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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經系統(tǒng)藥物 > 正文:氟哌啶醇的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

氟哌啶醇

氟哌啶醇副作用;別名:氟哌丁苯、氟哌醇、鹵吡醇、Serenace、Duraperidol、Halperon、Serenase、Haldol;氟哌啶醇適應癥:1.急、慢性精神分裂癥尤其是攻擊性和激動性行為的偏執(zhí)型精神分裂癥,躁狂癥。2.伴有腦損傷和精神呆滯的精神病或兒童行為障礙。3.用于運動障礙性疾病如Tourette綜合征(多發(fā)性抽動-穢語綜合征)、慢性舞蹈癥等。4.非精神病的情感障礙(如焦慮、緊張)。5.止吐和控制難治性呃逆。;氟哌啶醇藥理學作用:1.本品能阻斷腦內多巴胺受體,抑制多巴胺能神經元的效應,并能增快增多腦內多巴胺的轉化。此外,還能阻斷α-腎上腺素能受體產生相應的生理作用。本品的作用與氯丙嗪類似,但阻斷多巴胺受體的作用更強,具有較強的抗精神病作用和止吐作用,其相對作用強度約為氯丙嗪的50倍。而鎮(zhèn)靜作用、M-膽堿能受體阻斷和α-腎上腺素能受體阻斷作用均較氯丙嗪為弱,因此心血管不良反應較少,抗膽堿作用引起的不良反應也較輕。2.本品有良好的抗躁狂、抗幻覺、抗妄想作用,對控制興奮、躁動效果尤為顯著,對慢性退縮患者有一定激活作用。但對聯(lián)想障礙、淡漠、抑郁、人格障礙等癥狀療效差。本品還能消除不自主運動,還能減輕或消除伴有的精神癥狀。此外,本品對非精神病的情感障礙(如焦慮、緊張)和持續(xù)性呃逆亦有療效。
 分類名稱
一級分類:神經系統(tǒng)藥物 二級分類:抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 三級分類:丁酰苯類藥 
 藥品英文名
Haloperidol
 藥品別名
氟哌丁苯、氟哌醇、鹵吡醇、Serenace、Duraperidol、Halperon、Serenase、Haldol
 藥物劑型
1.片劑:1mg,2mg,4mg;2.注射劑(粉):5mg;3.癸酸酯:50mg,100mg。
 藥理作用
1.本品能阻斷腦內多巴胺受體,抑制多巴胺能神經元的效應,并能增快增多腦內多巴胺的轉化。此外,還能阻斷α-腎上腺素能受體產生相應的生理作用。本品的作用與氯丙嗪類似,但阻斷多巴胺受體的作用更強,具有較強的抗精神病作用和止吐作用,其相對作用強度約為氯丙嗪的50倍。而鎮(zhèn)靜作用、M-膽堿能受體阻斷和α-腎上腺素能受體阻斷作用均較氯丙嗪為弱,因此心血管不良反應較少,抗膽堿作用引起的不良反應也較輕。2.本品有良好的抗躁狂、抗幻覺、抗妄想作用,對控制興奮、躁動效果尤為顯著,對慢性退縮患者有一定激活作用。但對聯(lián)想障礙、淡漠、抑郁、人格障礙等癥狀療效差。本品還能消除不自主運動,還能減輕或消除伴有的精神癥狀。此外,本品對非精神病的情感障礙(如焦慮、緊張)和持續(xù)性呃逆亦有療效。
 藥動學
本品可迅速從胃腸道吸收。口服5h、肌內注射約20min達血藥峰值,tl/2為12~36h。吸收入血后,約92%與血漿蛋白結合;可分布全身,透過血-腦脊液屏障,并可進入乳汁。在肝內代謝,其代謝物隨尿、糞便排出。有證據表明,本品存在腸肝循環(huán)。
 適應證
1.急、慢性精神分裂癥尤其是攻擊性和激動性行為的偏執(zhí)型精神分裂癥,躁狂癥。2.伴有腦損傷和精神呆滯的精神病或兒童行為障礙。3.用于運動障礙性疾病如Tourette綜合征(多發(fā)性抽動-穢語綜合征)、慢性舞蹈癥等。4.非精神病的情感障礙(如焦慮、緊張)。5.止吐和控制難治性呃逆。
 禁忌證
1.對本藥過敏者;2.基底神經節(jié)病變者;3.心功能不全者;4.震顫麻痹患者;5.任何原因引起的中樞神經抑制狀態(tài);6.化療后的嚴重嘔吐;7.哺乳期婦女。
 注意事項
1.慎用:(1)心臟疾病(尤其是心絞痛)患者;(2)癲癇患者;(3)青光眼患者;(4)肝功能不全者;(5)甲亢或中毒性甲狀腺腫大患者;(6)肺功能不全者;(7)腎功能不全及尿潴留者;(8)急性卟啉癥患者;(9)兒童;(10)孕婦。2.藥物對兒童的影響:本藥可引起嚴重的肌張力障礙。特別是對兒童和青少年,故兒童用藥時應特別謹慎。3.藥物對老人的影響:老年人在開始時宜用小量,然后緩慢加藥,調整用量,以避免錐體外系反應及持久的遲發(fā)性運動障礙出現(xiàn)。4.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測:(1)白細胞計數(shù);(2)大量或長期服用,需定期檢查肝功能;(3)密切注意遲發(fā)性運動障礙的早期癥狀。