| 公開(公告)號(hào) | CN100345860C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480013043.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.11 |
| 專利名稱 | 新的9-脫氧-9-二氫-9A-氮雜-9A-高紅霉素A的3-去紅霉糖基9a-N-氨基甲�；�9a-N-硫代氨基甲�；苌� |
| 主分類號(hào) | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.14 HR P20030381A |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | Z·馬魯西克伊斯圖克;N·庫云季奇;S·穆塔克 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-05-11 PCT/HR2004/000014 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的9a-N-氨基甲�；�-或9a-N-硫代氨基甲�；�-9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-高紅霉素A的3-去紅霉糖基衍生物， 或它們與無機(jī)或有機(jī)酸形成的藥學(xué)上可接受的加成鹽， 其中 R1單獨(dú)代表氫，或者與R2一起代表雙鍵， R2單獨(dú)代表氫、羥基或式(II)的基團(tuán)， 其中 Y單獨(dú)代表單環(huán)芳環(huán)，所述單環(huán)芳環(huán)未被取代或被獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、OH、OMe、NO2、NH2， 或者 R2與R3一起代表酮，或者與R1一起代表雙鍵， R3單獨(dú)代表氫，或者與R2一起代表酮，或者與R4一起代表醚， R4單獨(dú)代表羥基、OCH3基團(tuán)，或者與R3一起代表醚， R5單獨(dú)代表C1-C4烷基，C2-C4鏈烯基、-(CH2)mAr，其中Ar單獨(dú)代表苯基或者被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自鹵素或鹵代烷基的基團(tuán)取代的苯基，而m為0-3， R6單獨(dú)代表氫或羥基保護(hù)基， X代表氧或硫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的通式(I)的9a-N-氨基甲�；�9a-N-硫代氨基甲酰基-9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-高紅霉素的3-去紅霉糖基衍生物，它們與無機(jī)或有機(jī)酸形成的藥學(xué)上可接受的加成鹽和它們的水合物，其中R1單獨(dú)代表氫，或者與R2一起代表雙鍵，R2單代表氫、羥基或式(II)的基團(tuán)，其中Y單獨(dú)代表單環(huán)芳環(huán)，未被取代或被獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、OH、OMe、NO2、NH2，或者R2與R3一起代表酮，或者與R1一起代表雙鍵，R3單獨(dú)代表氫，或者與R2一起代表酮，或者與R4一起代表醚，R4單獨(dú)代表羥基、OCH3基團(tuán)，或者與R3一起代表醚，R5單獨(dú)代表C1-C4烷基，C2-C4鏈烯基、-(CH2)mAr，其中Ar單獨(dú)代表苯基或者被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自鹵素或鹵代烷基的基團(tuán)取代的苯基，而m為0-3，R6獨(dú)立地代表氫或羥基保護(hù)基，X代表氧或硫，本發(fā)明涉及用于合成具有抗菌活性的其它大環(huán)內(nèi)酯化合物的中間產(chǎn)物，它們的制備方法，它們與無機(jī)或有機(jī)酸形成的藥學(xué)上可接受的加成鹽和它們的水合物，用于制備藥物組合物的方法，以及藥物組合物用于治療細(xì)菌感染的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2004-11-25 WO2004/101591 英 |
