| 公開(公告)號 | CN1802373A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(專利)號 | CN03826733.0 |
| 申請日期 | 2003.07.03 |
| 專利名稱 | 作為激酶抑制劑的吡唑并異喹啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·N·馬吉德;C·霍普金斯;B·L·派德格里夫特;N·科勒;F·沃爾茨-布魯格;J·梅里爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-07-03 PCT/US2003/021144 |
| 進入國家日期 | 2005.12.31 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I化合物或式I化合物的立體異構(gòu)形式或藥學上可接受的鹽， 其中 A是-(C1-C6)-烷基，其中烷基是直鏈或支鏈的且任選被下列基團彼此獨立地取代一次或多次： -O-R1或 -C(O)-OR1， -C(O)-NR1R1， -C(O)-NR1-SO2R1， -NR1R1， -CN，其中R1是 氫， -(C1-C6)-烷基， -(C6-C14)芳基或 式-CnHxFy的氟烷基或式-OCnHxFy的氟烷氧基，其中n是1至6的整數(shù)，x是0至12的整數(shù)，y是1至13的整數(shù)且x與y之和為2n+1， -O-R1， -SR1， -S(O)-R1 -S(O)2-R1 -C(O)-OR1， 式-CnHxFy的氟烷基或式-OCnHxFy的氟烷氧基，其中n是1至6的整數(shù)，x是0至12的整數(shù)，y是1至13的整數(shù)且x與y之和為2n+1， -C(O)-NR1R1， -C(O)-NR1-SO2R1， -NR1R1， -CN， 具有5至14個環(huán)成員的雜芳基，其中雜芳基未被取代或任選被R2彼此獨立地取代一次或多次，其中R2是 -(C1-C4)-烷基， -OH， -O-(C1-C4)-烷基， 鹵素， -N(R3)-R4，其中R3和R4彼此獨立地為氫原子或-(C1-C4)-烷基， 或 式-CnHxFy的氟烷基或式-OCnHxFy的氟烷氧基，其中n是1至4的整數(shù)，x是0至8的整數(shù)，y是1至9的整數(shù)且x與y之和為2n+1， -(C3-C6)-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基未被取代或被R2一次或多次彼此獨立地取代，且R2如上所定義， 具有5至12個環(huán)成員的雜環(huán)，其中雜環(huán)未被取代或被R2一次或多次彼此獨立地取代，且R2如上所定義， B是共價鍵， -C＝CR1-， -C≡C- -O(CH2)a-，其中a是1至4的整數(shù)， O、S、NR2、-C(O)-、-NR2-C(O)-、-C(O)-NR2-、-NR2-SO2-、-SO2-NR2-、-NR2-C(O)-NR2-，且R2如上所定義，或 -(C1-C4)-亞烷基，其中亞烷基是直鏈或支鏈的且任選被R一次或多次彼此獨立地取代，且R1如上所定義， D是-(C1-C6)-烷基，其中烷基是直鏈或支鏈的且任選被R一次或多次彼此獨立地取代，且R1如上所定義， 具有5至14個環(huán)成員的雜芳基，其中雜芳基未被取代或被R2一次或多次彼此獨立地取代，且R2如上所定義， 具有5至12個環(huán)成員的雜環(huán)，其中雜環(huán)未被取代或被R2一次或多次彼此獨立地取代，且R2如上所定義， -(C6-C14)-芳基，其中芳基未被取代或被R2一次或多次彼此獨立地取代，且R2如上所定義，或 -(C3-C6)-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基未被取代或被R2一次或多次彼此獨立地取代，且R2如上所定義，或 B-D是氫， 鹵素， 式-CnHxFy的氟烷基或式-OCnHxFy的氟烷氧基，其中n是1至4的整數(shù)，x是0至8的整數(shù)，y是1至9的整數(shù)且x與y之和為2n+1， -(CH2)a-Y-R3，其中a是1至4的整數(shù)，Y是O、S、NR2，且R3是 -(C1-C6)-烷基， -(C6-C14)-芳基， -(C3-C6)-環(huán)烷基，且 R是氫， -(C1-C6)-烷基，或 -(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基，其中芳基未被取代或被R2一次或多次彼此獨立地取代，且R2如上所定義，且 X和Z相同或不同且彼此獨立地選自： 氫原子， -(C1-C4)-烷基， -OH， -O-(C1-C4)-烷基， 鹵素， 式-CnHxFy的氟烷基或式-OCnHxFy的氟烷氧基，其中n是1至6的整數(shù)，x是0至12的整數(shù)，y是1至13的整數(shù)且x與y之和為2n+1， -C(O)-OR1， -C(O)-NR1R1， -C(O)-NR1-SO2R1， -NR1R1， -NR1-C(O)-NR1R1， -NR1-C(O)-R1， -NR1-C(O)-OR1， -O-C(O)-NR1R1， -CN， -SR1， -S(O)-R1， -S(O)2-R1， -S(O)2-NR1R1， -NR1-SO2-R1，其中R1如上所定義， 具有5至12個環(huán)成員的雜環(huán)，其中雜環(huán)未被取代或被R2一次或多次彼此獨立地取代，且R2如上所定義，或 -(C3-C6)-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基未被取代或被R2一次或多次彼此獨立地取代，且R2如上所定義， 前提為：當A是-(C1-C6)-烷基、-O-R1、-C(O)-OR1或雜芳基時，適用至少以下之一： B不是共價鍵或-(C1-C4)-亞烷基， D不是雜芳基、雜環(huán)、-(C6-C14)-芳基、-(C3-C6)-環(huán)烷基，或 X和Z不是一(C1-C4)-烷基、-OH、-O-(C1-C4)-烷基或鹵素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了作為激酶抑制劑的吡唑并異喹啉衍生物，其適合于制備用于預防和治療其病程涉及NIK活性增加的疾病的藥物。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/012301 英 |
