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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 呼吸系統(tǒng)藥物 > 正文:噻托溴銨的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

噻托溴銨

噻托溴銨副作用;別名:思力華、Spiriva;噻托溴銨適應(yīng)癥:用于慢性阻塞性肺部疾病的維持治療,包括慢性支氣管炎、肺氣腫伴隨呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。;噻托溴銨藥理學(xué)作用:本品為季銨衍生物,是一種長效抗膽堿藥,對M1~M5型5種毒蕈堿受體具有相同的親和力,通過與支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合,抑制副交感神經(jīng)末端釋放乙酰膽堿所造成的氣管收縮。在人體氣道內(nèi),本品與受體的親和力較高,且與毒蕈堿M1和M3受體解離緩慢,能長時(shí)間阻滯膽堿能神經(jīng)介導(dǎo)的支氣管平滑肌收縮,可持久地?cái)U(kuò)張支氣管,有效改善肺功能,緩解呼吸困難,降低慢性阻塞性肺部疾病(COPD)加重的頻率,遏止病情惡化,提高生活質(zhì)量。本品提高了對M1和M3受體的選擇性并延長了作用時(shí)間,從而避免了因M2受體阻滯而導(dǎo)致的唾液分泌和引起瞳孔散大等副作用。
 分類名稱
一級分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類:降低肺血管阻力及肺動脈高壓的藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Tiotropium Bromide
 藥品別名
思力華、Spiriva
 藥物劑型
噻托溴銨干粉吸入劑(膠囊,每粒含噻托溴銨一水合物22.5μg,相當(dāng)于噻托溴銨18μg,用Handi Haler裝置給藥)。25℃以下保存,不得冷凍。
 藥理作用
本品為季銨衍生物,是一種長效抗膽堿藥,對M1~M5型5種毒蕈堿受體具有相同的親和力,通過與支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合,抑制副交感神經(jīng)末端釋放乙酰膽堿所造成的氣管收縮。在人體氣道內(nèi),本品與受體的親和力較高,且與毒蕈堿M1和M3受體解離緩慢,能長時(shí)間阻滯膽堿能神經(jīng)介導(dǎo)的支氣管平滑肌收縮,可持久地?cái)U(kuò)張支氣管,有效改善肺功能,緩解呼吸困難,降低慢性阻塞性肺部疾病(COPD)加重的頻率,遏止病情惡化,提高生活質(zhì)量。本品提高了對M1和M3受體的選擇性并延長了作用時(shí)間,從而避免了因M2受體阻滯而導(dǎo)致的唾液分泌和引起瞳孔散大等副作用。
 藥動學(xué)
健康志愿者一次性吸入本品,其在人體內(nèi)吸收迅速,絕對生物利用度為19.5%,食物不影響本品的吸收。COPD患者吸入本品18μg后,5min即達(dá)血藥峰值,血藥峰值為17~19pg/ml,在隨后1h內(nèi)血藥濃度快速下降,血藥谷濃度為3~4pg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為72%,分布容積為32L/kg。其生物轉(zhuǎn)化率很低,年輕健康志愿者靜脈注射本品后,74%的原形藥物隨尿液排出;吸入干粉后14%經(jīng)尿液排出,其余主要為腸道未被吸收的藥物,經(jīng)糞便排泄。持續(xù)用藥不產(chǎn)生藥物蓄積現(xiàn)象,其平均血漿消除半衰期為5~6天。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn腎功能不全時(shí)本品排泄速率降低,肝功能不全對本品的藥代動力學(xué)無影響。
 適應(yīng)證
用于慢性阻塞性肺部疾病的維持治療,包括慢性支氣管炎肺氣腫伴隨呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。
 禁忌證
1.對本品過敏者禁用。2.對阿托品及其衍生物(如異丙托溴銨、氧托溴銨)過敏者禁用。3.不推薦孕婦及哺乳期婦女使用。
 注意事項(xiàng)
1.閉角型青光眼患者慎用(本品可引起眼痛、視物模糊、幻視以及結(jié)膜充血)。2.前列腺肥大、膀胱頸梗阻患者慎用(本品可引起尿潴留以及膀胱不適)。3.心律失常者慎用。4.老年患者及腎功能、肝功能不全患者應(yīng)使用推薦劑量。5.正確使用噴霧裝置,避免對眼睛噴射。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn6.齲齒患者使用本品更易引起口干。7.長期使用易引起齲齒。8.本品不能用于支氣管痙攣急性發(fā)作的初始治療。9.本品打開包裝后應(yīng)在9天內(nèi)使用。
 不良反應(yīng)
1.本品最常見的不良反應(yīng)是口干和咳嗽,多數(shù)患者繼續(xù)治療癥狀消失,不必中斷治療。2.其次為咽炎、上呼吸道感染、口苦、短暫性變態(tài)反應(yīng)、頭痛、神經(jīng)過敏、興奮、眩暈。3.罕見的全身性不良反應(yīng)包括尿潴留、前列腺炎、便秘、心動過速和心悸。
 用法用量
吸入,每次18μg,每日1次。通常在每日清晨或中午使用。
 藥物相應(yīng)作用
不推薦本品與其他抗膽堿藥物合用。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn
 專家點(diǎn)評
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