%殘留在腸道內(nèi)緩慢分解 出磺胺噻唑而發(fā)揮其抑菌作用,僅5%緩慢水解為磺胺甲惡唑 而被吸收。血內(nèi)磺胺濃度一般低于15μg/ml,但也有高達(dá)60μg/ml。
適應(yīng)癥主要用于敏感菌所致腸道感染的治療,也可用于腸道手 術(shù)前后預(yù)防感染。
用法用量成人口服首劑1.5~2g,以后一次1g,一日4次;小兒 一日0.2g/kg,分4次服。
不良反應(yīng)本品吸收少,故不良反應(yīng)小。偶見(jiàn)皮疹、藥物熱及其他 變態(tài)反應(yīng)。
禁忌癥1.對(duì)磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。 2.孕婦及哺乳期婦女禁用。 3.小于2個(gè)月的嬰兒禁用。 4.重度肝腎功能損害者禁用。
注意事項(xiàng)1.飯前空腹口服。 2.交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者對(duì)其 他磺胺藥也可能過(guò)敏。 3.對(duì)呋塞米、砜類(lèi)、噻嗪類(lèi)利尿藥、磺脲類(lèi)、碳酸酐酶 抑制藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者,對(duì)磺胺藥亦可過(guò)敏。 4.由于本品對(duì)肝腎具有毒性作用,故肝腎功能損害患者 宜避免使用。 5.下列情況應(yīng)慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟 啉癥患者。 6.治療中須注意血象檢查、尿液檢查、肝腎功能檢查等。
孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障至胎兒體內(nèi),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有 致畸作用。人類(lèi)研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應(yīng)用。 2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃 度的50%~100%,藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響;本品在葡萄 糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血 發(fā)生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。
兒童用藥由于本品可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而 新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增 高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性,因此本品在新生兒及 2個(gè)月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌;由于兒童處于生長(zhǎng)發(fā)育期, 肝腎功能還不完善,用藥量應(yīng)酌減。
老年患者用藥老年患者應(yīng)用本品時(shí)發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。因 此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。
藥物相互作用1.不能與對(duì)氨基苯甲酸合用,對(duì)氨基苯甲酸可代替本品 被細(xì)菌攝取,兩者相互拮抗。 2.下列藥物與本品同用時(shí),本品可取代這些藥物的蛋白 結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或發(fā)生毒 性反應(yīng),因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥同時(shí)應(yīng)用,或在應(yīng)用本品 之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類(lèi)藥物包括口服抗凝藥、口服 降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。 3.與避孕藥(雌激素類(lèi))長(zhǎng)時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠 性減小,并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。 4.與溶栓藥物合用時(shí),可能增大其潛在的毒性作用。 5.與肝毒性藥物合用時(shí),可能引起肝毒性發(fā)生率的增 高。對(duì)此類(lèi)患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān) 測(cè)肝功能。 6.與光敏藥物合用時(shí),可能發(fā)生光敏作用相加。 7.接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加。 8.不宜與烏洛托品合用,因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸? 產(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物,使發(fā)生結(jié)晶尿 的危險(xiǎn)性增加。 9.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,當(dāng)兩者同用 時(shí) 可增強(qiáng)保泰松的作用。 10.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時(shí)可減少后者 自腎小管的分泌,導(dǎo)致血藥濃度升高而持久,易產(chǎn)生毒性反 應(yīng),因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整 本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長(zhǎng)時(shí),對(duì)磺胺藥的血藥濃度宜 進(jìn)行監(jiān)測(cè),有助于劑量的調(diào)整,保證安全用藥。 11.與尿堿化藥合用可增加本品在堿性尿中的溶解度, 使排泄增多。 12.與骨髓抑制藥合用可能增強(qiáng)此類(lèi)藥物對(duì)造血系統(tǒng)的 不良反應(yīng)。如白細(xì)胞、血小板減少等,如確有指征需兩藥同 用時(shí),應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
藥物過(guò)量磺胺血濃度不應(yīng)超過(guò)200μg/ml,超過(guò)此濃度,不良反 應(yīng)發(fā)生率增高,毒性增強(qiáng)。
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名酞磺胺噻唑
化學(xué)名2-[[[4-[(2-噻唑氨基)磺;鵠苯基]氨基]羰基]苯甲酸
拼音名TAIHUANG'AN SAIZUO
英文名PHTHALYLSULPHATHIAZOLE
CAS No.85-73-4
結(jié)構(gòu)式
分子式C17H13N3O5S2
分子量403.43
規(guī)  格0.5g
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