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用于制備A1腺苷受體激動劑的方法

公開(公告)號 CN1980946A  
公開(公告)日 2007.06.13  
申請(專利)號 CN200580022919.X  
申請日期 2005.06.30  
專利名稱 用于制備A1腺苷受體激動劑的方法  
主分類號 C07H19/16(2006.01)I  
分類號 C07H19/16(2006.01)I;A61K31/7008(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.12 US 60/587,100  
申請(專利權(quán))人 CV醫(yī)藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 埃爾法蒂赫·埃爾扎因;杰夫·扎布沃茨基  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2005-06-30 PCT/US2005/023628  
進入國家日期 2007.01.08  
專利代理機構(gòu) 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 章社杲;張 英  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種制備化學(xué)式I的化合物的方法: 其中R是可選取代的苯基, 包括以下步驟: a.在堿存在的情況下,用在2-羥基部分具有保護基團的受保護的(2-羥基)環(huán)戊基胺化合物與(4S,2R,3R,5R)-2-(6-氯嘌呤-9-基)-5-(羥甲基)草脲胺-3,4-二醇接觸; b.在第二種堿存在的情況下,用亞硫酰(二)氯與步驟(a)的產(chǎn)物接觸; c.用第三種堿與步驟(b)的產(chǎn)物接觸; d.在第四種堿存在的情況下,在所述步驟(c)的產(chǎn)物與化學(xué)式RSH的化合物進行反應(yīng)之前或之后,從所述2-羥基部分除去所述保護基團。  
摘要 本發(fā)明披露了一種適合于大規(guī)模生產(chǎn)新化合物的合成方法,這些化合物是具有化學(xué)式(1)結(jié)構(gòu)的部分和完全A1腺苷受體激動劑,其中R是可選取代的苯基,這些化合物可用于治療各種疾病,尤其是心動過速和心房撲動、心絞痛以及心肌梗死。  
國際公布 2006-02-16 WO2006/017052 英  
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