| 通用名 | 復(fù)方磺胺甲噁唑分散片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | COMPOUND SULFAMETHOXAZOLE DISPERSIBLE TABLETS |
| 拼音名 | FUFANG HUANG'AN JIA'E ZUO FENSAN PIAN |
| 藥品類別 | 磺胺類 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品為磺胺甲唑（SMZ）與甲氧芐啶（TMP）的復(fù)方制劑，對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球
菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、
摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具
有良好的抗菌作用，尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較
SMZ單藥明顯增強(qiáng)。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好的
抗微生物活性。
本品的作用機(jī)制為SMZ作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，TMP作用于
葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，兩者合用可使細(xì)菌的葉酸
代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強(qiáng)，對其呈現(xiàn)耐藥的菌株減少。然而
近年來細(xì)菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。 |
| 藥代動力學(xué) | 本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90％以上，血藥
峰濃度(Cmax)在服藥后1～4小時(shí)達(dá)到。給予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次，3日
后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，TMP為1.72mg/L，SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和
68.0mg/L。SMZ及TMP均主要經(jīng)腎小球?yàn)V過和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高于血藥濃度。
單劑口服給藥后0～72小時(shí)內(nèi)尿中排出SMZ總量的84.5%，其中30%為包括代謝物在內(nèi)的
游離磺胺；TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ 和
TMP的血消除半衰期(t1/2?)分別為10小時(shí)和8～10小時(shí)，腎功能減退者，半衰期延長，
需調(diào)整劑量。吸收后兩者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液
中。并可穿透血-腦脊液屏障，達(dá)治療濃度。也可穿過血胎盤屏障，進(jìn)入胎兒血循環(huán)，并
可分泌至乳汁中。 |
| 適應(yīng)癥 | 近年來由于許多臨床常見病原菌對本品往往呈現(xiàn)耐藥，故治療細(xì)菌感染時(shí)需參考藥
敏結(jié)果，本品的主要適應(yīng)癥為敏感菌株所致的下列感染：
1.大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬
敏感菌株所致的尿路感染。
2.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒的急性中耳炎。
3.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發(fā)作。
4.由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。
5.治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。
6.卡氏肺孢子蟲肺炎的預(yù)防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發(fā)作史的患者，或
HIV成人感染者,其CD4淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)≤200/mm3或少于總淋巴細(xì)胞數(shù)的20％。
7.由產(chǎn)腸毒素大腸埃希菌（ETEC）所致旅游者腹瀉。 |
| 用法用量 | 1.成人常用量 治療細(xì)菌性感染，一次甲氧芐啶160mg和磺胺甲唑800mg，每12
小時(shí)服用1次。治療卡氏肺孢子蟲肺炎，一次甲氧芐啶3.75～5mg/kg和磺胺甲唑
18.75～25mg/kg，每6小時(shí)服用1次。成人預(yù)防用藥：初予甲氧芐啶160mg和磺胺甲
唑800mg，一日2次，繼以相同劑量一日服1次，或一周服3次。
2.小兒常用量 2個(gè)月以下嬰兒禁用。治療細(xì)菌感染，2個(gè)月以上體重40kg以下的
嬰幼兒按體重口服一次SMZ 20～30mg/kg及TMP 4～6mg/kg，每12小時(shí)1次；體重≥40kg
的小兒劑量同成人常用量。
治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎，按體重一次口服SMZ 18.75～25mg/kg及TMP
3.75～5mg/kg，每6小時(shí)1次。
慢性支氣管炎急性發(fā)作的療程至少10～14日；尿路感染的療程7～10日；細(xì)菌性痢
疾的療程為5～7日；兒童急性中耳炎的療程為10日；卡氏肺孢子蟲肺炎的療程為14～
21日。 |
| 不良反應(yīng) | 1.過敏反應(yīng)較為常見 ,可表現(xiàn)為藥疹 ,嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎
和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱
等血清病樣反應(yīng)。偶見過敏性休克。
2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、
發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易
于發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位,可致游離膽
紅素增高。新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差, 故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃
疸,偶可發(fā)生核黃疸。
5.肝臟損害�？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
6.腎臟損害�？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞
死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難
梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生,表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或
抑郁感。
10.偶可發(fā)生無菌性腦膜炎,有頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、惡心等表現(xiàn)。
本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見,但常累及各器官并可致命,如滲出性多形紅斑、剝
脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血
等血液系統(tǒng)異常。艾滋病患者的上述不良反應(yīng)較非艾滋病患者為多見。 |
| 禁忌癥 | 1.對SMZ和TMP過敏者禁用。
2.由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細(xì)胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病
患者禁用本品。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
4.小于2個(gè)月的嬰兒禁用本品。
5.重度肝腎功能損害者禁用本品。 |
| 注意事項(xiàng) | l.因不易清除細(xì)菌，下列疾病不宜選用本品作為治療或預(yù)防用藥:
(1)中耳炎的預(yù)防或長程治療。
(2)A組溶血性鏈球菌性扁桃體炎和咽炎。
2.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
3.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損
害患者宜避免應(yīng)用。
4.腎臟損害�？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應(yīng)多飲水，保持高尿
流量，如應(yīng)用本品療程長、劑量大時(shí)，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反
