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| 通用名 | 小兒復方磺胺甲噁唑片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PEDIATRIC COMPOUND SULFAMETHOXAZOLE TABLETS |
| 拼音名 | XIAO'ER FUFANG HUANG'AN JIA'E ZUO PIAN |
| 藥品類別 | 磺胺類 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 1．藥理 本品為磺胺類抗菌藥，是磺胺甲噁唑（SMZ）與甲氧芐啶（TMP）的復方制劑，對非產(chǎn) 酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、 變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜 血桿菌均具有良好抗菌作用，尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌 作用較SMZ單藥明顯增強。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具 良好抗微生物活性。 本品作用機制為: SMZ作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，TMP作用于 葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，二者合用可使細菌的葉酸代 謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強，對其呈現(xiàn)耐藥菌株減少。然而近年來 細菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。 2．毒理 動物實驗發(fā)現(xiàn)長期大劑量應用本品可引起骨髓抑制、白細胞下降、血小板減少。 |
| 藥代動力學 | 本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90%以上。吸收后 二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中,并可穿透血-腦脊液 屏障達治療濃度。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高于血藥 濃度。單劑口服給藥后0～72小時內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5%，其中30%為包括代謝 物在內(nèi)的游離磺胺；TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影 響。 |
| 適應癥 | 近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現(xiàn)耐藥，故治療細菌感染需參考藥敏試驗 結(jié)果，本品的主要適應癥為敏感菌株所致的下列感染： 1.大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏 感菌株所致的尿路感染。 2. 肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。 3. 由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。 4. 治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。 5. 卡氏肺孢子蟲肺炎的預防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發(fā)作史的患者。 6. 由產(chǎn)腸毒素大腸埃希菌（ETEC）所致的腹瀉。 |
| 用法用量 | 1.常用量 治療細菌感染，2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒，按體重口服一次SMZ 20～30mg/kg及TMP 4～6mg/kg，每12小時1次；體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量， 一次SMZ0.8g，TMP0.16g，每12小時1次。2個月以下嬰兒禁用。 2.治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎，按體重一次口服SMZ 18.75～25mg/kg及TMP 3.75～5mg/kg，每6小時1次。 尿路感染的療程為7～10日；細菌性痢疾的療程為5～7日；急性中耳炎的療程為10 日；卡氏肺孢子蟲肺炎的療程為14～21日。療程較長者必須密切觀察藥物引起的不良反 應。 |
| 不良反應 | 1.過敏反應較為常見 ,可表現(xiàn)為藥疹 ,嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和 大皰表皮松解萎縮性皮炎等 ;也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血 清病樣反應。偶見過敏性休克。 2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血�；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、 發(fā)熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易 于發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位, 可致游離膽 紅素增高。新生兒肝功能不完善, 對膽紅素處理差, 故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃 疸, 偶可發(fā)生核黃疸。 5.肝臟損害�？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退, 嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。 6.腎臟損害�？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死 的嚴重不良反應。 7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等, 一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難 梭菌腸炎，此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應偶可發(fā)生, 表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或 抑郁感。 10. 偶可發(fā)生無菌性腦膜炎, 有頭痛、頸項強直、惡心等表現(xiàn)。 本品所致的嚴重不良反應雖少見, 但常累及各器官并可致命, 如滲出性多形紅斑、剝 脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等 血液系統(tǒng)異常。艾滋病患者的上述不良反應較非艾滋病患者為多見。 |
| 禁忌癥 | 1. 對SMZ和TMP過敏者禁用。 2. 由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病 患者禁用。 3. 小于2個月的嬰兒禁用。 4. 重度肝腎功能損害者禁用。 |
| 注意事項 | l.因不易清除細菌，下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥: (1)中耳炎的預防或長程治療。 (2)A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。 2.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。 3.肝臟損害�？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害 患者宜避免應用。 4.腎臟損害�？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應多飲水，保持高尿流 量，如應用本品療程長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。 失水、休克患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用。腎功能減退患者不宜應用本品。 5.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對磺 胺藥亦可過敏。 6.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾 病、失水、艾滋病、休克患者。 7.用藥期間須注意檢查: (1)全血象檢查,對療程長、服用劑量大、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。 (2)治療中應定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可 能發(fā)生的結(jié)晶尿。 (3)肝、腎功能檢查。 8.嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數(shù)感染疾患者游離磺胺濃度達50～150μg/ml （嚴重感染120～150μg/ml）可有效�？偦前费獫舛炔粦^200μg/ml，如超過此濃度， 不良反應發(fā)生率增高。 9.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。 10.由于本品能抑制大腸埃希菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品 超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。 11.如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌 活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應即停用本品，并給予 葉酸3～6mg肌內(nèi)注射，一日1次，使用2日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復正常，對長 期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。 2.不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。 3.下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以 致藥物作用時間延長或發(fā)生不良反應，因此當這些藥物與本品同時應用，或在應用本品之 后使用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉 和硫噴妥鈉。 4.與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應。如白細胞、血小板減 少等，如確有指征需合用時，應嚴密觀察可能發(fā)生的不良反應。 5. 與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。 6. 與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時 間較長及以往有肝病史者應監(jiān)測肝功能。 7. 與光敏藥物合用時，可能發(fā)生光敏作用的相加。 8. 接受本品治療者對維生素K的需要量增加。 9. 不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形 成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。 10. 本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。 11. 磺吡酮與本品合用時可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度持久升高易產(chǎn)生毒 性反應，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。當磺吡酮療 程較長時，對本品的血藥濃度宜進行監(jiān)測，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。 12.本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。 13.本品中的TMP與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。 14.利福平與本品合用時，可明顯使本品中的TMP清除增加和血消除半衰期縮短。 15.不宜與抗腫瘤藥、2,4－二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治 療的療程之間應用本品，因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。 16.不宜與氨苯砜合用，因氨苯砜與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯 砜濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。 17.避免與青霉素類藥物合用，因為本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用。 |
| 藥物過量 | 本品的血濃度不應超過200μg/ml，超過此濃度，不良反應發(fā)生率增高，毒性增強。 |
| 貯藏 | 遮光 ，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 磺胺甲噁唑 | ||||||||
| 化學名 | 3-對氨基苯磺酰胺基-5-甲基惡唑 | ||||||||
| 拼音名 | HUANG'AN JIA'E ZUO | ||||||||
| 英文名 | SULFAMETHOXAZOLE | ||||||||
| CAS No. | 723-46-6 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | C10H11N3O3S | ||||||||
| 分子量 | 253.27 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.1g | ||||||||
| 通用名 | 甲氧芐啶 | ||||||||
| 化學名 | 5[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺 | ||||||||
| 拼音名 | JIAYANG BIANDING | ||||||||
| 英文名 | TRIMETHOPRIM | ||||||||
| CAS No. | 738-70-5 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C14H18N4O3 | ||||||||
| 分子量 | 290.32 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.02g | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 復方磺胺甲噁唑分散片、復方磺胺甲噁唑片、復方磺胺嘧啶片、磺胺甲噁唑片、甲氧芐啶片、聯(lián)磺甲氧芐啶片、小兒復方磺胺甲噁唑片 |