5.使用時必須注意劑量個體化,宜從小劑量開始,一般需經過3周左右才能顯示較好的療效。經服用有效量鞏固治療后,可逐漸減少至最低的有效量,根據臨床需要進行維持治療。6.錐體外系癥狀為氟哌啶醇治療初期最常見的不良反應,與用量有關,調整用量后可使該不良反應減輕。醫(yī)學全在/線quanxiangyun.cn有時,在治療中聯(lián)合抗帕金森氏病藥物可使錐體外系癥狀好轉。這種聯(lián)合治療不應超過3個月,否則將會增加遲發(fā)性運動障礙的發(fā)生率。7.長期使用本藥或用量較大時,應注意觀察遲發(fā)性運動障礙的早期癥狀。尤其是老年女性患者,遲發(fā)性運動障礙的癥狀常持續(xù)存在,不易控制。舌部蠕動為識別這種不良反應的先兆癥狀。8.氟哌啶醇可控制躁狂抑郁癥的躁狂發(fā)作,但突然停藥,有時會促使抑郁發(fā)作。9.長期用藥者停藥時,應在幾周之內逐漸減少藥量,驟然停藥可出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙。10.惡心為氟哌啶醇的毒性先兆之一,有時會被合用的止吐藥掩蓋而不易識別,需注意。11.本藥可引起嗜睡,服藥期間應避免駕車或操作機器。12.用藥過量及中毒的表現(xiàn)有:呼吸困難、血壓降低、嚴重精神萎靡或疲乏無力、肌肉顫抖或粗大的震顫以及肌肉無力或發(fā)僵等。兒童氟哌啶醇過量反應包括嗜睡、不寧、精神錯亂、嚴重的錐體外系反應和體溫過低等。此外尚有心動過緩(可能繼發(fā)于體溫過低)和嚴重的遲發(fā)性高血壓。逾量中毒時的處理:無特殊的拮抗藥。應采用洗胃、支持和對癥治療。不得使用腎上腺素,治療血壓降低時可用去甲腎上腺素。
 不良反應
1.在大劑量用藥時,可出現(xiàn)錐體外系反應、(尤其是甲亢患者)震顫麻痹綜合征、肌張力障礙、靜坐不能等癥狀。在兒童和青少年中,易發(fā)生急性肌張力障礙。2.在長期用藥中可引起遲發(fā)性運動障礙。還可出現(xiàn)口干、視力模糊、煩躁不安、焦慮和抑郁。3.偶見粒細胞減少、角膜和晶體混濁、膽汁淤積性肝炎及輕微低血壓。4.超劑量可致角弓反張、抽搐昏迷等急性腦病癥狀。一旦發(fā)現(xiàn),應立即停藥,并進行對癥處理及支持療法,適當應用抗膽堿能藥。
 用法用量
1.用于精神。撼扇碎_始口服劑量2~4mg,每天2~3次,逐漸增至8~12mg,每天2~3次。一般劑量為每天20~30mg,維持治療2~4mg,每天2~3次。兒童及老年人的劑量宜減半?刂萍毙园Y狀可肌內注射5~10mg,每天2~3次。必要時可用20~30mg加入5%葡萄糖注射劑內靜脈輸注。2.用于不自主運動:口服1~2mg,每天3次。醫(yī)學全在.線quanxiangyun.cn3.用于情感障礙:口服0.5mg,每天2次。4.用于兒童行為障礙:每天0.05mg/kg。5.用于惡心、嘔吐:可口服1mg,每天2次。也可肌內注射1~2mg,每天2次。6.本品亦可供靜脈注射:將本品加入25%葡萄糖注射劑20ml緩慢(1~2min)推注。7.本品的癸酸酯是一種新型長效制劑,肌內注射后潴留于組織中,經酯酶水解使本品游離而發(fā)揮作用。
 藥物相應作用
1.參見氯丙嗪。2.用本品同時飲酒,易產生嚴重的低血壓和(或)深度昏迷。使用其他中樞神經抑制藥可加強中樞神經抑制作用。3.本品會降低苯丙胺的作用。4.抗癲癇藥可增加本品的毒性反應。5.抗高血壓藥物與本品合用時,可使血壓過度降低。6.抗膽堿能藥與本品合用,雖可減少錐體外系不良反應,但有可能使眼壓增高,或降低精神分裂癥患者的血內氟哌啶醇濃度。7.腎上腺素與本品合用時,由于阻斷了α-受體,使β-受體的活動占優(yōu)勢,導致血壓下降。8.甲基多巴與本品合用時,可導致精神錯亂、意識障礙、思維遲緩與定向障礙。9.甲氧氯普胺與本品合用時,錐體外系反應發(fā)生率可能增高。10.苯妥英鈉、苯巴比妥可明顯降低氟哌啶醇的血藥濃度。苯妥英鈉還可能加重抗精神病藥引起的運動障礙。11.用藥期間飲酒,可促使酒精中毒,易產生嚴重的低血壓和(或)深度昏迷。12.吸煙可以降低本藥的穩(wěn)態(tài)血藥濃度,增高清除率。13.用藥期間飲茶或咖啡,可影響本藥的吸收,降低療效。本藥溶液加入咖啡時易產生沉淀。14.本藥與檳榔同服,可因檳榔的膽堿能活性而加重錐體外系反應。
 專家點評
是常用的抗精神病藥物之一,鎮(zhèn)靜作用比氯丙嗪弱、止吐作用較強,對體溫及血壓無影響?菇箲]、抗精神病的作用特強、療效高、見效快、毒性較低。對于幻覺妄想有明顯作用,并對慢性退縮患者有一定激活作用。因極易出現(xiàn)錐體外系癥狀。臨床用藥不宜過長及劑量過大。醫(yī)學全.在線quanxiangyun.cn
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