應(yīng)。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退
患者不宜應(yīng)用本品。
5.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對磺
胺藥亦可過敏。
6.下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾
病、失水、艾滋病、休克和老年患者。
7.用藥期間須注意檢查:
(1)全血象檢查,對療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥的患者尤
為重要。
(2)治療中應(yīng)定期檢查尿液(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時(shí)
可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
(3)肝、腎功能檢查。
8.嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度,對大多數(shù)感染性疾患，游離磺胺濃度達(dá)50～150μ
g/ml（嚴(yán)重感染120～150μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml，如超過
此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。
9.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。
10.由于本品能抑制大腸埃希菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品
超過一周以上者，應(yīng)同時(shí)給予維生素B以預(yù)防其缺乏。
11.如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌
活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給
予葉酸3～6mg肌內(nèi)注射，一日1次，使用2日，或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常，
對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究尚缺乏
充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。
2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50％～100％，藥物可能
對嬰兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)
生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。 |
| 兒童用藥 | 由于本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未
發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高可增加核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2
個(gè)月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌。兒童處于生長發(fā)育期，肝腎功能還不完善，用藥量應(yīng)酌減。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者應(yīng)用本品時(shí)發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會增加，如嚴(yán)重皮疹等皮膚過敏反應(yīng)及
骨髓抑制、白細(xì)胞減少和血小板減少等血液系統(tǒng)異常，同時(shí)應(yīng)用利尿藥者更易發(fā)生。因
此老年患者宜避免使用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。 |
| 藥物相互作用 | 1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。
3.下列藥物與本品同用時(shí)，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，
以致藥物的作用時(shí)間延長或發(fā)生毒性反應(yīng)，因此當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)應(yīng)用或在應(yīng)用本
品之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯
妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用可能增強(qiáng)此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如白細(xì)胞、血小板
減少等，如確有指征需兩藥合用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.與避孕藥(雌激素類)長時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的
機(jī)會。
6.與溶栓藥物合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用時(shí)，可能增高肝毒性發(fā)生率。對此類患者尤其是用藥時(shí)間較長
及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。
8.與光敏藥物合用時(shí)，可能發(fā)生光敏作用的相加。
9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用，因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸猱a(chǎn)生甲醛，后者可與本品形
成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者同用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。
12.磺吡酮與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度持久升高易產(chǎn)生毒
性反應(yīng)，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。當(dāng)磺吡酮
療程較長時(shí)，對本品的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測，從而有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。
13.本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。
14.本品中的TMP與環(huán)孢素合用可增強(qiáng)腎毒性。
15.利福平與本品合用時(shí)，可明顯使本品中的TMP清除增加和血消除半衰期(t1/2?)縮
短。
16.不宜與抗腫瘤藥、2,4－二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥
治療的療程之間應(yīng)用本品，因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。
17.不宜與氨苯砜合用，因氨苯砜與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯
砜濃度的升高使不良反應(yīng)增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
18.避免與青霉素類藥物合用，因?yàn)楸酒酚锌赡芨蓴_此類藥物的殺菌作用。 |
| 藥物過量 | 本品的血濃度不應(yīng)超過200μg/ml，超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強(qiáng)。
過量短期服用本品會出現(xiàn)食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志
不清、情緒低沉、發(fā)熱、血尿、結(jié)晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。一般治療為停
藥后進(jìn)行洗胃、催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時(shí)可給予輸液治療。在治療過程
中應(yīng)監(jiān)測血象、電解質(zhì)等。如出現(xiàn)較明顯的血液系統(tǒng)不良反應(yīng)或黃疸，應(yīng)予以血液透析
治療。如出現(xiàn)骨髓抑制，先停藥，給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，連用3日或至造血功
能恢復(fù)正常為止。
長期過量服用本品會引起骨髓抑制,造成血小板、白細(xì)胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性貧
血。出現(xiàn)骨髓抑制癥狀時(shí)，患者應(yīng)每天肌內(nèi)注射亞葉酸5～15mg治療，直到造血功能恢復(fù)
正常為止。 |
| 貯藏 | 遮光 ，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
