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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 呼吸系統(tǒng)藥物 > 正文:波生坦的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

波生坦

波生坦副作用;別名:Tracleer;波生坦適應(yīng)癥:用于休息或輕微運(yùn)動(dòng)時(shí)(功能狀態(tài)評(píng)分為Ⅲ級(jí)或Ⅳ級(jí)),出現(xiàn)呼吸困難癥狀的肺動(dòng)脈高血壓(pulmonary hypertension,PAH)患者改善運(yùn)動(dòng)耐力及相關(guān)癥狀。;波生坦藥理學(xué)作用:本品為非肽類非選擇性內(nèi)皮素受體阻滯劑,高取代嘧啶衍生物或內(nèi)皮素-1(Endothelin,ET-1)受體的競爭性阻斷劑,與血管中的內(nèi)皮素受體A(ETA)及腦、上皮和平滑肌細(xì)胞中的內(nèi)皮素受體B(ETB)結(jié)合。內(nèi)皮素是一類具有血管活性的21肽,其ET-1最為重要,能強(qiáng)烈收縮血管,在高血壓肺動(dòng)脈高壓、心肌缺血、心血管重構(gòu)、冠脈成形術(shù)后再狹窄以及蛛網(wǎng)膜下腔出血后的血管痙攣等疾病中起著至關(guān)重要的病理生理作用。干擾了ET系統(tǒng)功能,就能對(duì)上述心腦血管疾病起治療作用。ET-1還有增生、致纖維化和致炎作用,在肺動(dòng)脈高血壓(PAH)患者的血漿和肺組織中濃度較高。本品對(duì)ETA和ETB受體具有高度選擇性競爭性。通過與ETA和ETB結(jié)合起到拮抗ET-1的作用,從而降低血管壓力,阻止心臟和血管增生,減輕肺纖維化和炎癥。
 分類名稱
一級(jí)分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:降低肺血管阻力及肺動(dòng)脈高壓的藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Bosentan
 藥品別名
Tracleer
 藥物劑型
波生坦片劑:62.5mg/片;125mg/片。20~25℃貯存。
 藥理作用
本品為非肽類非選擇性內(nèi)皮素受體阻滯劑,高取代嘧啶衍生物或內(nèi)皮素-1(Endothelin,ET-1)受體的競爭性阻斷劑,與血管中的內(nèi)皮素受體A(ETA)及腦、上皮和平滑肌細(xì)胞中的內(nèi)皮素受體B(ETB)結(jié)合。內(nèi)皮素是一類具有血管活性的21肽,其ET-1最為重要,能強(qiáng)烈收縮血管,在高血壓、肺動(dòng)脈高壓、心肌缺血、心血管重構(gòu)、冠脈成形術(shù)后再狹窄以及蛛網(wǎng)膜下腔出血后的血管痙攣等疾病中起著至關(guān)重要的病理生理作用。干擾了ET系統(tǒng)功能,就能對(duì)上述心腦血管疾病起治療作用。ET-1還有增生、致纖維化和致炎作用,在肺動(dòng)脈高血壓(PAH)患者的血漿和肺組織中濃度較高。本品對(duì)ETA和ETB受體具有高度選擇性競爭性。通過與ETA和ETB結(jié)合起到拮抗ET-1的作用,從而降低血管壓力,阻止心臟和血管增生,減輕肺纖維化和炎癥。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服不受食物的影響,其生物利用度為50%,分布容積達(dá)18L,血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率大于98%。血清濃度3~5h達(dá)峰值,t1/2為5.4h,3~5天達(dá)穩(wěn)態(tài),本品在肝臟中由CYP2C9和CYP3A4進(jìn)行代謝,90%以上的藥物由膽汁消除,不到3%的原藥隨尿液排出。
 適應(yīng)證
用于休息或輕微運(yùn)動(dòng)時(shí)(功能狀態(tài)評(píng)分為Ⅲ級(jí)或Ⅳ級(jí)),出現(xiàn)呼吸困難癥狀的肺動(dòng)脈高血壓(pulmonary hypertension,PAH)患者改善運(yùn)動(dòng)耐力及相關(guān)癥狀。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn
 禁忌證
1.本品妊娠毒性分級(jí)為X,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有致畸現(xiàn)象,可能對(duì)胎兒產(chǎn)生危害,孕婦禁用。2.中重度肝損害、肝轉(zhuǎn)氨酶值高于正常值上限3倍者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.本品使水鈉潴留和水腫加重,不能降低總死亡率,并使心力衰竭癥狀加重。2.高劑量(250mg,每日2次)比低劑量(125mg,每日2次)更容易引起肝功能異常。3.12歲以下兒童的有效性和安全性尚未建立。4.本品妊娠毒性分級(jí)為X,使用本品的婦女若有懷孕可能,每月應(yīng)進(jìn)行一次懷孕檢查。5.本品會(huì)影響激素類避孕藥效果,應(yīng)采取其他避孕方式。6.使用本品前及開始使用后第1個(gè)月、第3個(gè)月應(yīng)檢查血紅蛋白水平,以后每3個(gè)月檢查一次。7.本品可能造成肝損害,用藥前應(yīng)進(jìn)行肝功能檢查,肝功能不正常者不建議使用。患者用藥期間每月應(yīng)進(jìn)行一次肝功能檢查,每月肝功能檢查(AST/ALT)標(biāo)準(zhǔn)如下:(1)3倍正常值<AST/ALT≤5倍正常值:降低劑量或暫停用藥,之后每2周檢查一次AST/ALT,若恢復(fù)至治療前濃度可恢復(fù)用藥。(2)5倍正常值<AST/ALT≤8倍正常值:暫停用藥,之后每2周檢查一次AST/ALT,若恢復(fù)至治療前濃度可恢復(fù)用藥。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn(3)AST/ALT>8倍正常值:不建議再使用本品。AST/ALT上升伴隨膽紅素上升至2倍正常值,或有肝損害癥狀出現(xiàn),應(yīng)停藥。重新開始治療時(shí)應(yīng)從低劑量開始,并在3天內(nèi)再檢測AST/ALT。
 不良反應(yīng)
主要為肝臟損害和致畸作用,本品可致可逆性肝損傷,發(fā)生無癥狀性的轉(zhuǎn)氨酶升高,并與劑量有關(guān),其原因可能是肝小管膽鹽輸出泵受抑制而引起細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞毒性膽鹽的蓄積所致,并可引起血紅蛋白顯著減少。本品最常見的不良反應(yīng)有頭痛、潮紅、肝功能異常、下肢水腫和貧血。
 用法用量
口服,成人起始劑量62.5mg,每日2次,分別在早、晚服用,共28天,再增加至維持劑量125mg。 體重10~20kg患者,推薦起始劑量31.25mg,每日1次,維持劑量31.25mg,每日2次;體重20~40kg,推薦起始劑量31.25mg,每日2次,維持劑量62.5mg,每日2次。
 藥物相應(yīng)作用
1.CYP3A4抑制劑如酮康唑、利托納韋等,CYP2C9及CYP3A4抑制劑如氟伐他汀伊曲康唑等都可增加本品血清濃度。2.本品可誘導(dǎo)CYP2C9和CYP3A4而降低華法林以及由這些酶代謝的其他藥物的血清濃度,包括口服避孕藥。3.環(huán)孢素A可顯著增加本品的血清濃度。4.格列苯脲可增加本品的肝損害。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn
 專家點(diǎn)評(píng)
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