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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經系統(tǒng)藥物 > 正文:哌替啶的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

哌替啶

哌替啶副作用;別名:度冷丁、杜冷丁、麥啶、美吡利啶、利多爾、地美露、溴苯丙啶、吡利啶、Mepadin、Dolantin、Meperidinehydroohloride、Demerol;哌替啶適應癥:1.緩解中、重度疼痛,如創(chuàng)傷性劇痛、手術后疼痛,晚期癌癥疼痛。但對慢性鈍痛不宜使用,因有成癮性。2.麻醉前給藥及人工冬眠(常同氯丙嗪、異丙嗪合用),可消除術前緊張、恐懼情緒,減少麻醉藥用量。3.急性左心衰竭引起的肺水腫和心源性哮喘。4.內臟絞痛(如膽絞痛、腎絞痛)。常與阿托品或亞硝酸異戊酯(如硝酸甘油)合用,以抵消其對平滑肌及括約肌的興奮作用。;哌替啶藥理學作用:本品系苯基哌啶衍生物,為合成的類阿片鎮(zhèn)痛藥。和嗎啡相似,鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/10~1/18,可能主要作用于中樞神經系統(tǒng)的阿片受體,主要起μ-類阿片激動劑作用。1.中樞神經系統(tǒng):(1)鎮(zhèn)靜作用比天然類阿片弱,產生睡眠的可能性較小。(2)鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱,為嗎啡的1/8~1/10;持效時間較短,為2~4h。在治療劑量時可產生明顯的鎮(zhèn)痛作用。(3)在治療劑量時可產生呼吸抑制作用,其程度與等效鎮(zhèn)痛劑量的嗎啡相等。(4)有催吐作用,能興奮延髓化學感受器(CT2)的觸發(fā)點,并增強前庭器官的敏感性。2.外周作用:(1)本品具有平滑肌興奮作用,但導致痙攣的作用較輕是其主要優(yōu)點,口服效果較好,因此在一般情況下優(yōu)于嗎啡。(2)中度提高胃腸平滑肌及括約肌張力,減少推進性蠕動,但作用時間短,很少引起便秘或尿潴留。(3)引起奧狄括約肌痙攣,導致膽道內壓升高,但較嗎啡的作用弱。(4)可使腦內壓升高,還可產生直立性低血壓。(5)對妊娠末期子宮,不對抗催產素收縮子宮的作用,故不改變子宮的節(jié)律性收縮,也不延緩產程。(6)治療量對支氣管無影響,大劑量可引起支氣管平滑肌收縮。
 分類名稱
一級分類:神經系統(tǒng)藥物 二級分類:鎮(zhèn)痛藥物 三級分類:強鎮(zhèn)痛藥 
 藥品英文名
Pethidine
 藥品別名
度冷丁、杜冷丁、麥啶、美吡利啶、利多爾、地美露、溴苯丙啶、吡利啶、Mepadin、Dolantin、Meperidinehydroohloride、Demerol
 藥物劑型
1.片劑:25mg,50mg;2.注射劑:50mg(1ml),100mg(2ml)。
 藥理作用
本品系苯基哌啶衍生物,為合成的類阿片鎮(zhèn)痛藥。和嗎啡相似,鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/10~1/18,可能主要作用于中樞神經系統(tǒng)的阿片受體,主要起μ-類阿片激動劑作用。1.中樞神經系統(tǒng):(1)鎮(zhèn)靜作用比天然類阿片弱,產生睡眠的可能性較小。(2)鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱,為嗎啡的1/8~1/10;持效時間較短,為2~4h。在治療劑量時可產生明顯的鎮(zhèn)痛作用。(3)在治療劑量時可產生呼吸抑制作用,其程度與等效鎮(zhèn)痛劑量的嗎啡相等。(4)有催吐作用,能興奮延髓化學感受器(CT2)的觸發(fā)點,并增強前庭器官的敏感性。2.外周作用:(1)本品具有平滑肌興奮作用,但導致痙攣的作用較輕是其主要優(yōu)點,口服效果較好,因此在一般情況下優(yōu)于嗎啡。(2)中度提高胃腸平滑肌及括約肌張力,減少推進性蠕動,但作用時間短,很少引起便秘或尿潴留。(3)引起奧狄括約肌痙攣,導致膽道內壓升高,但較嗎啡的作用弱。(4)可使腦內壓升高,還可產生直立性低血壓。(5)對妊娠末期子宮,不對抗催產素收縮子宮的作用,故不改變子宮的節(jié)律性收縮,也不延緩產程。(6)治療量對支氣管無影響,大劑量可引起支氣管平滑肌收縮。
 藥動學
口服或注射均易于吸收?诜䲡r約有50%經肝首過代謝,因此口服的效果僅為注射的1/2?诜蚣茸⑸浜1~2h可達血藥峰值。分布容積為2.8~4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為哌替啶酸和具有中樞興奮作用的去甲哌替啶,而后以結合或非結合形式隨尿排出。能透過胎盤屏障,并可隨乳汁排出。
