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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗高血壓藥物 三級分類：鈣拮抗劑 | |
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| 鹽酸法舒地爾、依立盧、FasudilHydrochloride | |
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| 本品是異喹啉磺胺衍生物，不僅能抑制細(xì)胞內(nèi)游離鈣離子的活動，而且還能抑制蛋白激酶A、G、C和肌球蛋白輕鏈激酶，即抑制平滑肌收縮最終階段的肌球蛋白輕鏈磷酸化，使血管平滑肌舒張，擴(kuò)張血管。體外試驗(yàn)表明，本品可使離體的腦血管松弛，可抑制因鈣離子引起的離體血管收縮，可抑制各種不同機(jī)制腦血管收縮藥物的收縮作用，抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子致血管收縮，但不會降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度及抑制血管收縮時(shí)肌球蛋白輕鏈磷酸化物的生成。 | |
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| 健康成人單次用30min靜脈內(nèi)持續(xù)給鹽酸法舒地爾0.4mg/kg時(shí)，血漿中原形藥物濃度在給藥結(jié)束時(shí)達(dá)最高值，其后迅速衰減，消除半衰期約為16min。主要代謝物為異喹啉骨架1位的羥化體。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn給藥后24h以內(nèi)的原形及代謝物合計(jì)尿中累積排泄率為給藥的67%。蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者反復(fù)靜脈滴注本品30mg，每天3次，共14天，血漿中濃度變化與健康人類似。 | |
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| 臨床用于改善及預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及隨之引起的腦缺血性疾病。 | |
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| 顱內(nèi)出血及可能發(fā)生顱內(nèi)出血的患者、低血壓患者禁用。 | |
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| 本品嚴(yán)重不良反應(yīng)為顱內(nèi)出血、消化道出血、肺、鼻及皮下出血(0.29%)。常見不良反應(yīng)為肝功異常，偶見低血壓、貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、腎功異常、多尿、皮疹、發(fā)熱，罕見顏面潮紅、黃疸、排尿困難、腹脹、惡心、嘔吐、頭痛、意識水平降低、呼吸抑制等。 | |
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| 每次將30mg用50～100ml的電解質(zhì)溶液或葡萄糖溶液稀釋，每次約用30min靜脈滴注，每天2～3次。本劑在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后早期開始應(yīng)用，一般應(yīng)用2周為宜。 | |
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| 經(jīng)北京協(xié)和醫(yī)院等5個(gè)醫(yī)院進(jìn)行的以尼莫地平為對照的隨機(jī)開放試驗(yàn)，對72例腦動脈瘤破裂蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者，使用本品后腦血管痙攣及隨之引起的腦缺血癥狀的改善作用的臨床研究表明，用藥后試驗(yàn)組、對照組語言障礙均顯著改善，試驗(yàn)組上、下肢運(yùn)動障礙明顯改善，而對照組變化無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn癥狀性腦血管痙攣發(fā)生率試驗(yàn)組為15.15%，對照組為28.13%。發(fā)病后1個(gè)月的痊愈率試驗(yàn)組為69.70%，對照組為55.88%，不良反應(yīng)發(fā)生率試驗(yàn)組為35.14%，對照組為42.68%。 | |
