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| 通用名 | 磺胺嘧啶鈉注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SULFADIAZINE SODIUM INJECTION |
| 拼音名 | HUANG'AN MIDINGNA ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 磺胺類 |
| 性狀 | 本品為無色或微黃色的澄明液體；遇光易變質。 |
| 藥理毒理 | 本品為中效磺胺類抗菌藥，對許多革蘭陽性和陰性菌均 具抗菌作用。對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺 炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、 淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用， 此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也 有活性。本品抗菌活性同磺胺甲惡唑。但 近年來細菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌 屬以及腸桿菌科細菌。 本品在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競 爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作 為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉 酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核 糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。 |
| 藥代動力學 | 本品吸收后廣泛分布于全身組織和體液，后者包括胸膜 液、腹膜液、滑膜液和房水等，易透過血腦屏障，腦膜無炎 癥時，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%，腦膜有炎癥 時，腦脊液中藥物濃度約約可達血藥濃度的50%～80%，也易 進胎兒血循環(huán)。本品的消除半衰期在正常腎功能者約為10 小時，腎功能衰竭者可達34小時。給藥后48～72小時內以 原形藥物自尿中排出給藥量的60%～85%。本品的蛋白結合率 為38%～48%。 |
| 適應癥 | 本品主要用于敏感腦膜炎奈瑟菌所致的腦膜炎患者的 治療。也可用于治療： 1.對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌 所致的急性支氣管炎、輕癥肺炎。 2.星形奴卡菌病。 3.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。 4.與乙胺嘧啶聯(lián)合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。 |
| 用法用量 | 本品需用無菌注射用水或生理鹽水稀釋成5%的溶液，緩 慢靜脈注射；靜脈滴注濃度≤1%。治療嚴重感染如流行性腦 脊髓膜炎，成人靜脈注射劑量為，首劑50mg/kg，繼以每日 100mg/kg，分3～4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。2個月以上 小兒一般感染，本品劑量為每日50～75mg/kg，分2次應用； 流行性腦脊髓膜炎者劑量為每日100～150mg/kg，分3～4次 靜脈滴注或緩慢靜脈注射。 |
| 不良反應 | 1.過敏反應較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲 出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等； 也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血 清病樣反應。 2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙 性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶 (G-6PD)患者應用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成 人為多見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素 競爭蛋白結合部位�？芍掠坞x膽紅素增高。新生兒肝功能不 完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸．偶可發(fā)生核 黃疸。 5.肝臟損害�？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生 急性肝壞死。 6.腎臟損害�？砂l(fā)生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者 發(fā)生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。 7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般 癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶可發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時 需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9.中樞神經系統(tǒng)毒性反應偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、 定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停 藥。 本品所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性 多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性 肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。 治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期征兆出現(xiàn)時即應 立即停藥。 |
| 禁忌癥 | 1.對磺胺類藥物過敏者禁用。 2.孕婦、哺乳期婦女禁用。 3.小于2個月以下嬰兒禁用。 4.嚴重肝、腎功能不良者禁用。 |
| 注意事項 | 1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他 磺胺藥也可能過敏。 2.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶、血卟啉 癥、失水、愛滋病、休克和老年患者。 3.對呋塞米、礬類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶 抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。 4.應用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿 的發(fā)生，必要時亦可服藥堿化尿液。 5.治療中須注意檢查： (1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。 (2)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā) 現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結晶尿。 (3)肝、腎功能檢查。 6.嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數(shù)感染性疾患游 離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴重感染120～150μg/ml） 可有效�？偦前费獫舛炔粦^200μg/ml，如超過此濃度， 不良反應發(fā)生率增高。 7.新生兒患者和2個月以內嬰兒除治療先天性弓形蟲病 時可作為乙胺嘧啶聯(lián)合用藥外，應屬禁忌。 8.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防 蓄積中毒。 9.由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在 腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生 素B以預防其缺乏。 10.本品僅供重病人應用，病情改善后應盡早改為口服給 藥，不宜做皮下與鞘內注射。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發(fā)現(xiàn)有 致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。 2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃 度的50％～100％，藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄 糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血 的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。 |
| 兒童用藥 | 由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位， 而新生兒的乙酰轉移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增 高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生 兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者應用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應的機會增加。如 嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應 中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利 弊后決定。 |
| 藥物相互作用 | 1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排 泄增多。 2.不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品 被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲酰基的局 麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。 3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉 和硫噴妥鈉同用時，上述藥物需調整劑量，因本品可取代這 些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間 延長或毒性發(fā)生。 4.與骨髓抑制藥同用時可能增強此類藥物潛在的毒副 作用。如有指征需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能發(fā)生的 毒性反應。 5.與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可靠 性減小，并增加經期外出血的機會。 6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。 7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。 對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應進行 嚴密的監(jiān)測。 8.與光敏感藥物合用時可能發(fā)生不敏感的相互作用。 9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。 10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分 解產生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結晶 尿的危險性增加。 11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，兩者合用 時可增加保泰松的作用。 12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用，最好 避免與此類藥物同時應用。 13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌， 導致血藥濃度升高而持久或產生毒性，因此在應用磺吡酮期 間或應用其治療后可能需要調整本品的劑量。 |
| 藥物過量 | 磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良 反應發(fā)生率增高，毒性增強。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 磺胺嘧啶鈉 | ||||||||
| 化學名 | N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺鈉鹽 | ||||||||
| 拼音名 | HUANG'AN MIDINGNA | ||||||||
| 英文名 | SULFADIAZINE SODIUM | ||||||||
| CAS No. | 547-32-0 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C10H9N4NaO2S | ||||||||
| 分子量 | 272.26 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1)2ml∶0.4g （2）5ml∶1g | ||||||||
| 相關說明書 |
| 注射用磺胺嘧啶鈉 |
