公開(公告)號
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CN100349913C
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公開(公告)日
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2007.11.21
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申請(專利)號
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CN99805472.0
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申請日期
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1999.02.25
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專利名稱
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2′-氟代核苷
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主分類號
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C07H19/06(2006.01)I
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分類號
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C07H19/06(2006.01)I;C07H19/10(2006.01)I;C07H19/16(2006.01)I;C07H19/20(2006.01)I;C07H19/207(2006.01)I;C07D473/00(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07F9/547(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.2.25 US 60/075,893;1998.4.3 US 60/080,569
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申請(專利權(quán))人
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埃莫里大學;佐治亞州大學研究基金會有限公司;雷蒙德F·辛納茲;丹尼斯C·利奧塔;C·K·朱;J·杰弗里·麥卡蒂;施俊生;Y·蔡;K·李;J·H·洪
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發(fā)明(設(shè)計)人
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雷蒙德F·辛納茲;丹尼斯C·利奧塔;C·K·朱;J·杰弗里·麥卡蒂;施俊生;Y·蔡;K·李;J·H·洪
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地址
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美國喬治亞州
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頒證日
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國際申請
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1999-02-25 PCT/US1999/004051
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進入國家日期
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2000.10.25
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張元忠;楊九昌
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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下式的治療有效量的2′-氟-β-L-核苷或其藥用鹽,在制備抑制HIV復(fù)制的藥物中的用途: 其中 堿基是嘌呤堿基; R1是H,OH,OR3,N3,CN,CF3,C1-4烷基,氨基,C1-4烷基氨基或二(C1-4烷基)氨基; R2是H,單磷酸根,二磷酸根,三磷酸根,或脂類;和 R3是;、烷基或磷酸根。
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摘要
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公開了用于治療乙型肝炎感染、丙型肝炎感染、HIV和異常細胞增殖包括腫瘤和癌癥的2′-氟代核苷化合物。這些化合物具有通式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)或其藥用鹽,其中堿基是嘌呤或嘧啶堿基;R1是OH,H,OR3,N3,CN,鹵素包括F,或CF3,低級烷基,氨基,低級烷基氨基,二低級烷基氨基,或烷氧基;R2是H,磷酸根,包括單磷酸根,二磷酸根,三磷酸根,或穩(wěn)定的磷酸鹽前藥;;蚱渌幱秒x去基團,當體內(nèi)使用時該基團能提供R2是H或磷酸根的化合物;磺酸酯包括烷基或芳烷基磺;、包括甲基磺;,芐基,其中苯基選擇性被一個或多個上述芳基定義中所述的取代基取代,脂類,氨基酸,肽或膽固醇;而R3是;、烷基、磷酸根或其它藥用離去基團,即當體內(nèi)使用時能裂解為母體化合物的基團。
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國際公布
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1999-09-02 WO1999/043691 英
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