注射用磺胺嘧啶鈉

來源：醫(yī)學全在線更新：2008-11-10 藥學論壇

通用名	注射用磺胺嘧啶鈉
曾用名
英文名	SULFADIAZINE SODIUM FOR INJECTION
拼音名	ZHUSHEYONG HUANG'AN MIDINGNA
藥品類別	磺胺類
性狀	本品為白色結(jié)晶性粉末。
藥理毒理	本品屬中效磺胺,對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。本品的抗菌活性同磺胺甲唑。但近年來細菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。磺胺類為廣譜抑菌劑。本品在結(jié)構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細菌的生長繁殖。
藥代動力學	本品吸收后廣泛分布于全身組織和體液，后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等，易透過血-腦脊液屏障，腦膜無炎癥時，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%，腦膜有炎癥時，腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的50%～80%，也易進胎兒血循環(huán)。本品的消除半衰期(t1/2β)在正常腎功能者約為10小時，腎功能衰竭者可達34小時。給藥后48～72小時內(nèi)以原形自尿中排出給藥量的60%～85%。藥物在尿中溶解度低，易發(fā)生結(jié)晶尿。腹膜透析不能排出本品．血液透析僅中等度清除本品。本品的蛋白結(jié)合率為38％～48％。
適應癥	本品主要用于敏感腦膜炎球菌所致的腦膜炎患者的治療。也可用于治療： 1.對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的急性支氣管炎、肺部感染。 2.星形奴卡菌病。 3.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。 4.與乙胺嘧啶聯(lián)合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。
用法用量	緩慢靜脈注射或靜脈滴注，用于治療嚴重感染，如流行性腦脊髓膜炎，成人靜脈注射劑量為，首劑50mg/kg，繼以每日100mg/kg，分3～4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。2個月以上小兒一般感染，本品劑量為每日50～75mg/kg，分2次應用，流行性腦脊髓膜炎者劑量為每日100～150mg/kg，分3～4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。本品需用無菌注射用水或氯化鈉注射液稀釋成5%的溶液，緩慢靜脈注射，靜脈滴注濃度約為1%。
不良反應	1.過敏反應較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應。 2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血�；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。 5.肝臟損害�？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。 6.腎臟損害�？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。 7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。本品所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期征兆出現(xiàn)時即應立即停藥。
禁忌癥	1.對磺胺類藥物過敏者禁用。 2.孕婦、哺乳期婦女禁用。 3.小于2個月以下嬰兒禁用。 4.肝、腎功能不良者禁用。
注意事項	1.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、休克和老年患者。 2.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。 3.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。 4.應用本品時應飲用足量水分，使成人每日尿量至少維持在1200ml以上。如應用本品療程長，劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。 5.治療中須注意檢查： (1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。 (2)治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。 (3)肝、腎功能檢查。 6.嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數(shù)感染性疾患游離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴重感染120～150μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發(fā)生率增高。 7.由于本品在尿中溶解度低，出現(xiàn)結(jié)晶尿機會增多。故一般不推薦用于尿路感染的治療。 8.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。 9.由于本品能抑制大腸埃希菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。 10.本品僅供重病人應用，病情改善后應盡早改為口服給藥，不宜做皮下與鞘內(nèi)注射。
孕婦及哺乳期婦女用藥	1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。 2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。
兒童用藥	由于本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此本品在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。
老年患者用藥	老年患者應用本品發(fā)生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利弊后決定。
藥物相互作用	1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。 2.不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲�；木致樗幦缙蒸斂ㄒ颉⒈阶艨ㄒ�、丁卡因等合用。 3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時，上述藥物需調(diào)整劑量，因本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生。 4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物潛在的毒副作用。如有指征需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能發(fā)生的不良反應。 5.與避孕藥（含雌激素）長時間合用可導致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機會。 6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。 7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應進行嚴密的監(jiān)測。 8.與光敏藥物合用時可能發(fā)生光敏作用的相加。 9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。 10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。 11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，兩者合用時可增加保泰松的作用。 12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用，最好避免與此類藥物同時應用。 13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高而持久或產(chǎn)生毒性，因此在應用磺吡酮期間或應用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。
藥物過量	磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發(fā)生率增高，毒性增強。
貯藏	遮光，密閉保存。
包裝
有效期

主要成分
通用名	磺胺嘧啶鈉
化學名	N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺鈉鹽
拼音名	HUANG'AN MIDINGNA
英文名	SULFADIAZINE SODIUM
CAS No.	547-32-0
結(jié)構式
分子式	C₁₀H₉N₄NaO₂S
分子量	272.26
規(guī) 格	(1) 0.4g (2)1g

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