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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:阿那白滯素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

阿那白滯素

阿那白滯素副作用;別名:Kineret;阿那白滯素適應(yīng)癥:適用于對(duì)其他緩解病癥的抗風(fēng)濕性藥物(DMARD)治療無效的18歲及以上中重度活動(dòng)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)患者,以減輕體征和癥狀。;阿那白滯素藥理學(xué)作用:本品為重組、非糖基化的人白介素-1受體拮抗劑(IL-1Ra),與天然人IL-1Ra的不同之處在于其N末端增加了一個(gè)蛋氨酸殘基。炎癥刺激誘導(dǎo)IL-1產(chǎn)生,進(jìn)而調(diào)節(jié)各種生理反應(yīng)包括炎癥反應(yīng)和免疫應(yīng)答。IL-1具有廣泛活性,包括通過誘導(dǎo)蛋白多糖迅速衰減而降解軟骨以及刺激骨吸收。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)患者滑膜和滑囊液中天然產(chǎn)生的IL-1Ra水平不足以對(duì)抗局部產(chǎn)生的IL-1量的增加。本品競(jìng)爭(zhēng)性地抑制IL-1與IL-1 Ⅰ型受體(IL-1R Ⅰ)相結(jié)合,從而阻滯在多個(gè)組織和器官中表達(dá)的IL-1的生物活性。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:解熱鎮(zhèn)痛藥 三級(jí)分類:其他 
 藥品英文名
Anakinra
 藥品別名
Kineret
 藥物劑型
阿那白滯素注射劑:100mg/支,1ml預(yù)填充玻璃注射器裝,攜有規(guī)格為27的注射針頭。
 藥理作用
本品為重組、非糖基化的人白介素-1受體拮抗劑(IL-1Ra),與天然人IL-1Ra的不同之處在于其N末端增加了一個(gè)蛋氨酸殘基。炎癥刺激誘導(dǎo)IL-1產(chǎn)生,進(jìn)而調(diào)節(jié)各種生理反應(yīng)包括炎癥反應(yīng)和免疫應(yīng)答。IL-1具有廣泛活性,包括通過誘導(dǎo)蛋白多糖迅速衰減而降解軟骨以及刺激骨吸收。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)患者滑膜和滑囊液中天然產(chǎn)生的IL-1Ra水平不足以對(duì)抗局部產(chǎn)生的IL-1量的增加。本品競(jìng)爭(zhēng)性地抑制IL-1與IL-1 Ⅰ型受體(IL-1R Ⅰ)相結(jié)合,從而阻滯在多個(gè)組織和器官中表達(dá)的IL-1的生物活性。
 藥動(dòng)學(xué)
健康志愿者接受本品70mg,大劑量皮下注射,絕對(duì)生物利用度為95%。RA患者接受本品臨床相關(guān)劑量(1~2mg/kg)皮下注射后3~7h達(dá)血藥峰值,終末半衰期為4~6h。RA患者每天接受本品皮下注射,用藥24周,未見藥物蓄積。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn患者每天30mg、75mg和150mg皮下注射,用藥24周,清除率隨肌酐清除率升高和體重增加而升高,嚴(yán)重或末期腎病患者(肌酐清除率低于30ml/min)的平均血漿清除率下降70%~75%。
 適應(yīng)證
適用于對(duì)其他緩解病癥的抗風(fēng)濕性藥物(DMARD)治療無效的18歲及以上中重度活動(dòng)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)患者,以減輕體征和癥狀。
 禁忌證
對(duì)本品及大腸桿菌衍生蛋白過敏者禁用,發(fā)生感染的患者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.兒童用藥安全性尚未評(píng)價(jià)。2.本品生殖毒性分級(jí)為B,孕婦慎用。3.尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女慎用。4.老年人使用本品誘發(fā)感染的危險(xiǎn)性更大,應(yīng)慎用。5.腎功能不全者毒性增加,應(yīng)慎用。
 不良反應(yīng)
本品嚴(yán)重不良反應(yīng)為嚴(yán)重感染和中性粒細(xì)胞減少。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn最常見的不良反應(yīng)為注射部位反應(yīng),通常為輕至中度,表現(xiàn)為發(fā)紅、腫脹和疼痛。本品使嚴(yán)重感染的危險(xiǎn)增加。因此,如果患者發(fā)生嚴(yán)重感染,應(yīng)停用本品。其他不良反應(yīng)(發(fā)生率≥5%且高于安慰劑組)有頭痛、惡心、腹瀉、鼻竇炎、流感樣癥狀和腹痛。
 用法用量
皮下注射:推薦劑量為100mg,1次/d。皮下注射時(shí),在每天的同一時(shí)間給藥?蓡斡没蚺c除TNF阻斷劑外的DMARD合用。
 藥物相應(yīng)作用
1.與單用相比,本品與依那西普(Etanercept)合用引起的嚴(yán)重感染和中性粒細(xì)胞減少癥的發(fā)生率較高(分別為7%和3%),應(yīng)盡量避免本品與腫瘤壞死因子(TNF)阻斷劑合用。2.本品可干擾患者對(duì)新的抗原如疫苗的正常免疫反應(yīng),因此使用本品時(shí)接種疫苗無效。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn3.與甲氨蝶呤合用無藥物相互作用。
 專家點(diǎn)評(píng)
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