 適應證
1.緩解中、重度疼痛,如創(chuàng)傷性劇痛、手術后疼痛,晚期癌癥疼痛。但對慢性鈍痛不宜使用,因有成癮性。2.麻醉前給藥及人工冬眠(常同氯丙嗪、異丙嗪合用),可消除術前緊張、恐懼情緒,減少麻醉藥用量。3.急性左心衰竭引起的水腫和心源性哮喘。醫(yī)學全/在線quanxiangyun.cn4.內臟絞痛(如膽絞痛、腎絞痛)。常與阿托品亞硝酸異戊酯(如硝酸甘油)合用,以抵消其對平滑肌及括約肌的興奮作用。
 禁忌證
1.哺乳者和孕婦、對本品過敏者不宜使用。產婦于臨產前2~4h內忌用。其他禁忌證同嗎啡。2.禁用于腦外傷顱內高壓、慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、肺源性心臟病、排尿困難、嚴重肝功能減退的患者。室上性心動過速者禁用。3.禁與以下藥物混合注射:氨茶堿、巴比妥類、苯妥英鈉、碳酸氫鈉、肝素、碘化鈉、磺胺嘧啶等。
 注意事項
1.成癮性雖比嗎啡輕,但連續(xù)應用亦能成癮。2.皮下注射局部有刺激性;靜脈注射后可出現外周血管擴張、血壓下降。3.嬰幼兒慎用。1歲以內小兒一般不應靜脈注射本品或行人工冬眠。4.不宜與異丙嗪多次合用,否則可致呼吸抑制,引起休克等不良反應。與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用可引起興奮、高熱、出汗、神志不清。5.有輕微的阿托品樣作用,給藥后可致心率加快,故室上性心動過速患者不宜使用。6.慎用于孕婦、哺乳期婦女和兒童。
 不良反應
1.常發(fā)生頭暈、惡心、嘔吐、出汗和面紅。2.可產生精神錯亂、低血壓和定向力障礙。3.呼吸抑制和驚厥可能致命。4.可出現耐受性和成癮性,但較嗎啡輕。5.注射后局部常有反應,極少發(fā)生全身過敏反應。6.靜脈注射可能引起心率增快。
 用法用量
1.成人一般口服50~100mg,每天3次,必要時每4小時可用到100mg。極量每次200mg,每天600mg。兒童一般口服1~1.5mg/kg,1歲以下兒童不宜使用。2.皮下或肌內注射:成人每次25~100mg,極量每次150mg,每天600mg。醫(yī)學/全在線quanxiangyun.cn必要時3~4h可重復給藥。3.也可緩慢靜脈注射:25~50mg,4h后可重復。4.手術后鎮(zhèn)痛:必要時,每2~3h皮下或肌內注射1次。5.產科鎮(zhèn)痛:當規(guī)則的宮縮出現時,盡快皮下或肌內注射50~100mg,如有必要,1~3h后可重復,24h最大劑量為400mg。6.手術前用藥:可手術前1h皮下或肌內注射25~100mg,兒童可用0.5~2mg/kg。7.作為氧化亞氮-氧麻醉的輔助用藥:本品可緩慢靜脈注射10~25mg。可與嗎啡交替使用,尤其在下壁心肌梗死時因對迷走神經張力的增加較嗎啡弱,選用哌替啶更好。
 藥物相應作用
1.與吩噻嗪類、三環(huán)類抗抑郁劑和催眠鎮(zhèn)靜藥合用,可增加中樞抑制作用。2.與單胺氧化酶抑制劑同用,可迅速出現強直、興奮、低血壓、高熱、眼球震顫、昏迷等不良反應。3.應用單胺氧化酶抑制劑的患者須停藥14天以上,才能使用本品。否則易引起高熱、多汗、嚴重的呼吸抑制、驚厥、昏迷,終至虛脫而死亡。4.納洛酮、尼可剎米烯丙嗎啡可降低本品的鎮(zhèn)痛作用;而巴比妥類、吩噻嗪類、三環(huán)類抗抑郁藥、硝酸酯類抗心絞痛藥等可增強本品的作用。本品可增加雙香豆素的抗凝作用,后者應按凝血酶原時間調整用量。5.患者正在服用其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜藥、安定藥,乙醇、MAOI及三環(huán)類抗抑郁藥等,若同時使用哌替啶就可產生嚴重的反應(如呼吸抑制、低血壓、深度鎮(zhèn)靜和昏迷)。6.能與阿托品及其他抗膽堿藥產生協(xié)同作用,使兩者作用均增強。7.與抗高血壓藥合用,可致血壓過度下降,重度眩暈與昏厥。
 專家點評
1.長期以來哌替啶在我國是鎮(zhèn)痛藥的主力,但根據國際經驗,把它擺在第一位似乎欠妥,國際專家多次提醒我們注意此藥的缺點,它在體內轉變?yōu)槎拘源x產物去甲哌替啶,產生神經毒性,表現為震顫、抽搐癲癇大發(fā)作。2.在臨床上,與嗎啡相比,本品有許多自己特點:(1)鎮(zhèn)痛作用較弱,維持時間短。(2)無縮瞳現象。(3)對咳嗽中樞的抑制作用弱。(4)不引起便秘,也無止瀉作用。(5)可用于冬眠。(6)成癮性和耐受性較輕。本品成癮性較嗎啡輕,故臨床應用較廣泛。與其他藥物配成冬眠合劑用于高熱及輔助搶救感染性休克等,起到良好作用。尚有報道用1mg/kg哌替啶作蛛網膜下腔注射,或用25~50mg作硬膜外腔注射等方法作為麻醉及輔助麻醉效果極佳。醫(yī)學.全在線quanxiangyun.cn
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