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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:噻嗎洛爾的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

噻嗎洛爾

噻嗎洛爾副作用;別名:噻嗎心安、青眼露、添莫寧、Blocardren;噻嗎洛爾適應(yīng)癥:用于治療心律失常、心絞痛和心肌梗死后防止梗死范圍進一步擴大。也用于治療輕、中度高血壓。原發(fā)性開角型青光眼、無晶狀體眼青光眼、某些繼發(fā)性青光眼、高眼壓癥及青光眼濾過手術(shù)后眼壓控制不良的輔助治療,對激光虹膜周邊切除、后囊切開及其他手術(shù)后的高眼壓有預(yù)防作用。;噻嗎洛爾藥理學(xué)作用:為非選擇性強效β受體阻滯劑。無內(nèi)源性擬交感活性,無局麻作用,有微弱的膜穩(wěn)定作用。對β受體阻斷作用為普萘洛爾的5~10倍,對心肌抑制作用較普萘洛爾輕。用藥后可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心肌耗氧量降低?勺钄喈惐腎上腺素亞硝酸異戊酯引起的降壓作用。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗心律失常藥物 三級分類:β受體阻滯劑 
 藥品英文名
Timolol
 藥品別名
噻嗎心安、青眼露、添莫寧、Blocardren
 藥物劑型
1.片劑(馬來酸鹽):5mg;2.滴眼劑(馬來酸鹽):12.5mg(5ml),25mg(5ml)。
 藥理作用
為非選擇性強效β受體阻滯劑。無內(nèi)源性擬交感活性,無局麻作用,有微弱的膜穩(wěn)定作用。對β受體阻斷作用為普萘洛爾的5~10倍,對心肌抑制作用較普萘洛爾輕。用藥后可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心肌耗氧量降低?勺钄喈惐腎上腺素亞硝酸異戊酯引起的降壓作用。
 藥動學(xué)
本品口服吸收迅速完全,有首過效應(yīng)可減少房水生成,有明顯的降低眼壓作用,但不影響瞳孔?诜2h達(dá)血藥濃度峰值,分布容積為1.3~1.7L/kg,蛋白結(jié)合率約60%。主要經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物和部分原形藥物由尿中排泄。消除半衰期4~5h。本品滴眼后15~20min起效;1~2h達(dá)最大效應(yīng),作用可持續(xù)24h;在眼房水中分布良好;血漿蛋白結(jié)合率低于10%,t1/2約5h;經(jīng)肝臟代謝,腎臟排泄,血液透析不能清除。
 適應(yīng)證
用于治療心律失常、心絞痛心肌梗死后防止梗死范圍進一步擴大。也用于治療輕、中度高血壓。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn原發(fā)性開角型青光眼、無晶狀體眼青光眼、某些繼發(fā)性青光眼、高眼壓癥及青光眼濾過手術(shù)后眼壓控制不良的輔助治療,對激光虹膜周邊切除、后囊切開及其他手術(shù)后的高眼壓有預(yù)防作用。
 禁忌證
對本品過敏、竇性心動過緩、心衰、心源性休克、房室傳導(dǎo)阻滯患者及孕婦、小兒禁用。
 注意事項
1.出現(xiàn)上述不良反應(yīng)者應(yīng)立即停用本品。2.本品可掩蓋急性低血糖的癥狀,故對自發(fā)性低血糖患者、接受胰島素治療患者及口服降血糖藥物者應(yīng)慎用。3.茶酚胺耗竭藥物患者使用本品應(yīng)密切檢測血壓。4.孕婦、兒童不宜應(yīng)用本品。5.本品不宜單獨應(yīng)用于閉角型青光眼。6.使用本品不宜突然停藥。7.滴藥后壓迫淚囊5min,可減少藥物的全身吸收60%以上。8.β受體阻斷藥在應(yīng)用一段時間后,降壓效果會減弱或消失,這稱為脫逸現(xiàn)象。據(jù)報道用藥2年后,僅有30%患者眼壓得以控制。
 不良反應(yīng)
1.眼部可有燒灼感、刺激感;少數(shù)出現(xiàn)眼癢、流淚、視力減退、上瞼下垂、角膜知覺減退、復(fù)視、黃斑囊樣水腫、黃斑出血等。2.有報道使用本品后出現(xiàn)淚液分泌減少,對淚腺功能低下的患者可造成干眼癥。亦有使用本品出現(xiàn)眼部瘢痕性天皰瘡的報道。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn3.心血管不良反應(yīng)可引起心律失常、減慢心率、降低血壓、減弱心肌收縮性、減慢心臟傳導(dǎo)等,嚴(yán)重者可出現(xiàn)暈厥、心絞痛甚至心肌梗死。4.肺部不良反應(yīng)可引發(fā)支氣管痙攣、呼吸道阻塞等β2受體阻斷的癥狀。5.其他罕見不良反應(yīng)包括頭暈,乏力,記憶力下降,胃腸不適,脫發(fā),血管神經(jīng)性水腫蕁麻疹等。有惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉、眩暈、頭痛、無力,偶見精神抑郁、失眠、睡眠困難、支氣管痙攣、心動過緩等。
 用法用量
1.滴眼:每次1滴,每12小時1次;待眼壓控制后,可改為每天1次。2.口服:開始每天2次,每次10mg,酌情增減;維持量20~40mg。
 藥物相應(yīng)作用
1.與其他β受體阻滯藥合用不增加降眼壓作用,但可增加毒副作用。與腎上腺素或地匹福林合用協(xié)同作用不明顯。2.與縮瞳劑、碳酸酐酶抑制藥、α2受體激動劑合用具有協(xié)同降壓作用。3.與腎上腺素藥物合用可引起瞳孔散大。4.與鈣離子通道拮抗藥、洋地黃制劑合用易誘發(fā)房室傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭及低血壓,有心功能不全的患者應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用。5.與肼苯達(dá)嗪合用,能延長或增強后者的降壓作用。
 專家點評
噻嗎洛爾是近年開發(fā)的治療青光眼新一代藥物。它既減少房水生成量,又不影響瞳孔,局部使用可使眼壓明顯降低。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn其副作用較少,治療指數(shù)高,其降眼壓效應(yīng)與毛果蕓香堿相近,高于腎上腺素。但須長期使用。
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