| 公開(公告)號 | CN1906183A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480040400.X |
| 申請日期 | 2004.11.12 |
| 專利名稱 | N-�；酋０芳毎绦蛩劳龃龠M劑 |
| 主分類號 | C07D295/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/14(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D211/44(2006.01)I;C07C311/51(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.13 US 60/519,695 |
| 申請(專利權)人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·布倫科;H·丁;S·埃爾莫爾;A·R·昆策爾;C·L·林奇;W·麥克萊蘭;C·-M·樸;A·佩特洛斯;X·宋;X·王;N·屠;M·D·溫德特 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-12 PCT/US2004/037911 |
| 進入國家日期 | 2006.07.13 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 具有式(I)的化合物 或其可治療用鹽、前藥或前藥的鹽，其中 A是N或C(A2)； A2、B1、D1和E1當中的一個或兩個或三個或每一個是獨立地選擇的R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NHSO2NHR1或N(CH3)SO2N(CH3)R1，其余是獨立地選擇的H、F、Cl、Br、I、CN、CF3、C(O)OH、C(O)NH2或C(O)OR1A；且 Y1是H、CN、NO2、C(O)OH、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、CF2CF3、OCF2CF3、R17、OR17、C(O)R17、C(O)OR17、SR17、NH2、NHR17、N(R17)2、NHC(O)R17、C(O)NH2、C(O)NHR17、C(O)N(R17)2、NHS(O)R17或NHSO2R17； 或者 B1和Y1與它們所連接的原子一起是咪唑或三唑；并且 A2、D1和E1當中的一個或兩個或每一個是獨立地選擇的R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NHC(O)OR1、NHC(O)NHR1、N(CH3)C(O)N(CH3)R1、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NHSO2NHR1或N(CH3)SO2N(CH3)R1，其余是獨立地選擇的H、F、Cl、Br、I、CF3、C(O)OH、C(O)NH2或C(O)OR1A； R1是R2、R3、R4或R5； R1A是C1-C6-烷基、C3-C6-鏈烯基或C3-C6-炔基； R2是苯基，所述苯基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R2A稠合；R2A是環(huán)烷烴或雜環(huán)烷烴； R3是雜芳基，所述雜芳基是未稠合的或者與苯、雜芳烴或R3A稠合； R3A是環(huán)烷烴或雜環(huán)烷烴； R4是環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烯基，每一所述基團是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R4A稠合；R4A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R5是烷基、鏈烯基或炔基，每一所述基團是未取代的或者被1或2或3個獨立地選擇的下列取代基取代：R6、NC(R6A)(R6B)、R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、NHR7、N(R7)2、C(O)R7、C(O)NH2、C(O)NHR7、NHC(O)R7、NHSO2R7、NHC(O)OR7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NHR1、OH、(O)、C(O)OH、(O)、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I； R6是C2-C5-螺烷基，每一所述基團是未取代的或者被下列取代基取代：OH、(O)、N3、CN、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br、I、NH2、NH(CH3)或N(CH3)2； R6A和R6B是獨立地選擇的烷基，或者與它們所連接的N一起是R6C； R6C是氮雜環(huán)丙烷-1-基、氮雜環(huán)丁烷-1-基、吡咯烷-1-基或哌啶-1-基，每一所述基團具有一個未被替代的或者被O、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2或NH替代的CH2部分； R7是R8、R9、R10或R11； R8是苯基，所述苯基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R8A稠合； R8A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R9是雜芳基，所述雜芳基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R9A稠合； R9A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R10是C3-C10-環(huán)烷基或C4-C10-環(huán)烯基，每一所述基團具有一個或兩個未被替代或被獨立地選擇的O、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2或NH替代的CH2部分，和一個或兩個未被替代或被N替代的CH部分，并且每一所述基團是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R10A稠合； R10A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R11是烷基、鏈烯基或炔基，每一所述基團是未取代的或者被1或2或3個獨立地選擇的下列取代基取代：R12、OR12、NHR12、N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I； R12是R13、R14、R15或R16； R13是苯基，所述苯基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R13A稠合；R13A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R14是雜芳基，每一所述雜芳基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R14A稠合；R14A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R15是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴，每一所述基團是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R15A稠合；R15A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R16是烷基、鏈烯基或炔基； R17是R18、R19、R20或R21； R18是苯基，所述苯基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R18A稠合；R18A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R19是雜芳基，所述雜芳基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R19A稠合；R19A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R20是C3-C10-環(huán)烷基或C4-C10-環(huán)烯基，每一所述基團具有一個或兩個未被替代或被獨立地選擇的O、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2或NH替代的CH2部分，和一個或兩個未被替代或被N替代的CH部分，并且每一所述基團是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R20A稠合； R20A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R21是烷基、鏈烯基或炔基，每一所述基團是未取代的或者被1或2或3個獨立地選擇的下列取代基取代：R22、OR22、NHR22、N(R22)2、C(O)NH2、C(O)NHR22、C(O)N(R22)2、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I； R22是R |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了抑制抗細胞程序死亡蛋白家族成員活性的N-�；酋０坊衔铮龌衔锏慕M合物，以及所述化合物在制備用于治療疾病的藥物中的應用，所述疾病是在其期間有一個或多個抗細胞程序死亡蛋白家族成員表達的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-06-02 WO2005/049594 英 |
