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具有抗細(xì)菌活性的6-0-取代的酮基內(nèi)酯類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 艾博特公司/Y·S·奧爾;馬振坤;R·F·克拉克;D·T·楚;J·J·普拉特納
公開(公告)號(hào) CN1273475C  
公開(公告)日 2006.09.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN97199334.3  
申請(qǐng)日期 1997.09.02  
專利名稱 具有抗細(xì)菌活性的6-0-取代的酮基內(nèi)酯類化合物  
主分類號(hào) C07H17/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1996.9.4 US 08/707,776;1997.7.3 US 08/888,350  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 艾博特公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 Y·S·奧爾;馬振坤;R·F·克拉克;D·T·楚;J·J·普拉特納  
地址 美國(guó)伊利諾伊州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 1997-09-02 PCT/US1997/015506  
進(jìn)入國(guó)家日期 1999.04.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 王其灝  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 選自下列的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯:其中Rc為氫;L為亞甲基或羰基,前提為當(dāng)L為亞甲基時(shí),T為-O-;T選自-O-、-NH-和-N(W-Rd)-,其中W不存在,或選自-O-、-NH-CO-、-N=CH-和-NH-,和Rd選自:(1)氫;(2)任選被一個(gè)選自下列的取代基取代的C1-C6-烷基,(a)芳基,(c)雜芳基,(e)羥基,(f)C1-C6-烷氧基,(g)NR7R8,和(h)-CH2-M-R9,其中M選自:(i)-C(O)-NH-,(ii)-NH-C(O)-,(iii)-NH-,(iv)-N=,(v)-N(CH3)-,(vi)-NH-C(O)-O-,(vii)-NH-C(O)-NH-,(viii)-O-C(O)-NH-,(ix)-O-C(O)-O-,(x)-O-,(xi)-S(O)n-,(xii)-C(O)-O-,(xiii)-O-C(O)-,和(xiv)-C(O)-,(3)C3-C7-環(huán)烷基;(4)芳基;和(6)雜芳基;R選自:(1)被選自下列的部分取代的甲基:(a)-C≡N,(b)-F,(c)-CO2R10,(d)-S(O)nR10,(e)芳基,(f)雜芳基,(2)由一個(gè)選自下列的取代基取代的C2-C10-烷基:(a)鹵素,(b)羥基,(c)C1-C3-烷氧基,(d)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷氧基,(e)-N3,(f)-O-SO2-(C1-C6-烷基),(g)-NR13R14,(h)-CO2R10,(i)=N-O-R10,(j)-C≡N,(k)-O-S(O)nR10,(l)芳基,(m)雜芳基,(n)C3-C8-環(huán)烷基,(o)由雜芳基取代的C1-C12-烷基,和(p)雜環(huán)烷基,(3)由選自下列的部分取代的C3-鏈烯基:(a)鹵素,(b)-CHO,(c)-CO2R10,(d)-C(O)R9,(e)-C(O)NR11R12,(f)-C≡N,(g)芳基,(i)雜芳基,(k)C3-C7-環(huán)烷基,和(l)由雜芳基取代的C1-C12-烷基;(4)C4-C10-鏈烯基,(5)由一個(gè)選自下列的取代基取代的C4-C10-鏈烯基:(a)鹵素,(b)C1-C3-烷氧基,(c)氧代,(d)-CHO,(e)-CO2R10,(f)-C(O)NR11R12,(g)-NR13R14,(h)=N-O-R10,(i)-C≡N(j)-O-S(O)nR10,(k)芳基,(m)雜芳基,(o)C3-C7-環(huán)烷基,(p)由雜芳基取代的C1-C12-烷基,(q)-NHC(O)R10,(r)-NHC(O)NR11R12,(s)=N-NR13R14,(t)=N-R9,(u)=N-NHC(O)R10,和(v)=N-NHC(O)NR11R12;(6)C3-C10鏈炔基,和(7)由一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代的C3-C10鏈炔基:(a)三烷基硅烷基,(b)芳基,和(d)雜芳基;并且R9選自:(i)C1-C6-烷基,任選被選自下列的取代基取代:(aa)芳基,和(cc)雜芳基,(ii)芳基,(iv)雜芳基,和(vi)雜環(huán)烷基;R10為芳基取代的C1-C3-烷基或雜芳基取代的C1-C3-烷基;R11和R12獨(dú)立選自氫,C1-C3-烷基,由芳基、雜芳基取代的C1-C3-烷基;R13和R14選自:(i)氫,(ii)C1-C12-烷基,(iv)C3-C12-鏈烯基,(vi)C3-C12-鏈炔基,(viii)芳基,(ix)C3-C8-環(huán)烷基,(xii)雜環(huán)烷基,(xiv)由芳基取代的C1-C12-烷基,(xvi)由雜環(huán)烷基取代的C1-C12-烷基,(xviii)由C3-C8-環(huán)烷基取代的C1-C12-烷基,(xx)雜芳基,和(xxii)由雜芳基取代的C1-C12-烷基,或R13和R14與它們所連接的原子一起形成3-10元雜環(huán)烷基環(huán),該環(huán)可任選被一個(gè)選自下列的取代基取代:(i)鹵素,(ii)羥基,(iii)C1-C3-烷氧基,(iv)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷氧基,(v)氧代,(vi)C1-C3-烷基,(vii)鹵代-C1-C3-烷基,和(vii)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基。  
摘要 具有式(II)、(III)、(IV)、(IV-A)或(V)的抗菌化合物以及它們的藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前體藥物;含有這些化合物的藥用組合物;通過(guò)給予這些化合物治療細(xì)菌感染的方法和制備這些化合物的方法。  
國(guó)際公布 1998-03-12 WO1998/009978 英  
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