| 公開(公告)號(hào) | CN101124223A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580027865.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.13 |
| 專利名稱 | 吡啶并-嘧啶衍生物，它們的制備方法與其治療用途 |
| 主分類號(hào) | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D417/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.15 FR 0407898 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·鮑里;P·卡塞拉斯;S·杰格哈姆;P·帕雷奧特 |
| 地址 | 法國(guó)巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-07-13 PCT/FR2005/001809 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.02.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式(I)化合物： 式中： -R1選自(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、CH2COR4、苯基或被羥基和/或鹵素和/或(C1-C6)烷基取代的苯基； -R4代表羥基、(C1-C4)烷氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或二(C1-C4)烷基氨基； -Ar1代表選自下述的基團(tuán)： -R5代表氰基、羥基(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C4)烷基或(CH2)nNR7R8、CO2R7、CONHNR7R8、CONR7R8、CONR8OR9、(CH2)nNR7COR8、(CH2)nNR7COOR8基團(tuán)； -R6代表氫原子、(C1-C4)烷基或R5的其中一個(gè)值； -或者R5與R6如前所定義，它們結(jié)合在一起構(gòu)成有4-7個(gè)鏈節(jié)的環(huán)，每個(gè)鏈節(jié)含有0-2個(gè)選自N和O的雜原子，所述有4-7個(gè)鏈節(jié)的環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，這些取代基獨(dú)立地選自鹵素、(C1-C4)烷基、鹵化(C1-C4)烷基、羥基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、(CH2)mNR7R8或叔丁氧基羰基； -R7和R8彼此獨(dú)自地代表選自H、苯基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-OH、(C3-C7)環(huán)烷基、-(C3-C7)環(huán)烷基-NH2、-(C1-C4)烷基-(C3-C7)環(huán)烷基、C(＝NH)NH2、SO2(C1-C6)烷基、SO2-苯基的取代基，R8還可代表叔丁氧基羰基或芐氧基羰基； -或者R7與R8與它們帶有的氮原子一起構(gòu)成氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或嗎啉基，所述基團(tuán)未被取代或者被(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基-OH、COO(C1-C6)烷基、F基團(tuán)一次或多次取代； -R9代表氫原子或(C1-C4)烷基； -Ar2代表未被取代的苯基或被相似或不同的取代基取代1-5次的苯基，這些取代基選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基或(C1-C4)烷氧基； -n代表1、2或3； -m代表0、1、2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是式(I)的吡啶并[2，3-d]嘧啶衍生物，它們的制備與其治療應(yīng)用，它們呈堿或與在藥物上可接受酸的加成鹽，呈水合物或溶劑化物，以及呈對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體及其混合物形式。本發(fā)明的目的是它們的制備方法、含有式(I)化合物的藥物組合物的制備方法，以及它們治療癌的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-16 WO2006/016067 法 |
