酮替芬

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酮替芬副作用;別名:噻庚酮、噻哌酮、哌啶環(huán)庚酮、苯環(huán)庚噻吩、喘孝定、甲哌噻庚酮、富馬酸酮替芬、甲派噻庚酮、敏喘停、薩地同、司敏樂、噻喘酮、克脫吩、噻苯酮、Zaditen;酮替芬適應癥:本品為哮喘預防藥，對各型哮喘有一定預防發(fā)作的效果，總有效率為66%～70%。對兒童型哮喘療效優(yōu)于成人型哮喘，在用藥后哮喘發(fā)作的頻率、持續(xù)時間和嚴重程度均減輕。對糖皮質激素依賴型哮喘者，可減少糖皮質激素的用量。對運動性哮喘療效欠佳。也可用于治療外陰瘙癢。皮膚科用于治療蕁麻疹、濕疹、過敏性皮炎等，另外也用于過敏性哮喘及過敏性鼻炎，對過敏性哮喘的預防效果優(yōu)于色甘酸鈉。;酮替芬藥理學作用:本品兼有很強的H1受體拮抗作用和抑制過敏介質釋放的作用。其抗組胺作用較氯苯那敏約強10倍且具長效。另一方面，不僅抑制支氣管黏膜下肥大細胞釋放組胺、SRS-A，而且也抑制血液中嗜堿粒細胞釋放組胺、SRS-A，抗過敏作用較色甘酸鈉強。人體研究表明，本品不僅能阻抑Ⅰ型變態(tài)反應中嗜堿粒細胞和肥大細胞釋放組胺、SRS-A等過敏反應介質，在Ⅲ型變態(tài)反應中對中性粒細胞也有作用。酮替芬能阻抑多種細胞中多種介質的釋放，主要抑制新生的膜衍生介質如SRS-A、前列腺素、血栓素β2、血小板激活因子等，對現成的顆粒介質如組胺的釋放亦有阻抑作用。此外，對已釋放介質有拮抗作用，這也是與色甘酸鈉不同的�？傊�，本品兼有變態(tài)反應性疾病的預防及治療的雙重功能。同時也能抑制細胞的趨化作用和炎癥反應。

分類名稱

一級分類：婦產科用藥二級分類：外陰皮膚病用藥三級分類：外陰瘙癢用藥

藥品英文名

Ketotifen

藥品別名

噻庚酮、噻哌酮、哌啶環(huán)庚酮、苯環(huán)庚噻吩、喘孝定、甲哌噻庚酮、富馬酸酮替芬、甲派噻庚酮、敏喘停、薩地同、司敏樂、噻喘酮、克脫吩、噻苯酮、Zaditen

藥物劑型

1.片劑：1mg；2.膠囊：1mg；3.溶液劑：1mg(5ml)。4.富馬酸銅替芬滴鼻液、滴鼻劑：10ml，含酮替芬15mg。

藥理作用

本品兼有很強的H₁受體拮抗作用和抑制過敏介質釋放的作用。其抗組胺作用較氯苯那敏約強10倍且具長效。另一方面，不僅抑制支氣管黏膜下肥大細胞釋放組胺、SRS-A，而且也抑制血液中嗜堿粒細胞釋放組胺、SRS-A，抗過敏作用較色甘酸鈉強。人體研究表明，本品不僅能阻抑Ⅰ型變態(tài)反應中嗜堿粒細胞和肥大細胞釋放組胺、SRS-A等過敏反應介質，在Ⅲ型變態(tài)反應中對中性粒細胞也有作用。酮替芬能阻抑多種細胞中多種介質的釋放，主要抑制新生的膜衍生介質如SRS-A、前列腺素、血栓素β₂、血小板激活因子等，對現成的顆粒介質如組胺的釋放亦有阻抑作用。此外，對已釋放介質有拮抗作用，這也是與色甘酸鈉不同的�？傊酒芳嬗凶儜B(tài)反應性疾病的預防及治療的雙重功能。同時也能抑制細胞的趨化作用和炎癥反應。

