公開(公告)號(hào) | CN101016299A |
公開(公告)日 | 2007.08.15 |
申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610003451.6 |
申請(qǐng)日期 | 2006.02.09 |
專利名稱 | 制備嘌呤衍生物的新方法 |
主分類號(hào) | C07D473/18(2006.01)I |
分類號(hào) | C07D473/18(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 北京典范科技有限責(zé)任公司 |
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李志兵 |
地址 | 100840北京市蓮花池西路 |
頒證日 | |
國(guó)際申請(qǐng) | |
進(jìn)入國(guó)家日期 | |
專利代理機(jī)構(gòu) | |
代理人 | |
國(guó)省代碼 | 北京;11 |
主權(quán)項(xiàng) | 制備式(I)嘌呤衍生物包括其馬來(lái)酸鹽一水合物的方法, 該方法包括: a).將下式化合物, 與IPC2BH反應(yīng), 得新化合物中間體(1), b).將中間體(1)氧化得新化合物環(huán)氧中間體(2), c).將中間體(2)與溴芐反應(yīng)得新化合物中間體(3), d).將中間體(3)與2-氨基-6-芐氧基-鳥嘌呤反應(yīng)得新化合物中間體(4), e).將中間體(4)與Trt反應(yīng)得新化合物中間體(5), f).將中間體(5)氧化得新化合物中間體(6), g).將中間體(6)羰基還原亞甲基化得新化合物中間體(7), h).將中間體(7)除去保護(hù)基R-、Bn-和Trt-得到化合物恩替卡韋(Entecavir), i).將恩替卡韋與馬來(lái)酸在水溶液中反應(yīng)得到式(I)化合物, |
摘要 | 本發(fā)明涉及制備式(I)嘌呤衍生物包括其馬來(lái)酸鹽一水合物的方法,含有此化合物的藥物組合物及用于治療乙型肝炎病毒感染和/或并發(fā)感染的用途。 |
國(guó)際公布 |