水蛭素

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水蛭素副作用;別名:重組水蛭素、飲復(fù)康;水蛭素適應(yīng)癥:用于急性心肌梗死溶栓治療的輔助用藥以預(yù)防冠脈再閉塞，動脈和靜脈血栓性疾病的防治，血管成形術(shù)、彌散性血管內(nèi)凝血、血液透析中的抗凝治療；也用于ATⅢ缺乏癥和血小板減少癥時的抗凝劑。;水蛭素藥理學(xué)作用:本品是從醫(yī)用水蛭吐液中提取的含65個氨基酸殘基的蛋白。為特異的凝血酶抑制劑，不依賴ATⅢ的存在，不被肝素酶中和，它與凝血酶形成1：1的復(fù)合物，可以滅活已與血凝塊結(jié)合的凝血酶，不引起血小板減少性紫癜，皮下注射生物利用度達85%，治療指數(shù)好，無肝臟毒性，不增加血管通透性。現(xiàn)可以用DNA重組技術(shù)生產(chǎn)。它與凝血酶形成一種基本不可逆的復(fù)合物，同時與酶活性中心及底物識別點結(jié)合，使之與凝血酶廣泛接觸。本品為第53～64間的12肽殘基，它僅結(jié)合于凝血酶的底物識別部位。這樣，阻斷了凝血酶與纖維蛋白原、血小板及其他高分子殘基的結(jié)合，但并不阻斷其催化作用。

分類名稱

一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：抗血栓藥物三級分類：抗凝劑

藥品英文名

Hirudin

藥品別名

重組水蛭素、飲復(fù)康

藥物劑型

注射劑：5mg，10mg。

藥理作用

本品是從醫(yī)用水蛭吐液中提取的含65個氨基酸殘基的蛋白。為特異的凝血酶抑制劑，不依賴ATⅢ的存在，不被肝素酶中和，它與凝血酶形成1：1的復(fù)合物，可以滅活已與血凝塊結(jié)合的凝血酶，不引起血小板減少性紫癜，皮下注射生物利用度達85%，治療指數(shù)好，無肝臟毒性，不增加血管通透性�，F(xiàn)可以用DNA重組技術(shù)生產(chǎn)。它與凝血酶形成一種基本不可逆的復(fù)合物，同時與酶活性中心及底物識別點結(jié)合，使之與凝血酶廣泛接觸。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn本品為第53～64間的12肽殘基，它僅結(jié)合于凝血酶的底物識別部位。這樣，阻斷了凝血酶與纖維蛋白原、血小板及其他高分子殘基的結(jié)合，但并不阻斷其催化作用。

藥動學(xué)

水蛭素經(jīng)靜脈注射后進入細胞間隙，并迅速被清除，半衰期為1h。90%～95%的水蛭素以原形經(jīng)腎排泄，少量貯存于體內(nèi)或被代謝。經(jīng)皮下注射后血濃度維持時間較長，注射后8h，血中濃度仍很高。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn口服不被吸收。

適應(yīng)證

用于急性心肌梗死溶栓治療的輔助用藥以預(yù)防冠脈再閉塞，動脈和靜脈血栓性疾病的防治，血管成形術(shù)、彌散性血管內(nèi)凝血、血液透析中的抗凝治療；也用于ATⅢ缺乏癥和血小板減少癥時的抗凝劑。

禁忌證

出血患者禁用。

注意事項

用藥期間，應(yīng)定期測定凝血生長時間。

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)較少，大劑量可引起出血。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn

用法用量

可以靜脈注射、肌內(nèi)注射或皮下注射，首劑0.1mg/kg，以后每小時0.1mg/kg。

藥物相應(yīng)作用

(尚不明確)

專家點評

同比伐盧定。

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