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| 一級(jí)分類(lèi)：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗癲癇藥物 三級(jí)分類(lèi)：其他 | |
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| 丙纈草酰胺、癲健安、癲健胺、二丙基乙酰胺、丙戊酰胺、Diprozin | |
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| 丙戊酰胺是丙戊酸的衍生物，在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為丙戊酸后發(fā)揮藥理作用。其作用機(jī)制類(lèi)似于丙戊酸，也可能與腦內(nèi)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的濃度升高有關(guān)。另外丙戊酸作用于突觸后的感受器部位，模擬或加強(qiáng)GABA的抑制作用。對(duì)神經(jīng)膜的作用也未完全闡明，可能直接作用于與鉀傳導(dǎo)有關(guān)的膜活動(dòng)。因本藥需在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為丙戊酸后才發(fā)揮藥理作用，目前已為不需體內(nèi)轉(zhuǎn)化的制劑丙戊酸鈉(鎂)所替代。 | |
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| 本藥與丙戊酸相比，吸收變緩，生物利用度也略低。在肝臟中迅速且?guī)缀跬耆卮x成丙戊酸。 | |
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| 1.慎用：(1)3歲以下兒童；(2)先天性代謝紊亂者；(3)器質(zhì)性腦病患者；(4)伴精神障礙的嚴(yán)重癲癇患者：本類(lèi)患者產(chǎn)生肝毒性的危險(xiǎn)性很大；(5)疑有系統(tǒng)性紅斑狼瘡的患者。2.藥物對(duì)妊娠的影響：有資料認(rèn)為，胎兒若接觸包括本藥在內(nèi)的抗癲癇藥物，其患神經(jīng)管缺陷的危險(xiǎn)性大大增加，且可致各種畸形，如顱面及肢端畸形以及唇腭裂(較少見(jiàn))。尚有使用本藥引起先天性心臟缺陷和新生兒出血的報(bào)道。3.藥物對(duì)哺乳的影響：有受乳嬰兒出現(xiàn)血小板減少性紫癜及貧血的報(bào)道。4.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)由于丙戊酰胺可部分以酮體的形式代謝，因而可導(dǎo)致尿酮試驗(yàn)呈假陽(yáng)性。(2)肝臟酶學(xué)指標(biāo)升高。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：(1)在治療前及治療的最初6個(gè)月應(yīng)進(jìn)行肝功能檢查；(2)治療前和治療中應(yīng)進(jìn)行血常規(guī)監(jiān)測(cè)；(3)重大擇期手術(shù)前應(yīng)進(jìn)行血小板功能檢查；(4)出現(xiàn)急性腹痛時(shí)應(yīng)警惕是否發(fā)生了胰腺炎，可做相關(guān)的檢查，如測(cè)定血清淀粉酶等。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn | |
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| 不良反應(yīng)較多，特別是肝和血液系統(tǒng)毒副作用較大。 | |
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| 口服給藥：抗癲癇：每天0.6～1.2g，分3次服。 | |
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| 1.有報(bào)道稱(chēng)，苯丙氨酯可增加本藥的血漿濃度。2.抗菌藥如美羅培南、阿米卡星，紅霉素，異煙肼等與本藥合用，可增加本藥的血藥濃度和毒性。3.理論上本藥與匹氨西林合用可能引起卡尼汀缺乏病增加。4.對(duì)肝臟有毒性的藥物與本藥合用時(shí)，可增加肝臟中毒的危險(xiǎn)。5.止痛藥(如阿司匹林)可阻礙本藥的代謝，并將其從蛋白結(jié)合部位上置換出來(lái)。水楊酸鹽還可增加發(fā)生Reye′s綜合征的危險(xiǎn)。另外，阿司匹林和本藥都可影響凝血和血小板的功能。6.考來(lái)烯胺可減少本藥的吸收。7.據(jù)報(bào)道，巴比妥類(lèi)抗癲癇藥如苯巴比妥與本藥合用，可誘導(dǎo)本藥代謝，降低本藥的血藥濃度。但本藥能阻滯苯巴比妥的代謝，使苯巴比妥的血藥濃度明顯增加。8.卡馬西平和苯妥英鈉都是酶誘導(dǎo)藥，均可使本藥代謝增加，血藥濃度減少。但本藥與這兩種藥物的作用是復(fù)雜的，且在代謝和蛋白結(jié)合上的作用不一致，故其最終臨床后果尚難預(yù)測(cè)。9.在一項(xiàng)研究中，大劑量使用甲氨蝶呤后，本藥的血漿濃度明顯降低。10.有報(bào)道稱(chēng)，與甲氟喹合用時(shí)本藥的血漿濃度降低。同時(shí)，甲氟喹與氯喹可降低驚厥閾，從而降低本藥的抗癲癇作用。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn11.抗抑郁藥和抗精神病藥可通過(guò)降低驚厥閾，使本藥的抗癲癇作用降低。12.本藥可阻礙拉莫三嗪的代謝，導(dǎo)致嚴(yán)重毒性反應(yīng)。13.有限的資料認(rèn)為，在某些患者中本藥可阻礙乙琥胺的代謝。14.一項(xiàng)研究中，抗酸藥(如氫氧化鋁和氫氧化鎂)與本藥合用后，本藥的生物利用度明顯增加。在另一項(xiàng)研究中，碳酸鈣和鋁鎂合劑則無(wú)此明顯作用。有研究稱(chēng)西咪替丁能顯著增加本藥的半衰期，減少其清除率。而雷尼替丁對(duì)本藥的藥動(dòng)學(xué)無(wú)影響。前述相互作用雖然可能存在，但尚無(wú)有臨床意義的報(bào)道。15.患者及其護(hù)理人員應(yīng)被告知如何認(rèn)識(shí)本藥的血液及肝臟毒性癥狀，并建議他們一旦發(fā)現(xiàn)這些癥狀，立即尋求醫(yī)療救助。16.出現(xiàn)肝功能不全時(shí)應(yīng)停藥。17.若出現(xiàn)異常的凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，尤其是伴隨其他相關(guān)的異常表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)中止治療。18.為防止胃腸道癥狀，可在進(jìn)餐時(shí)服藥，也可在治療開(kāi)始時(shí)使用小劑量。19.過(guò)量使用丙戊酰胺后應(yīng)洗胃。但因?yàn)楸焖峒捌潲}會(huì)很快被吸收，所以也有人認(rèn)為洗胃作用有限，僅用支持治療即可。有人主張采用各種積極的治療措施，如強(qiáng)行利尿、血透和輸血等。 | |
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| 本品為一廣譜、作用強(qiáng)、見(jiàn)效快而毒性較低的新型抗癲癇藥，用于各種類(lèi)型的癲癇。多種類(lèi)型癲癇均有較好的療效。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn | |
