| 公開(公告)號 | CN101103039A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200680002158.6 |
| 申請日期 | 2006.01.12 |
| 專利名稱 | 作為抗菌劑的紅霉素衍生物 |
| 主分類號 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.12 DK PA200500060;2005.3.17 DK PA200500390 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿爾法馬股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·艾于頓;U·謝爾 |
| 地址 | 丹麥哥本哈根 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-12 PCT/EP2006/000336 |
| 進入國家日期 | 2007.07.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 式I的大環(huán)內(nèi)酯(包括任意多晶型物)，及其藥學上可接受的鹽、前藥和溶劑化物， 式I 式中 X和Y獨立地代表氫、羥基、氰基、羧基、COOR13(其中R13代表任選取代的脂肪烴基)、鹵素、任選取代的烷基、任選取代的烷氧基或硝基，苯環(huán)任選進一步在2和/或6位被取代； Z代表氫或鹵素； R代表：(i)嗎啉代、硫代嗎啉代、哌啶子基或哌嗪基，所述環(huán)在環(huán)C原子和/或環(huán)N原子上任選被取代(例如被氫、烷基、烷氧基、-CO2-烷基、-CO-烷基-OH、-CO-烷二基-OH、-烷二基-O-烷基、-烷二基-鹵素、-烯基-O-烷基、-烯基-鹵素(任意所述基團被任選取代))； (ii)任選取代的烷�；�； (iii)-N(R8)R9，其中R8和R9獨立地表示氫或任選取代的烷基；或R8和R9一起代表基團-烷二基-R11-烷二基-，該基團任選被取代，并且R11代表CH2、S、O、SO、SO2、SNR12、S(O)NR12或NR12，其中R12代表氫或任選取代的烷基(例如被鹵素、羥基、烷氧基、氨基、烷氨基或二烷氨基取代)或?qū)妆交酋；换? (iv)-N(R8)R9，其中R8和R9獨立地代表氫或任選取代的烷基；或R8和R9一起代表基團-烯基-R11-烯基，該基團任選被取代，并且R11代表CH2、S、O、SO、SO2、SNR12、S(O)NR12或NR12，其中R12代表氫或任選取代的烷基(例如被鹵素、羥基、烷氧基、氨基、烷氨基或二烷氨基取代)或?qū)妆交酋；? R與鄰位的X一起代表： (i)任選被取代的-CO-烷二基- (ii)任選被取代的-NR5-烷二基-，并且其中R5代表任選被取代的烷酰基； (iii)任選被取代的-CO-烯基-；或 (v)任選被取代的-NR5-烯基-，并且其中R5代表任選被取代的烷酰基； R6代表氫或任選取代的烷基；并且R7代表氫、羥基保護基或任選取代的烷酰基；或者R6和R7一起代表-CO-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的一類抗生劑，更具體而言涉及含有唑烷酮結(jié)構(gòu)的大環(huán)內(nèi)酯類、它們的制備、包含它們的藥物組合物、它們的用途和使用它們的治療方法。 |
| 國際公布 | 2006-07-20 WO2006/074962 英 |