藥動學

口服后迅速自胃腸吸收，血漿藥物濃度達峰時間為0.5～2h。可分布于支氣管、肺、肝、腎等組織及血液中，可透過-血脊液腦屏障進入腦脊液。成人單劑量1mg頓服，約30min后達血漿藥物濃度峰值，作用持續(xù)約12～13h，血漿半衰期約10h以上。組織中濃度較血漿藥物濃度高2～6倍。主要在肝臟代謝，以葡萄糖醛酸結合的代謝物和部分原形藥物由尿液和糞便中排出，約24h全部排出體外。其中大部分與葡萄糖醛酸結合，10%為脫甲基化。

適應證

本品為哮喘預防藥，對各型哮喘有一定預防發(fā)作的效果，總有效率為66%～70%。對兒童型哮喘療效優(yōu)于成人型哮喘，在用藥后哮喘發(fā)作的頻率、持續(xù)時間和嚴重程度均減輕。醫(yī).學全在線quanxiangyun.cn對糖皮質激素依賴型哮喘者，可減少糖皮質激素的用量。對運動性哮喘療效欠佳。也可用于治療外陰瘙癢。皮膚科用于治療蕁麻疹、濕疹、過敏性皮炎等，另外也用于過敏性哮喘及過敏性鼻炎，對過敏性哮喘的預防效果優(yōu)于色甘酸鈉。

禁忌證

早期妊娠婦女，哺乳婦女禁用。3歲以下兒童免用本藥。正在服用降糖藥者禁用。

注意事項

1.駕駛員、機械操作者、高空作業(yè)者慎用。2.急性哮喘，應先使用支氣管擴張藥控制后再使用本品與本品合用。3.嚴重肝腎功能不全者劑量酌減。4.本品與口服降血糖藥合用時，少數糖尿患者可見血小板減少，故二者不宜合用。

不良反應

有輕度頭昏、口干、嗜睡、困倦、胃腸道反應等，1周后可自行減輕或消失。過量可致昏睡、惡心等反應，應酌情對癥處理，必要時可采取洗胃，催吐等措施，并以支持療法直至癥狀緩解。個別患者用藥后可出現過敏癥狀，主要表現為皮疹瘙癢，局部皮膚水腫等，遇此情況應及時停藥。

用法用量

口服：成人每次1mg，每天2次。6～12歲兒童每次0.5mg，每天1～2次。4～6歲兒童每次0.4mg，每天1～2次。

藥物相應作用

1.與抗組胺藥物有一定協同作用。醫(yī)學.全在線quanxiangyun.cn2.與激素配伍應用時可明顯減少激素的用量。3.本藥可增加阿托品類藥物的阿托品樣不良反應。4.與其他中樞神經系統抑制藥合用，可增強中樞抑制作用。5.乙醇可增強本藥的中樞抑制作用，合用時應減少劑量。6.與鎮(zhèn)靜安眠藥有一定的協同作用，同用時可加強困倦乏力等癥狀。7.不宜與口服抗糖尿病藥物配伍(可出現血小板減少)。

專家點評

本品為一種新的抗變態(tài)反應藥�？梢种平M胺及其他炎性介質釋放，抗組胺作用比撲爾敏強10倍。同時尚有抗5-羥色胺和膽堿能作用。對Ⅰ型和Ⅳ型變態(tài)反應均有效。口服吸收良好，作用時間較長，臨床用于過敏性、混合性哮喘、過敏性氣管炎、濕疹、皮炎等，也可用于治療外陰瘙癢。酮替芬對各型哮喘有一定的防治效果，對兒童哮喘療效最好。對過敏性鼻炎、外源性哮喘和成人慢性哮喘均有較明顯的防治效果，服藥12周時效果最佳。對皮質激素依賴性哮喘，用本藥治療時，可以減少皮質激素的用量。具有鎮(zhèn)靜作用，不改變睡眠時的氧飽和度（SaO₂)，很適合夜間發(fā)作的哮喘。不良反應較輕，在療效的最初幾天內，可出現輕微疲倦、嗜睡、頭暈、口干、納差等癥狀，一般可在一周內自行減輕，不必停藥。對駕駛員、高空作業(yè)或操縱精密儀器者，可慎用或避免使用。患者的血象、心電圖、肝功能、腎功能均無明顯變化，有的長期用藥達6～24個月，但查其血象及肝腎功能仍屬正常。醫(yī)學全在/線quanxiangyun.cn本品起效較慢，但維持時間長，作用強，價格便宜。

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