公開(公告)號
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CN101087798A
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公開(公告)日
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2007.12.12
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申請(專利)號
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CN200580044314.0
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申請日期
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2005.12.19
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專利名稱
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作為Tie2抑制劑的磺酰氨基大環(huán)
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主分類號
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C07D513/08(2006.01)I
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分類號
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C07D513/08(2006.01)I;A61K31/529(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.22 EP 04090509.3
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申請(專利權(quán))人
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拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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G·克特紹;H·布里姆;U·呂金;M·舍費爾;K·蒂勞赫;W·施韋德;M·胡澤曼;A·胡特
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地址
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德國柏林
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頒證日
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國際申請
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2005-12-19 PCT/EP2005/013957
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進(jìn)入國家日期
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2007.06.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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一種通式I的化合物及其溶劑化物、水合物、N-氧化物、異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體和鹽: 其中: R1為氫和-C1-C10-烷基; R2優(yōu)選選自氫、鹵素、氰基、-NR4COR5、-NR4S(O)2R5、-NR4CONR5R6、-NR4COOR5、-COR4、-S(O)2R4、-S(O)2NR4R5和-CONR4R5; R3優(yōu)選選自-C1-C6-烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C3-C8-環(huán)烷基、-C6-C11-芳基和-C5-C10-雜芳基,其中這些基團(tuán)未被取代或分別獨立地被羥基、鹵素、-C1-C6-烷氧基、-C1-C6-烷硫基、氨基、-C1-C6-烷基、-C1-C6-羥基烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-NH-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2、-S(O)2(C1-C6-烷基)、-C1-C6-烷酰基、-CONR4R5、-COR4、-C6-C11-芳基、-C5-C10-雜芳基和/或-NR4R5單取代或多取代,其中-C6-C11-芳基和-C5-C10-雜芳基未被取代或分別獨立地被鹵素、羥基、-C1-C6-烷基、-C1-C6-烷氧基、-CF3或-OCF3單取代或多取代,其中-C3-C8-環(huán)烷基的C骨架上的一個或多個C原子任選分別獨立地被氮原子、氧原子、硫原子和/或C=O殘基單個替代或多個替代;或者 任選取代的苯基-(CH2)p-COR4或任選取代的苯基-(CH2)p-CONR4R5; 其中p為1至4的整數(shù),優(yōu)選1至3,更優(yōu)選1或2; R4、R5、和R6相同或不同,優(yōu)選分別獨立地選自氫和優(yōu)選選自-C1-C10-烷基、-C1-C6-烷氧基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C3-C8-環(huán)烷基、-C6-C11-芳基和-C5-C10-雜芳基的殘基,其中所述殘基未被取代或分別獨立地被羥基、鹵素、-C1-C6-烷氧基、-C1-C6-烷硫基、氨基、氰基、-C1-C6-烷基、-C3-C10-環(huán)烷基、-C1-C6-羥基烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-NH-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2、-S(O)(C1-C6-烷基)、-S(O)2(C1-C6-烷基)、-C1-C6-烷酰基、-CONR7R8、-COR7、羧基、-C6-C11-芳基、-C5-C10-雜芳基或-NR7R8單取代或多取代;其中-C6-C11-芳基和-C5-C10-雜芳基未被取代或分別獨立地被鹵素、羥基、-C1-C6-烷基、-C1-C6-烷氧基、-CF3或-OCF3單取代或多取代,其中-C3-C8-環(huán)烷基的C骨架上的一個或多個C原子任選分別獨立地被氮原子、氧原子、硫原子和/或C=O殘基單個替代或多個替代; R7和R8相同或不同,優(yōu)選分別獨立地選自任選被鹵素、羥基、-C1-C6-烷基、-C1-C6-烷氧基、苯基、-CF3和-OCF3取代的-C1-C6-烷基或苯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式I的磺酰氨基大環(huán)及其鹽、包括所述磺酰氨基大環(huán)的藥物組合物和制備磺酰氨基大環(huán)的方法及其在制備用于治療血管生長調(diào)節(jié)異常疾病或伴有血管生長調(diào)節(jié)異常的疾病的藥物組合物中應(yīng)用,其中所述化合物可有效干擾血管生成素并因此影響Tie2信號傳導(dǎo)。其中R1、R2和R3具有說明書和權(quán)利要求書中給出的意義。
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國際公布
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2006-06-29 WO2006/066957 英
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