| 公開(公告)號 | CN1922158A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580006094.2 |
| 申請日期 | 2005.02.25 |
| 專利名稱 | 異硫脲衍生物 |
| 主分類號 | C07D277/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/42(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;C07D277/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.2.27 GB 0404434.3 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | F·格利克曼;M·施特賴夫;G·托馬;H-G·策爾韋斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-25 PCT/EP2005/002014 |
| 進入國家日期 | 2006.08.25 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;賈士聰 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I的化合物或其可藥用的鹽 其中 R1是式(a)、(b)或(c)的殘基， R2是-(CR22R23)1-3-或-C(O)-； R3和R8各自獨立地是S；O；或NR24； R4和R5各自獨立地是任選地被R25-取代的C3-C12環(huán)烷基、C1-C12烷基或飽和的C8-12多環(huán)殘基；或者任選地被R26-和/或R27-取代的芳基、芳基C1-4烷基或雜芳基；其中R4和/或R5的至多4個碳原子任選地被S、O或NR24取代； R6是H；C1-C6烷基；C3-C6環(huán)烷基；或任選地被R26-和/或R27-取代的芳基、芳基C1-4烷基或雜芳基； R7是CR28或N； R9是直連鍵；-(CR22R23)1-2-；或NR24； R10-23和R28各自獨立地是H；F；Cl；Br；C1-C6烷基；C2-C6烷氧基烷基；C1-C6鹵代烷基；C3-C6環(huán)烷基；任選地被R26-和/或R27-取代的芳基或雜芳基；CONR29R30；COOR29；CN；NO2；或OR31；或 連接在相同碳原子上的兩個R10-19與它們所連接的碳原子一起形成一個任選地含有至多兩個獨立地選自N、O和S的雜原子的3-7元非芳族環(huán)；或 R17和R18與它們所連接的碳原子一起形成一個任選地含有至多兩個獨立地選自N、O和S的雜原子的4-7元非芳族環(huán)；或 R20和R21與它們所連接的碳原子一起形成一個任選地被R26-和/或R27-取代的芳基或雜芳基； R24、R29和R30各自獨立地是H；C1-C6烷基；C2-C6烷氧基烷基；C1-C6鹵代烷基；C3-C7環(huán)烷基；或任選地被R26-和/或R27-取代的芳基、芳基C1-4烷基或雜芳基； R25表示1至4個各自獨立地具有以上關于R10-23所給出的含義之一的取代基； R26表示1至4個各自獨立地選自以下的取代基：C1-C6烷基；C1-C6羥基烷基；C2-C6烷氧基烷基；C1-C6鹵代烷基；C3-C6環(huán)烷基；C2-C6鏈烯基；C3-C6環(huán)烯基；C2-C6炔基；芳基；雜芳基；雜芳基N-氧化物；F；Cl；Br；I；OH；OR4；CONH2；CONHR4；CONR4R4；OC(O)R4；OC(O)OR4；OC(O)NHR4；OC(O)NR4R4；OSO2R4；COOH；COOR4；CF3；CHF2；CH2F；CN；NO2；NH2；NHR4；NR4R4；NHC(O)R4；NR4C(O)R4；NHC(O)NHR4；NHC(O)NH2；NR4C(O)NHR4；NR4C(O)NR4R4；NHC(O)OR4；NR4C(O)OR4；NHSO2R4；N(SO2R4)2；NR4SO2R4；SR4；S(O)R4；SO2R4；Si(CH3)3和B(OC(CH3)2)2； R27表示兩個毗連的取代基，它們形成一個任選地含有至多兩個獨立地選自N、O和S的雜原子的成環(huán)的4-7元非芳族環(huán)； R31是C1-C6烷基；C3-C7環(huán)烷基；任選地被R26-和/或R27-取代的芳基、芳基C1-4烷基或雜芳基；或CF3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及異硫脲衍生物、它們的制備方法、它們的用途，特別是在移植、自身免疫性或感染性疾病中的用途、以及含有它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/085219 英 |
