拉莫三嗪

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拉莫三嗪

藥物類(lèi)別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類(lèi)別：

抗癲癇藥

藥物名稱(chēng)：

拉莫三嗪

英文名稱(chēng)：

Lamotrigine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	那蒙特金
2	利必通

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	25mg，100mg，150mg，200mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Lamotrigine

藥理作用：

本品為電壓敏感性鈉通道阻滯劑，通過(guò)減少鈉通道的鈉內(nèi)流而增加神經(jīng)元的穩(wěn)定性。在體外培養(yǎng)神經(jīng)元中，可抑制興奮性神經(jīng)遞質(zhì)谷氨酸誘發(fā)的爆發(fā)性放電；阻滯癲癇病灶快速放電和神經(jīng)元去極化，但不影響正常神經(jīng)興奮傳導(dǎo)。

藥動(dòng)學(xué)：

本品口服吸收快而完全，不受食物影響，生物利用度為98％。達(dá)峰時(shí)間約為O.5～5.O小時(shí)，平均2～3小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約55％，表觀分布容積為0.9～1.3／kg，半衰期為6.4～30.4小時(shí)(平均12.6小時(shí))。與其他抗癲癇藥合用時(shí)，將改變本品代謝，如與酶誘導(dǎo)劑卡馬西平、苯妥英合用時(shí)，平均半衰期縮短約一半；與酶抑制劑丙戊酸合用，平均半衰期約增加一倍，為11.2～51.6小時(shí)(平均27小時(shí))。本品在肝臟代謝，其消除主要以葡萄糖醛酸結(jié)合的形式由腎臟排出，尿中排出的原形藥少于10％，2％通過(guò)糞便排泄。代謝產(chǎn)物無(wú)生物活性。

適應(yīng)癥：

本品用于成人和12歲以上兒童復(fù)雜部分性發(fā)作或全身強(qiáng)直陣攣性癲癇發(fā)作的輔助治療。作為輔助治療用于難治性癲癇時(shí)，可用于2歲以上兒童及成人。

用法用量：

(1)單獨(dú)使用：初始劑量25mg，每日一次。兩周后可增至50mg，一日一次，兩周后可酌情增加劑量，最大增加量為50～100mg，此后，每隔1～2周可增加劑量一次，直至達(dá)到最佳療效，一般須經(jīng)6～8周。通常有效維持量為100～200mg／d，一次或分兩次服用。
(2)與丙戊酸合用：成人和12歲以上兒童，初始劑量25mg，隔日一次，第3、4周開(kāi)始改為25mg，一日二次。此后每1～2周可增加25～50mg，直至達(dá)到維持劑量為100～150mg／d。與具酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥合用：初始劑量50mg，每日一次，服藥兩周后可增至100mg／d，分兩次服，兩周后酌情增加劑量，最大增加量為100mg，此后每隔1～2周可增加劑量一次，直至達(dá)到最佳療效。通常最佳維持量為200～zlOOmg／d，分兩次服用。
(3)2～12歲兒童：與丙戊酸合用：初始劑量為0.2mg／(kg•d)，每日一次，兩周后增至0.5mg／(kg•d)，每日一次，再兩周后酌情增加劑量，最大增加量為O.5～1mg／kg，此后每隔1～2周可增加劑量一次，直至達(dá)到最佳療效，通常維持量為1～2mg／(kg•d)，一次或分兩次服。與具酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥合用；初始劑量為2mg／(kg•d)，分兩次服，兩周后增至5mg／(kg•d)，分兩次服。再兩周后酌情增加劑量，最大增加量為2～3mg／kg。此后每隔1～2周可增加劑量一次，直至達(dá)到最佳療效。通常有效維持量為10mg／(kg•d)，分兩次服，最大劑量為400mg／d。

不良反應(yīng)：

常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：頭痛、頭暈、嗜睡、視物模糊、復(fù)視、共濟(jì)失調(diào)、皮疹、便秘、惡心、嘔吐；較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng)、面部皮膚水腫、肢體壞死、腹脹、光敏性皮炎、食欲不振、體重減輕和自殺企圖等；罕見(jiàn)出現(xiàn)嚴(yán)重的有致命危險(xiǎn)的皮膚不良反應(yīng)(如Steven-Johnson綜合征)、Lyell綜合征、彌散性血管內(nèi)凝血、多器官衰竭。

相互作用：

1.禁用于對(duì)本品過(guò)敏者。
2.慎用于孕婦、哺乳期婦女，服藥期間避免駕車(chē)及從事機(jī)械操作。
3.不宜突然停藥，因可能引起癲癇反彈發(fā)作，應(yīng)在兩周內(nèi)逐漸減少劑量，但服藥時(shí)如出現(xiàn)皮疹等過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥。
4.一般不影響其他抗癲癇藥的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)，但合用時(shí)最好監(jiān)測(cè)這些藥物的血藥濃度。

注意事項(xiàng)：

對(duì)拉莫三嗪過(guò)敏的患者禁用。在用本藥治療的前8周，如果兒童出現(xiàn)皮疹和發(fā)熱癥狀，應(yīng)該考慮有藥物反應(yīng)的可能性。發(fā)生皮疹總的危險(xiǎn)性與下列因素有關(guān)：拉莫三嗪的初始劑量太高和隨后增加的劑量超過(guò)推薦劑量、同時(shí)應(yīng)用丙戊酸鈉。出現(xiàn)皮疹的所有病人(成人和兒童)都應(yīng)迅速被評(píng)估，并立即停用拉莫三嗪，除非可確診皮疹與此藥無(wú)關(guān)。

療效評(píng)價(jià)：

當(dāng)與其他抗癲癇藥同用時(shí)，突然停用本藥可引起癲癇反彈發(fā)作。除非出于安全性的考慮(例如皮疹)要求突然停藥，否則本藥的劑量應(yīng)該在2周內(nèi)逐漸減少至停藥。當(dāng)欲停止使用其他合用的抗癲癇藥物以便達(dá)到本藥單藥治療，或在本藥單藥治療中添加其他抗癲癇藥物時(shí)，都應(yīng)考慮對(duì)拉莫三嗪藥動(dòng)學(xué)的影響。

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