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制備吲哚并吡咯并咔唑衍生物的方法

公開(公告)號 CN1304409C  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN03820026.0  
申請日期 2003.08.22  
專利名稱 制備吲哚并吡咯并咔唑衍生物的方法  
主分類號 C07H19/23(2006.01)I  
分類號 C07H19/23(2006.01)I;C07D207/456(2006.01)I;C07D209/32(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;B01J27/053(2006.01)I;B01J27/128(2006.01)I;B01J27/25(2006.01)I;B01J31/04(2006.01)I;B01J31/22(2006.01)I;B01J31/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.8.23 JP 244173/2002  
申請(專利權(quán))人 萬有制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 赤尾淳史;川崎雅史;鐮谷朝之;間瀨俊明  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2003-08-22 PCT/JP2003/010672  
進(jìn)入國家日期 2005.02.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 樊衛(wèi)民;郭國清  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 一種制備式(I)表示的吲哚并吡咯并咔唑衍生物的方法,該方法包括以下步驟: (i):在該步驟中,在銠化合物和金屬化合物的存在下,其中所述金屬化合物為鎳(II)化合物、(II)化合物、鐵(III)化合物、鈷(II)化合物、或鈷(III)化合物,使式(XIII)化合物或其鹽與氫氣反應(yīng): 其中R1表示保護(hù)羥基的基團(tuán),Ra和Rb分別獨(dú)立地表示C1-C7烷基,或者Ra和Rb可以結(jié)合在一起形成C3-C6亞烷基,生成式(XII)的吲哚化合物或其鹽: 其中R1與上面定義的意思相同; (ii):在該步驟中,使所得的式(XII)的吲哚化合物或其鹽與式(XI)的氯化鎂反應(yīng): RcMgCl [XI] 其中Rc表示C1-C7烷基、苯基、乙烯基或烯丙基;或與式(X)的鎂化合物或其鹽反應(yīng): RdMgRd [X] 其中Rd表示C1-C7烷基或苯基,或與式(XI)的氯化鎂和式(X)的鎂化合物的混合物反應(yīng),然后使所得的產(chǎn)物與式(IX)的馬來酰亞胺化合物反應(yīng): 其中X表示鹵素原子,Y表示氫原子、C1-C7烷基、苯基、芐基甲基、或C7-C12芳烷基,生成式(VIII)的雙吲哚化合物或其鹽:其中R1和Y各自的意思與上面定義的相同; (iii):在該步驟中,使所得的雙吲哚化合物(VIII)或其鹽發(fā)生環(huán)合反應(yīng),生成式(VII)的化合物或其鹽: 其中R1和Y各自的意思與上面定義的相同; (iv):在該步驟中,使所得化合物(VII)或其鹽與式(VI)的活化葡萄糖衍生物偶合: 其中R2、R3、R4、和R5分別表示保護(hù)羥基的基團(tuán),X1表示鹵素原子,生成式(V)的化合物或其鹽: 其中R1、R2、R3、R4、R5和Y各自的意思與上面定義的相同; (v):在此步驟中,用堿處理所得的化合物(V)或其鹽,生成式(IV)的化合物或其鹽: 其中R1、R2、R3、R4和R5各自的意思與上面定義的相同; (vi):在此步驟中,使化合物(IV)或其鹽與式(III)的化合物反應(yīng):其中R6和R7分別表示保護(hù)羥基的基團(tuán),Xa表示酸分子,以生成式(II)的化合物或其鹽: 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7各自的意思與上面定義的相同;和 (vii):在此步驟中,去保護(hù)所得的化合物(II)或其鹽,生成式(I)的吲哚并吡咯并咔唑衍生物或其鹽:  
摘要 本發(fā)明提供了一種具有工業(yè)化優(yōu)勢的方法,用于制備式(I)表示的化合物或其可藥用鹽:見右式,該化合物或其可藥用鹽可用作抗癌劑,本發(fā)明還提供了用于該方法中氫化反應(yīng)的催化劑。  
國際公布 2004-03-04 WO2004/018495 日  
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